【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
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本発明は新規なクマリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


式中、Ｒ₁およびＲ_２は、それぞれ同一または異なる基であって、炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルキル基、置換基として炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルキル基を有することのあるアリール基、炭素数６〜１２のアラルキル基、炭素数３〜１０のシクロアルキル基、炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明は、角膜潰瘍を効果的に治療することが可能な医薬、詳細にはトリプトライドもしくはその誘導体またはその医薬上許容しうる塩を含有する角膜潰瘍治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 安全で有効な発癌予防剤を提供する。
【解決手段】 本発明の発癌予防剤は、ドルスマンニンＡ、キサントアンゲロールＩ、キサントアンゲロールＪからなる群から選ばれた少なくとも１種のカルコン類化合物、キサントトキシン、イソピンピネリン、オスセノールからなる群から選ばれた少なくとも１種のクマリン類化合物、イソババチン、マンデレアフラバノンＢ、８−ゲラニルナリンゲニンからなる群から選ばれた少なくとも１種のフラバノン類化合物、及び、ジアセチレン類化合物である（１１Ｓ，１６Ｒ）−ジヒドロキシオクタデカ−９Ｚ，１７−ジエン−１２，１４−ジイン−１−イルアセタートのうちの少なくとも１種の化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。 （もっと読む）

一般式（１）：


（式中、Ｒ^１からＲ^９は、明細書中に定義されるとおりである。）
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩を有効成分とする抗癌剤。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


のＣ４−デメチル−エポシロンまたはＣ４−ビスノル−エポシロン、それらの薬理学的使用、それらを含む医薬組成物およびそれらの製造法に関する。
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本発明は、新規な化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を治療するための化合物及び組成物を使用する方法を提供する。化合物が治療するために使用されてもよい特定の腫瘍型の例は、限定されないが、肉腫、メラノーマ、神経芽細胞腫、癌腫（限定されないが、肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）、及び中皮腫を含む。
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構造Ｉを有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するためおよび免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、Ｒ^１はＨもしくはＲであり、Ｒは、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアレニルから選択されるか、または、Ｒ^１はＲ^２と一緒になってＯ（オキソ）であり；Ｒ^２はＯＨであるか、または、Ｒ^１およびＲ^２は一緒になってＯ（オキソ）であり；ＣＲ^３Ｒ^５およびＣＲ^４Ｒ^６は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、およびＣＲＯＨから選択され；Ｒ^１、Ｒ^５およびＲ^６のうちの少なくとも一つが、Ｒであり；かつＣＲ^３Ｒ^５およびＣＲ^４Ｒ^６のうちの少なくとも一つが、ＣＨ_２である。
【化１】

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本発明は、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼの阻害活性を有する化合物またはその塩を有効成分とする殺虫剤に関するものである。前記アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼの阻害活性を有する化合物は、害虫の生体内でステロール代謝を抑制して、幼虫の殺虫活性に優れ、よって、安定性の高い殺虫剤として用いることができる。
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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

C5-C6シス二重結合及びC7にケトンを有するレゾルシル酸ラクトン並びにマイケル付加物を形成することができる他の化合物は、ATP結合部位に特異的なシステイン残基を有するタンパク質キナーゼサブセットの強力で安定な阻害剤である。
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本発明は、式（９）
【化１】


〔式中、
Ｒ１は、メチルであり、そして
Ｒ２は、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、またはベンゼン核に縮合した非置換もしくは置換複素環ラジカルの意義を有する。〕
で示されるエポチロン誘導体、
およびその塩の製造方法、ならびに式（９）の化合物の合成のための中間体を提供する。
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本発明は、骨転移及び骨腫瘍又は癌への、より特定には、患者における骨転移を治療し、予防し、又は緩和することへのエポチロンの使用に関する。 （もっと読む）

エポチロンBヒドロキシラーゼおよびその突然変異体および変異体ならびにエポチロンBヒドロキシラーゼ遺伝子の下流に位置するフェレドキシンの単離された核酸配列およびそれによりコードされるポリペプチドを提供する。ベクターおよび該ベクターを含む細胞も提供する。さらに、組換え微生物の製造方法、該組換え微生物を用いるヒドロキシアルキルを有するエポチロンの製造方法、およびエポチロンBヒドロキシラーゼの突然変異体により生成されるエポチロン類似体を提供する。
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本発明は、PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物、並びに認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法に関する。また本発明は、認知能力を改善または向上させるための方法に関する。また本発明は、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法を提供する。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、本発明の組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。
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【課題】薬剤耐性癌細胞に対して有効な新規な抗癌剤。
【解決手段】下記式（Ｉ）


で表される生理活性物質ビセライドＡ、若しくは下記式（ＩＩ）


で表される生理活性物質ビセライドＢ、若しくは下記式（ＩＩＩ）


で表される生理活性物質ビセライドＣ、又はそれらの薬理学上許容される塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、破線で示される炭素原子２２〜２３間の結合は単結合もしくは二重結合であり、ｎは０、１もしくは２であり、Ｒ₁は例えばＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基を表し、Ｒ₂は例えばＲ₁₅基を表し、Ｒ₃は例えばＲ₂基を表し、Ｒ₄は例えば化学成分を表し、Ｒ₅は例えば水素を表し、Ｒ₆は例えばＲ₁₆基を表す（ここで、Ｒ₁₅は例えば非置換であるかまたは一置換〜五置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は例えば水素、またはＲ₁₅を表す））；および、適切な場合、式（Ｉ）の化合物のＥ／Ｚ異性体および／またはジアステレオ異性体および／または互変異性体の、いずれの場合も遊離形態または塩形態。このような化合物は殺虫特性を有することが見出されている。
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