本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

Ｃ−Ｃケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^ａ、ｐ、Ｒ^１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ⁴は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(Ｉ)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な３,３-ジ置換インドール-２-オンに関する。本発明による化合物は、中枢神経系の障害の予防又は治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｙ、ＺおよびＲ¹は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、ＩＫＫを阻害し、医薬として用いることができる。
（もっと読む）

式(Ｉ)の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＸは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである）、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化１】

（もっと読む）

本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
（もっと読む）

本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである］の新規チエノ−ピロール化合物の群に関し、該化合物は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、そして前記化合物の製造の方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択されるか、またはＲ_５基に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の複素環式芳香族基、または８〜１１員の二環式基であり、そのいずれもがハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１のとき、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することはなく、；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療におけるドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
（もっと読む）

当該明細書において記載される通り、式(I)のチエノ[2,3-c]ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、それらを製造するための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示される；本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のあるタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の産生に使用の式Ｉ（式中、置換基は、本文に定義される通りである）の化合物。本化合物は、Ｔｉｅ２受容体チロシンキナーゼ（ＴＥＫ）の阻害剤である。

（もっと読む）

急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物（式中、不定のR₁、R₂、R₃及びZは本明細書に記載する）であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。

（もっと読む）

新規な神経性貝毒の提供。式（Ｉ）を有する新規な神経性貝毒、その成分の合成法、及びその貝毒の成分を用いて神経性貝毒の発生を調べるために、その貝毒の主な成分を検出する方法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］ （式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤に関する。本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ_２Ａ受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。

（もっと読む）

本申請書では、化学式（Ｉ）


の抗精神病薬化合物であって、
式中、


は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立に選択されたゼロから３のヘテロ原子を持つ任意でベンゾ溶融された５または６員芳香環であり、
Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ_２、−ＣＮ、イミダゾリジン‐２‐オン、フェニル、またはテトラゾールと置換されないか、または置換され、テトラゾールは（Ｃ_１−４）アルキルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（ＯＨ）Ｒ^６、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、フェニルまたは（Ｃ_１−６）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−６）アルキルはヒドロキシと置換されないか、または置換され、
Ｒ^３は水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_２−６）アルケニル、フェニル、単環芳香族複素環化合物、二環芳香族複素環化合物、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはフェニルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−４）フルオロアルキル、ＯＲ^９、ＳＲ^９、ＮＯ^９、ＣＮ、またはＣＯＲ^９から独立に選択され、
Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立に水素または（Ｃ_１−６）アルキル、であり、
Ｒ^９は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ａｌｋは、ヒドロキシで置換されないか、または置換される（Ｃ_１−４）アルキレンであり、
Ｙは、酸素、硫黄、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２、または化学結合であり、
Ｘは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、Ｏ、またはＳＯ_２であり、
Ｚは、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、−ＯＨ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、（Ｃ_１−６）フルオロアルコキシ、（Ｃ_１−６）アルキルチオ、（Ｃ_１−６）アシル、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、−ＯＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、１つまたは２つの（Ｃ_１−４）アルキル基により窒素上で置換されてよいカルボキシアミド、および水素の１つが（Ｃ_１−４）アルキル基によって置き換えられてよく、その他の水素が（Ｃ_１−４）アルキル基、（Ｃ_１−６）アシル基、または（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル基のいずれかにより置き換えられてよい‐ＮＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３のフェニルはＺから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の単環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の二環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換される抗精神病薬化合物、
ならびにその塩、溶媒、および結晶体について記載している。
また、化学式（Ｉ）の化合物の、Ｄ_２ドーパミン受容体の拮抗薬としての使用、および精神病と双極性障害の治療薬としての使用、ならびに化学式（Ｉ）の化合物の製剤処方についても記載している。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、およびそのプロドラッグ、前記化合物または前記プロドラッグの薬学的な塩または溶媒和物に関し、Ｘ^１〜Ｘ^５およびＲ^１〜Ｒ^５はそれぞれ本明細書で定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





（もっと読む）