明細書中で定義された式（Ｉ）で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１において定義した通りである、で表される化合物、その医薬組成物ならびに、ＡＭＰアゴニストによって変調される疾患および障害の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、中間体および式（Ｉ）で表される化合物の調製方法を対象とする。

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【課題】ポロ様キナーゼ−１阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し；Ｂで示される環は、ベンゼン又はフランを示し；Ｒ¹はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し；Ｘは−Ｓ−、−Ｏ−又は−ＮＨ−を示し；ｌは０〜３の整数を示し；ｍは０又は１の整数を示し；ｎは０〜３の整数を示し；ｐは０〜３の整数を示す］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式ＩおよびＩＩのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩおよびＩＩの化合物の使用方法が開示されている。
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本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

カルバゾールを含む化合物を提供する。特に、この化合物は、非対称構造を有する、オリゴカルバゾールを含む化合物である。この化合物は有機発光デバイスにおいて、特にそのようなデバイスの発光層のホストとして有機発光デバイスにおいて有用でありうる。
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【課題】(S)-2-(2-クロロフェニル)-2-(4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[3,2-c]-5-ピリジル)酢酸メチル、すなわちクロピドグレル(clopidgrel)の有用な合成中間体の提供。
【解決手段】一般式(I)[式中、R₁はベンジル基、１もしくは幾つかのハロゲン原子で任意に置換されたC₁-C₄アルキル又は１もしくは幾つかのハロゲン原子、又は１もしくは幾つかの直鎖状あるいは分枝状のC₁-C₄アルキル基又はニトロ基で任意に置換されたフェニル基を示す]の(R)-スルホニルオキシ酢酸エステル誘導体。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規なシクロヘキサンカルボキサミド誘導体およびそれを含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】１−[メトキシ（チオフェン−２−イル）メチル]−Ｎ−（チエノ[２，３−ｂ]ピリジン−５−イル）シクロヘキサンカルボキサミド、１−（ピリジン−２−イル）メチル−Ｎ−（フロ[２，３−ｂ]ピリジン−５−イル）シクロヘキサンカルボキサミド、１−（６−メチルピリミジン−４−イル）−Ｎ−（チエノ[２，３−ｂ]ピリジン−５−イル）シクロヘキサンカルボキサミド等に例示される新規なシクロヘキサンカルボキサミド誘導体の提供。 （もっと読む）

本発明は、製剤原料であるクロピドグレルおよび関連物質を分析するための新規なHPLC法に関する。第1の方法において、移動相は2つ以上の液体を含み、液体の相対濃度は所定の勾配に従って変化する。第2の方法において、移動相は極性プロトン性有機溶媒を含み、固定相はゲルを含む。本発明は、1つまたは複数の特定の不純物を検出し、場合により定量化することを含む、物質の分析方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される２−ヘタリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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式Iの化合物、式Iの化合物を含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。
開示された化合物は、PPAT（ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ）の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】液晶媒体において使用するためのベンゾ［ｆ］クロメンおよびピラノ［３，２−ｆ］クロメン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のベンゾ［ｆ］クロメンおよびピラノ［３，２−ｆ］クロメン誘導体と、それらの製造と、液晶媒体における成分としてのそれらの使用と、本発明による液晶媒体を含有する電気光学的ディスプレイ素子とに関する。


（式中、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍおよびｎは、請求項１において引用される通りに定義される。） （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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