本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’、ｍ、ｎ、又はｐは本明細書で定義されたとおりである）は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規ＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ阻害剤、およびＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ酵素が介在する疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び／又は管理に有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する化合物、具体的には、細胞増殖性疾患及び状態、並びに眼科疾患、障害、及び状態を治療するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】下記式等で表される化合物、並びにその水和物、溶媒和物、薬剤的に許容可能な塩類、プロドラッグ、及び錯体、並びにラセミ及びスカレミック混合物、そのジアステレオマー及び鏡像異性体。
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下記式(I)のＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト：


（I）
、その使用、およびその調製方法が記載される。ＯＲＬ−１アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに／あるいは過体重、肥満の治療、および／または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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本発明は、ここに記載されたホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナーゼ又はＰＩ３Ｋ）の阻害剤とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（ＭＥＫ）の阻害剤の併用で局所進行又は転移性の固形腫瘍の患者を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】蛋白質キナーゼ阻害活性を有する２，７−置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物、その薬学的に許容可能な塩、及びその化合物を有効性分として含有する非正常細胞成長により誘発される疾患の予防及び治療用薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明による新規な２，７−置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物は、成長因子信号伝達に関与する様々な蛋白質キナーゼに対して優れた抑制効果を示すため、これら蛋白質キナーゼにより誘発される非正常細胞成長疾患の予防及び治療剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、発光寿命が長く、かつ駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置。


（式中、Ａｒ１及びＡｒ３は芳香族炭化水素環または芳香族複素環から導出される基を表す。Ａｒ２は６員の芳香族環から導出される基を表し、Ａｒ２が複数存在する場合、Ａｒ２で表される６員の芳香族環同士が互いに結合して縮合環を形成していてもよい。ｎ１及びｎ３は各々０以上の整数を表し、ｎ２は１以上の整数を表し、かつｎ１＋ｎ２＋ｎ３は２以上である。ｎ１、ｎ２及びｎ３がそれぞれ２以上の場合、Ａｒ１〜Ａｒ３はそれぞれ同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^９、環Ａ、環Ｂ、ｍ、ｎ、ｐ、−Ｌ_１−、Ｌ_２−およびＬ_３−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、ＢＡＣＥ阻害薬として、および／またはβ−アミロイド（Ａβ）生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、１種類以上のかかる化合物を（単独で、および１種類以上の他の活性薬剤との組合せで）含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ（Ａβ）タンパク質と関連している病態（例えば、アルツハイマー病）の処置における使用も開示する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼを阻害する阻害剤である、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する１−Ｎ−置換−６−（ヘテロ）アリール−１Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン誘導体を開示する。更に開示されるのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ^１がＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２がＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３がＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４がＣＲ^４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＳ、（ｉｉ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＳ、（ｉｖ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＣＲ^７；（ｖ）Ｘ^１がＮＲ^８及びＸ^２がＮ、（ｖｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＮＲ^８、（ｖｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＣＲ^７、（ｉｘ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＣ（Ｒ^７）_２、（ｘ）Ｘ^１がＣ（Ｒ^７）_２及びＸ^２がＣＲ^７；（ｘｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なアミノキナゾリン化合物もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの獣医学上許容可能な塩に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および植物増殖材料、ならびに、前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。式(I)中のA¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dおよびpは、本明細書で定義した通りである。
【化１】
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【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

以下の式(I)(式中、YはN、O、又はSである)を有する新規化合物。該化合物を含む医薬組成物、該化合物を用いた癌を治療する方法、及び該化合物を合成する方法も開示される。本発明の新規化合物は、プロテインキナーゼ、特に、チェックポイントキナーゼChk1/Chk2を阻害することが見出されている。
【化１】

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本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、Ｄ３ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 （もっと読む）