【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及び薬理学的に許容されるその塩（式中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、ただし好ましくはＳＯを表し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4'、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は、請求項１で定義された通りである）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物にも関する。この新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器系又は消化器系の障害若しくは疾患、関節、皮膚若しくは眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又はがんの治療における使用に適している。


（１）
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本発明は、式１のジヒドロチエノピリミジン、およびその中間体を調製する改善された方法に関し、


1,
式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂、好ましくはＳＯであり、Ｒ_A、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、記載内容において提示されている意味を有する。新規な合成方法は、ステップの間の蒸留およびクロマトグラフィー精製を回避し、より高い全収率の所望の生成物をもたらすために、本発明による方法は、従来の方法より前記化合物の大規模な合成により適している。
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下記式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²及びR³は、請求項1に記載の意味を有する）
の新規5-シアノチエノピリジンは、TGF-β受容体キナーゼのインヒビターであり、とりわけ、腫瘍の治療のために利用することができる。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。
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Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を含む、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。また、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式ＩまたはＩａの化合物、または鏡像異性体、または薬学的に許容されるその塩を、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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式（Ｉ）のチエノピリミジン及びその医薬的に許容可能な塩は、Ｐ１１０サブタイプについて選択性を有するＰＩ３Ｋの阻害剤として活性を有し、異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害、特にＰＩ３キナーゼに関連する疾患または障害、例えば癌、免疫疾患、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌疾患及び神経疾患を治療するのに使用し得る。上記化合物の合成プロセスも記載される。
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【課題】 IKK2が関与する炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ピリジン環に含窒素飽和へテロ環又は置換アミノ基が置換し、チオフェン環上にカルボキサミド基とアミノ基を有することを特徴とする三環系化合物が、IKK2阻害作用に基づく優れた抗炎症作用を有することを見出し、特に炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬として有用であることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本開示は、合成オリゴヌクレオチドを、ローダミン染料、または、ローダミン染料を含む染料ネットワークによって標識するために用いることが可能な試薬を提供する。詳細には、本開示は、適切な波長の入射光によって照射されると蛍光を発するローダミン染料を含む標識によって、合成オリゴヌクレオチドを標識するのに有用な試薬を提供する。この標識は、単一のローダミン染料を含むことが可能であるが、あるいは、複数の染料の少なくとも一つがローダミン染料である、染料ネットワークを含むことが可能である。これらの試薬は、オリゴヌクレオチドの段階的合成の際、合成オリゴヌクレオチドを直接ローダミン含有標識によって標識するのに使用することが可能であり、このため、ローダミン染料によって標識されるオリゴヌクレオチドを得るために必要な操作工程が低減される。
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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 その４位に飽和環が結合したピペリジノ若しくはピペラジノ基を２位に有し、かつ４位に置換アミノ基を有する縮合二環性ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本明細書において、TNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害活性を有する化合物、並びにそれらの組成物が提供される。特に本明細書において、式(I)の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接体、立体異性体、多形体及びプロドラッグが提供され、ここでAr、R¹、R²、R³、R⁴、n及びZは本明細書において説明されている。更に本明細書において、1種以上のTNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害剤を患者へ投与することによる、様々な疾患及び障害を治療又は予防する方法が提供される。特に本明細書において、1種以上のTNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害剤を患者へ投与することによる、癌、炎症障害、認知症及び記憶障害並びに自己免疫疾患、又はそれらの1種以上の症状を予防又は治療する方法が提供される。
【化１】
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本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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本発明は、抗ウイルス剤として有用な５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体に関するもので、より詳細には、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の増殖抑制効果が優れた化学式１で表わされる新規な５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その製造方法と下記化合物を有効成分とする抗ウイルス用薬学的組成物に関するものである。本発明による化学式１で表わされる新規な５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の増殖を抑制する効果が優秀で毒性も少ないので、Ｃ型肝炎の予防と治療剤として有用に使用することができる。
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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式Ｉ（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺおよびＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲＩ）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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