本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患および細胞増殖状態を処置するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉのジチオロピロロン化合物およびそれらの塩を提供する。式中、Ａは硫黄または炭素であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は本明細書に定義される群より選択され、
Ａが硫黄の場合、Ｂは酸素であって、かつｎ＝１または２であり、Ａが炭素の場合、Ｂは酸素または硫黄であって、かつｎ＝１である。本化合物は、ＨＩＶ感染などの微生物感染の予防および治療、ならびに、好中球減少症などの血液障害の治療に有用である。特に、本化合物は、白血球細胞を増加させるための医薬品の製造に有用である。
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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規結晶形態のエポチロンＢに関する。 （もっと読む）

本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式（I）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は定義されるとおりである］
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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は式：


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び／又は炎症を治療するために有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物にも関する。
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【化４６】


式（Ｉ）
（Ａはチオフェンもしくはフラン環を表し；ｎは０、１または２であり；Ｒ^１は式（式中、ｍは０または１であり；Ｒ^３０はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^４およびＲ^５は、結合されているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される０または１個の更なるヘテロ原子を含み、ベンゼン環に縮合され得、ならびに非置換もしくは置換される５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基を形成するか；もしくはＲ４およびＲ５の一方はアルキルであり、他方は上記に定義した５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基または上記に定義した５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基により置換されるアルキル基である）の基であり；Ｒ^２は１、２、３もしくは４個の環窒素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される０、１もしくは２個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基であり；ならびにＲ３は（ａ）式（式中、Ｂは非置換もしくは置換されるフェニル環であり、Ｚは、Ｈ、−ＯＲ、−ＳＲ、ＣＨ２ＯＲ、−ＣＯ_２Ｒ、ＣＦ_２ＯＨ、ＣＨ（ＣＦ_３）ＯＨ、Ｃ（ＣＦ_３）_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｑＯＲ、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲ_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳ（Ｏ）_ｍＲ、−ＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、ＣＮ、ハロゲンおよび−ＮＯ_２（各ＲはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、および５−から１２員のアリールもしくはヘテロアリール基から独立に選択され、基は非置換もしくは置換され、ｍは１または２であり、ｑは０、１または２である）から選択される）の基；（ｂ）１、２、３もしくは４個の環窒素原子と、Ｏ、およびＳから選択される０、１もしくは２個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基；および（ｃ）非置換もしくは置換され、上記に定義したようなヘテロアリール基に縮合しているベンゼン環を含む基から選択される）の縮合ピリミジン；およびこれらの医薬的に許容可能な塩は、ＰＢＫの阻害剤として活性を有し、したがってＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞成長、機能もしくは挙動から生じる疾患および障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経障害を処置するのに使用され得る。この化合物を合成するための方法も述べられている。
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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物、ならびに立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物およびその薬学的に許容可能な塩を含む化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの抑制に有用であり、脂質キナーゼによってメディエートされる癌などの障害の治療に有用である。哺乳類細胞、または関連する病理学的状態における、生体外、ｉｎ ｓｉｔｕ、生体内の診断、予防または治療に対する式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物の使用方法が開示される。
【化８１】
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式ＩａおよびＩｂの化合物並びにそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容し得る塩は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼを阻害するため、並びに脂質キナーゼによって介在される癌のような障害を治療するために有用である。式ＩａおよびＩｂの化合物を、インビトロ、インサイチュおよびインビボの診断、哺乳動物細胞におけるそのような障害もしくは関連する病理学的状態の予防または治療に使用する方法が開示される。

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式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、ＡおよびＺは、定義する意味を有する］
で表される化合物、それらをｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。
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本発明は、式(I)
【化１】


［式中、変数は、本明細書に記載したとおりである］
で示される化合物、それらを含む医薬組成物、化合物および医薬組成物を製造する方法、ならびに、障害、特に、癌を処置または予防するために、化合物および医薬組成物を使用する方法に関する。
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次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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【課題】新規な６−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−アルケニル−，６−アルキニル−及び６−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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【課題】極めて発光効率が高く、しかも、プロセス及び設計の自由度が広い新規有機発光材料を提供する。
【解決手段】下記一般式［１］で示されるナフトジチオフェン化合物。


（Ｒ₁、Ｒ₂の少なくとも一方は、フルオレン、フェナントレン、アントラセン、ピレン、ピリジン、ビピリジンのいずれかを部分構造として含む置換基である。） （もっと読む）