本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の置換テトラヒドロチエノピリジン、その製造方法、この化合物を含有する医薬、並びに、痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認知的疾患、ジストニア関連ジスキネジア及び／又は尿失禁の治療のための医薬の製造へのこの化合物の使用に関し、Ａ_１がＳであり、Ａ_２がＣＲ^１４であり、そしてＡ_３がＣＲ^１５であるか；あるいはＡ_１がＣＲ^１３であり、Ａ_２がＳであり、そしてＡ_３がＣＲ^１５であるか；あるいはＡ_１がＣＲ^１３であり、Ａ_２がＣＲ^１４であり、そしてＡ_３がＳである。
（もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ、Ａ、Ｂ及びＧは明細書中に定義した通りである。）の抗菌性化合物、そのような化合物の薬学的に許容される塩及び医薬の製造のためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】環境保全上また製造費用の面で有利な水系溶媒中で高収率かつ高純度な５−アミノピラゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物と一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を反応条件１及び反応条件２を満たす条件下で反応させることを特徴とする５−アミノピラゾール誘導体の製造方法。反応条件１：反応溶媒として水系溶媒を用いること、反応条件２：一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物、該反応溶媒を含む混合液において、仕込み時の該混合液のｐＨが、３．２〜９．０（２５℃）の範囲内にあること


（式中、Ｒ^１はｎ価の含窒素６員環複素環基を表し、Ｒ^２は、脂肪族基、芳香族基又は複素環基を表し、Ｘは、酸素原子又はＮＨを表す。ｎは１乃至３の整数である。） （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^５及びＲ^６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体（式中、Ａ、ｎ及びＲ^１〜Ｒ^７は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルＸ受容体（ＦＸＲ）に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。
（もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

（もっと読む）

本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
（もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、クロピドグレル及びその誘導体を製造する方法に関し、より詳しくは、ラセミック２−クロロフェニルグリシンアルキルエステルから酵素を用いた加水分解反応を通じて光学活性体である（Ｓ）−２−クロロフェニルグリシンアルキルエステルを製造し、これを中間体として使用して血小板凝集抑制活性を有する（Ｓ）−クロピドグレル及びその誘導体を製造する方法に関する。本発明によれば、本発明に従うクロピドグレル及びその誘導体製造方法は、製造工程が単純で、かつ光学分割剤の使用無しで少量の酵素のみを使用することによって生産コストを低減することができ、高光学純度で得られた（Ｓ）−２−クロロフェニルグリシンアルキルエステルを中間体として使用することによって、高光学純度を有するクロピドグレル及びその誘導体の量産に適合するだけでなく、製造工程で毒性の強い物質を使用しないので、環境保護にも寄与することができる。 （もっと読む）

【課題】ＡＢＣＡ１安定化効果が高く、低ＨＤＬ血症を伴う各種疾患の予防及び／又は治療剤としても有用な新規スピロキノン誘導体を得る。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその薬理学的に許容可能な塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル又はアルコキシ基、Ｒ^２ａは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ−又はカルボキシ−アルキル基など、Ｒ^２ｂは、ヒドロキシ−、アルコキシ−、スルホニル−、アルキルスルホニル−又はカルボキシ−アルキル基、若しくはアルコキシ基を有する複素環基などを示すか、Ｒ^２ａとＲ^２ｂとは、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい複素環を形成する。 （もっと読む）

本発明は、式Iで表されるピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、Het、R^a、R^c、R^f、m、n、p、R、AおよびYは請求項で定義した通りである)、そのN-オキシド、およびそれらの塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用に関し、また少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに、本発明は、これらの化合物を調製する方法および中間体に関する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＢ^１、Ｂ^２は請求項１において定義した通りである、で表される化合物、それらの医薬組成物ならびに、ＡＭＰアゴニストによって調節される疾患および障害の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、中間体および式（Ｉ）で表される化合物の調製方法を対象とする。

（もっと読む）