式（１）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ抑制活性を有し、したがって２型糖尿病のような増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連する疾病状態の処置において有用である。この化合物及びそれを含む医薬組成物の製造方法も記載される。

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【課題】 入手が容易で、危険性が低い原料化合物を用い、比較的簡単で穏和な反応条件により、ピリミジン−４−オン化合物を高い収率で製造することのできる新規な方法を提供する。【解決手段】 アリールアミノカルボン酸化合物を、含窒素化合物の存在下にて、有機酸化合物と反応させてピリミジン−４−オン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、誘導体化３，４−アルキレンジオキシチオフェンモノマーの製造法および３，４−アルキレンジオキシチオフェンモノマーの使用法に関する。
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レシニフェラトキシン（ＲＴＮ）の使用は、異なる疼痛状態の治療のための薬剤の調製のための、何ら局所麻酔を含有しないおよび好ましくは他の薬理学的な活性物質を全く含有しない処方に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


（式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３はそれぞれ独立して、水素原子またはＣ_１−８アルキル基を表し、結合Ａ−Ｂは、式：−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−等を表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を表す。）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩及びその製造方法であり、さらに該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬及びこれを用いた腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬、網膜の酸化障害抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬である。
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【課題】抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造方法その製造中間体の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基またはハロゲン原子を表わす）
で表わされる化合物、およびその薬理学的に許容される塩である（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅが水素原子であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物またはその薬理学的に許容される塩は除く）。 （もっと読む）

本発明は工業的に有利な光学活性α−アミノニトリル化合物の製法に関し、α位に不斉炭素を有する光学活性アルデヒド化合物又はその塩を、含水溶媒中、重亜硫酸化物と反応させて、当該アルデヒド化合物の重亜硫酸付加体を得る工程、得られた重亜硫酸付加体に、置換基を有する一級アミン化合物若しくは二級アミン化合物及びシアン化物を反応させる工程を含む、光学活性α−アミノニトリル化合物又はその塩の製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は、一般式Ａにより表わされたキノリン誘導体（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡは明細書および請求項に示される）、一般式Ａで表わされる該化合物の各種疾患治療のための使用および一般式Ａで表わされる該化合物の製造に関する。

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本発明は、式(1)の新規のホスホジエステラーゼタイプ4(PDE4)阻害剤、およびその類似体、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、位置異性体、立体異性体、多形、薬学的に許容される塩、適切なN-オキシド、薬学的に許容される溶媒和物、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関し、それらは喘息、慢性気管支炎、アトピー性皮膚炎、じんましん、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、関節リウマチ、敗血性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋の再かん流障害および脳の再かん流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、および成人呼吸窮迫症候群を含めたアレルギー性および炎症性疾患の治療に有用である。
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【課題】 選択された光学活性を有するキラルポリマーを簡便に製造する。また、キラルポリマーの光学活性を簡便に制御する。
【解決手段】 キラルモノマー又はキラルドーパントを使用して電解重合を行ってキラルポリマーを得て、このキラルポリマーに対して酸化又は還元電位を印加して、キラルポリマーの光学活性を制御する。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に１７β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および／または予防するための使用法に関する。 （もっと読む）

【課題】柔軟性及び混和性に優れた含フッ素化合物の製造方法、含フッ素化合物、含フッ素ポリマー、及び含フッ素ポリマーを用いた光学材料若しくは電気材料の提供。
【解決手段】γ−トリフルオロ−β−ケトカルボン酸アルキルエステル等の化合物とβ，γ−に官能基を有するエーテル化合物とを反応させ、反応生成物であるジオキソラン誘導体をフッ素系溶液中、フッ素ガス雰囲気下でフッ素化する。これらの含フッ素化合物は含フッ素ポリマーの原料となり、光学材料若しくは電気材料の製造に用いられる。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤、抗腫瘍剤、転移抑制剤等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[一般式（Ｉ）中、R¹及びR²は、＝O、等、 R³及びR⁴は、−O−等を示し、R⁵及びR⁶は、水素原子等を、R⁷は水素原子等を、R⁸は水素原子又はアルキル基等を、R⁹及びR¹⁰は、水素原子、＝O等を、 R¹¹は、水素原子等を、R¹²及びR¹³は、水素原子又はいてもよいアルキル基等を示す。また、R¹³は、R¹¹と結合して、アルキレン又はアルケニレン基を形成してもよい。
R¹⁴ 、R¹⁵は、水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル若しくはアルケニル基を示す。] （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。 （もっと読む）

陽極と陰極の間に発光層を含む有機薄膜が形成された、電気エネルギーにより発光する素子であって、該素子は少なくとも下記一般式（１）又は（２）で表される基本骨格を有する化合物を含有することを特徴とする。本発明の縮合多環系化合物を用いることにより、色純度高く高輝度、高効率の発光素子を提供できる。

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スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン（下記式（８６））からベンゾトリス（ノルボルナジエン）（下記式（８７）を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン（下記式（８８））を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン（下記式（８４））を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がＮまたはＯの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

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本発明は、Ｍ_４ムスカリン性受容体と関連する障害の治療に用いられる、式（Ｉ）の選択的アロステリック増強剤、又はその薬学的に許容される塩に関する。

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【化３５】


式（Ｉ）；［式中、Ａはチオフェンまたはフラン環を表し；ｎは１または２であり；Ｒ¹は式（１）；［式中、ｍは０または１であり；Ｒ³⁰はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それらが結合しているＮ原子と共に、ベンゼン環と縮合していてもよく、非置換型もしくは置換型である、Ｎ、Ｓ、およびＯより選択される０もしくは１個の付加的なヘテロ原子を含む５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基を形成しているか；または、Ｒ⁴およびＲ⁵のうちの１つがアルキルであり、かつ他方が上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基、もしくは上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基により置換されたアルキル基である］の基であり；Ｒ２は式（ａ）；［式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、非置換型または置換型のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン、またはチアゼパン基を形成している］；および式（ｂ）；［式中、Ｙは、鎖の構成炭素原子の間および／または鎖の一方もしくは両方の末端にＯ、Ｎ、およびＳより選択される１または２個のヘテロ原子を含有しており、非置換型または置換型であるＣ₂−Ｃ₄アルキレン鎖である］；かつＲ³は非置換型または置換型であるインドール基である］の縮合ピリミジン；およびそれらの医薬的に許容される塩は、ＰＩ３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、従って、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経学的障害のような、ＰＩ３キナーゼに関連した異常な細胞の増殖、機能、または挙動から生じる疾患及び障害を処置するために使用され得る。化合物を合成する方法も記載される。
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出願人は、Ｃ型肝炎ウイルスの感染の治療に対して二環式炭水化物の使用を記載する。異なる二環式炭水化物は、ＤＮＡウイルス、レトロウイルス及びフラビウイルス科、ヒト及び動物のＲＮＡ病原体の重要なファミリーに対してインビトロで試験した。有意な活性は、ウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）に対して観察された。ＢＶＤＶのようなペスチウイルスはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）と多くの類似性を共有するので、一般な二環式炭水化物及び好ましくはより特異的な二環式炭水化物がＣ型肝炎ウイルスの感染の治療となると期待される。 （もっと読む）