開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α２Ａアドレナリン受容体サブタイプと比較してα２Ｂおよびα２Ｃアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Ｉで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する：
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本発明は、式（Ｉ）を有する新規生成物（式中、Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表し；Ｈｅｔは、１つ以上のＲ１またはＲ’１基によって場合により置換されている複素環を表し、該１つ以上のＲ１またはＲ’１基は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離しているまたはアルキル基でエステル化されている（ｓｔｅｒｉｆｉｅｄ）カルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキル、Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２から選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてが場合により置換されており；Ｒは、（Ａ’）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）および（Ｅ）を含む群から選択され、これらの式中のＷ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、ＣＨまたはＮを表し、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２を表し、Ｖは、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−Ｒ２または−ＮＨ−Ｒ２を表し、この場合のＲ２は、Ｈ、場合により置換されているアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す。）であって、該生成物はすべての異性体形態である、およびこれらの塩である、ならびに薬物としての使用を意図したものである、生成物に関する。

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【課題】発光効率が高く、且つ、長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、該素子を備えた表示装置、照明装置及び該素子に用いられる有機エレクトロルミネッセンス素子材料を提供する。
【解決手段】カルコゲン原子Ａを環構成原子として含む芳香族複素５員環Ａと、該カルコゲン原子Ａとは異なるカルコゲン原子Ｂを環構成原子として含む芳香族複素５員環Ｂとが縮合した部分構造を含む化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子材料。 （もっと読む）

立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉを有するＰＤＫ阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、これらは癌の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】発光効率が良好な有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極２と陰極５と、陽極２と陰極５とに挟持され少なくとも正孔注入層３を有する有機化合物層と、から構成され、正孔注入層３に、下記一般式（１）で示されるチオフェン−イミダゾール化合物が含まれることを特徴とする、有機発光素子。


（式（１）において、Ｒ₁乃至Ｒ₄は、それぞれ水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアリール基、置換あるいは無置換のアルコキシ基又は置換あるいは無置換のアラルキル基を表す。また互いに隣接するＲ₁が結合して環状構造を形成してもよい。ｎは、１以上８以下の整数を表す。） （もっと読む）

アザ-ジベンゾチオフェン又はアザ-ジベンゾフランを含む新しい群の化合物を提供する。この化合物は有機発光デバイスに用いることができ、向上された安定性、向上された効率、長い寿命、及び低い作動電圧をもたらす。特に、この化合物はホスト及び発光ドーパントを有する発光層のホスト物質として、あるいは増強層の物質として用いることができる。
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本出願は、亜鉛結合部分ベース誘導体を有するデアザプリン、チエノピリミジンおよびフロピリミジン、ならびにホスホイノシチド3-キナーゼ関連疾患および障害、例えば癌の治療におけるその使用に関する。本出願はさらに、ヒストンデアセチラーゼおよびホスホイノシチド3-キナーゼの両方に関連するヒストンデアセチラーゼ関連障害および疾患に治療に関する。 （もっと読む）

【課題】抗うつ作用を有する化合物に対して親和性を有するタンパク質を分離することを特徴とする、アフィニティクロマトグラフィ用担体に結合可能な抗うつ作用を有する化合物を提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、置換基（ノルトリプチリン等の抗うつ作用を有する化合物）]で示されるビオチン誘導体又はその生理学的に許容される塩と誘導体をアビジンが固定された担体に結合させたアフィニティクロマトグラフィ用担体。 （もっと読む）

【課題】ピペリジン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン剤等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明ピペリジン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明ピペリジン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン剤等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本技術は、式Ｉ〜ＶＩの化合物、ならびにかかる化合物を作製および使用する方法に関する。使用方法は、高脂血症、高コレステロール血症、高中性脂肪血症、脂肪肝、およびメタボリック症候群の防止および治療を含む。本明細書に開示する化合物はまた、総コレステロール、ＬＤＬコレステロール、およびトリグリセリドを低下させ、肝臓ＬＤＬ受容体発現を増加させ、ＰＣＳＫ９発現を阻害し、ＡＭＰを活性化したタンパク質キナーゼを活性化する。
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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する：
【化１】


式中、
Ｒ^１はアルコキシ（特にメトキシ）を表し；
Ｒ^２はＨ又はＦを表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６のそれぞれは、独立にＨ又はＤを表し；
ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＺはＯ、Ｓ又はＣＨ_２を表し；そして
ＡはＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＤ_２ＣＤ_２を表す。 （もっと読む）

ＣＹＰ３Ａ４阻害が低いことにより安全性プロフィールが改善された、オーロラ−キナーゼならびにＶＥＧＦＲおよびＰＤＧＦＲファミリーのキナーゼなどのタンパク質キナーゼを阻害する化合物、この化合物を含有する組成物およびこの化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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【課題】 非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物などに関する。本発明はまた、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物などに関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）