本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、少なくとも１つの本発明のアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体の使用に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）によって媒介される疾患の治療に有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、R1、R2、X及びArは本出願で定義される）の化合物を開示する。本発明の化合物はItkキナーゼを阻害するので、炎症、免疫障害及びアレルギー障害に関与する疾患及び病的状態の治療に有用である。本発明は、この化合物の製造方法及びこの化合物を含んでなる医薬組成物をも開示する。 （もっと読む）

上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症またはアレルギー状態の処置のための、式(Ｉ)の化合物
【化１】


〔式中、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ_１、Ｙ_２、Ａ、Ｒ^５およびＲ^５ａは明細書で定義の通りである。〕
またはそれらの立体異性体、または溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
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本発明はプロキネチシン受容体のアンタゴニスト、特にプロキネチシン２受容体のアンタゴニストであり、プロキネチシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なモルホリンカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物にも関し、更にプロキネチシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

活性が、癌細胞系統に対する細胞毒性薬剤としてアッセイした場合に、エポチロンEpoAまたはEpoBの何れかの活性を越える、高度に活性な合成エポチロン化合物を開示し、また同様に該合成エポチロンを含有する薬理組成物をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、チエノピリジン化合物、同化合物を含む組成物、その製造方法、ならびに薬剤としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規中間体、およびエスシタロプラムの製造のための新規方法にそれを使用する方法に関する。
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【課題】既存抗癌剤との交叉耐性がない新規な抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基を示すか、ＸおよびＹは結合して環状構造を形成するための炭素数３〜５のアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を示す。ｎは１〜３の整数を示す。Ａは置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基などを示し、置換基としてはハロゲン原子などからなる群から選択される１個以上を示し、ｍは０〜３の整数を示す。）で表されるチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体、その水和物、その溶媒和物、または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線維素溶解インヒビター（ＴＡＦＩ）のインヒビターとして作用する式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維症変化に関連する疾患を予防、第二次予防および治療する医薬を製造するのに適切である。
【化１】

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各基が明細書に定義されている式（Ｉ）の化合物、その調製方法、および、ヒトおよび動物の治療および診断、特に腫瘍などの病状の診断および治療のための放射性核種との複合体の調製のためのその使用を記載する。


（Ｉ）
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗血管新生剤及びタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、６−［（イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】７−ハロ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジンを出発原料としてホルミル化、環化反応、アルキル化反応を経て、化合物（Ｖ）とする。化合物（Ｖ）と化合物（Ｘ）をカップリングして目的の化合物（Ｉ）を得る［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４は各々Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を、Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−又は−ＮＨ−を表す］。
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自己免疫性および炎症性疾患の治療において有用である、式Ｉの化合物：（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＸは、明細書にて前記定義した通りである）、および前記化合物を生産するプロセスが開示される。本教示は、式Ｉの化合物を作製する方法、および自己免疫性および炎症性疾患、例えば、喘息および関節炎を治療する方法であって、式Ｉの化合物の治療的有効量をその必要がある患者に投与するステップを含む方法にも関する。

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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式Ｉ（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺおよびＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲＩ）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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糖尿病、代謝症候群、関連障害および肥満症の治療に有用な医薬組成物の調製のための、式（Ｉ）（式中、Ｂ、Ｒ、Ｒ⁶、ＹおよびＺは、本明細書において定義したとおりである）のチエノピリドン誘導体およびその医薬的に許容される塩の使用。

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【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）