【課題】分子設計の自由度が高く、不必要な副反応化合物を簡単に取り除き、高収率、省エネルギーで且つ容易に導電性高分子原料となるチオフェン化合物単量体を製造する方法を提供する。
【解決手段】３，４−ジアルコキシチオフェンと、ジオール化合物またはジチオール化合物またはチオール基および水酸基を有する化合物と、アルコール除去剤とを含んでなる混合物を脱アルコール反応させることを特徴とする製造方法。 （もっと読む）

生体物質を標識するのに有用な化合物を、それらの使用法と共に提供する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ｍ及びＣＫＥは、所与の意味を有する。］の新規シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間体、並びに、有害生物防除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる植物保護剤の効力を増強することにも関する。
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本発明は、アミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、少なくとも1つの本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＮＨＣＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｏ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＯ、ＮＨＣＨ_２ＣＯＯから選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｙは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒから選択される置換基を表し、Ｚは、Ｈであり、またはＣＨ_３であり、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、任意選択で置換されているフェニルまたは任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。


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本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】式（ＩＶ）で表される化合物（好ましくは、光学活性体）を、オゾン酸化や毒性の強い試薬使用することなく、また、光学分割を要することなく、効率的に、かつ工業規模で安価に製造する方法を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで、化合物（ＩＩＩ）のヒドロキシル基の保護基(Ｒ^１およびＲ^２)を順次あるいは同時に除去し、環化して、化合物（ＩＶ）を得る。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、新規中間体、およびエスシタロプラムの製造のための新規方法にそれを使用する方法に関する。
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【課題】既存抗癌剤との交叉耐性がない新規な抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基を示すか、ＸおよびＹは結合して環状構造を形成するための炭素数３〜５のアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を示す。ｎは１〜３の整数を示す。Ａは置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基などを示し、置換基としてはハロゲン原子などからなる群から選択される１個以上を示し、ｍは０〜３の整数を示す。）で表されるチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体、その水和物、その溶媒和物、または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、他の活性酸素種及び活性窒素種よりもむしろペルオキシナイトライトと特異的に反応する組成物を提供する。本発明は、ペルオキシナイトライトの測定に関連した作用剤も提供する。本発明は、そのような組成物及び作用剤を使用することを含む、試料中のペルオキシナイトライトの測定に関連した方法、ペルオキシナイトライトの検出のためのハイ-スループットスクリーニング蛍光法、及びペルオキシナイトライトの生成を増加又は減少する化合物のスクリーニングのためのハイ-スループット法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な、フルオロスルホニル基を有するノルボルネン類、および該ノルボルネン類の製造方法を提供する。
【解決手段】下式（ａ）で表される化合物、および下式（ｃ）で表される化合物と下式（ｂ）で表される化合物をＤｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ反応させる下式（ａ）で表される化合物の製造方法（ただし、Ｘはメチレン基、モノメチルメチレン基、ジメチルメチレン基、酸素原子または硫黄原子を、Ｑ^Ｆは炭素数１〜２０の２価の含フッ素有機基を、ｋは０、１または２を、示す。）。
【化１】
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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式（Ｉ）（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺならびにＲ^１、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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【課題】
合成が容易で、重合時の体積収縮に起因する問題が少ない樹脂を製造することができるスピロオルソエステル、ジスピロオルソエステル、それらの合成法、及びそれらの重合物を提供すること。
【解決手段】
スピロオルソエステル、ジスピロオルソエステル、それらの合成法、及びそれらの重合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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【課題】 ポリマー等に誘導した場合に耐薬品性等の安定性を保持しつつ、親水性等の特性を向上しうる、高機能性高分子等のモノマー成分等として有用な新規な３−オキサ−７−チアトリシクロ［４．２．１．０^4,8］ノナン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^aは水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を示し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を示し、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、置換オキシカルボニル基、シアノ基等を示す。ｎは１又は２を示す）
で表される３−オキサ−７−チアトリシクロ［４．２．１．０^4,8］ノナン誘導体。 （もっと読む）

式（Ｉ）のチエノ［２，３−ｃ］ピラゾール誘導体


（式中、Ａは、アリールまたはヘテロアリール環であり、環上の置換基−ＮＨＺＲ_５は、ＣＯＮＨリンカーに対してオルト位にあり、Ｒ_１およびＲ_２は、同一でありまたは異なっており、互いに独立して、水素原子または有機基を表し、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり、Ｚは、直接結合、＞Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、Ｒ_５は、水素または有機基である。）、またはこの異性体、互変異性体、担体、代謝産物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩が提供される。これらを調製する方法、およびこれらを含む医薬組成物も開示される。本発明の化合物は、癌のようなプロテインキナーゼ活性の調節異常に関連する疾患の治療、療法において有用である可能性がある。
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【課題】部分的又は完全にフッ素化されたアルキル置換チエノチオフェンモノマー（及びそれらのポリマー）を提供する。
【解決手段】該モノマーは、次の式によって表される。


式中、Ｒはアルキル基であり；Ｘ及びＸ’はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＭｇＣｌ、ＭｇＢｒ、ＭｇＩ、Ｓｎ（Ｒ’）₃、
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【課題】 新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、並びに該抗酸化薬を含む、腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬の提供。
【解決手段】 式（１）


で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、該抗酸化薬を含む、腎疾患等の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。 （もっと読む）