本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】抗酸化を有し、癌、炎症、虚血性臓器障害、動脈硬化などの種々の障害や疾患、皮膚または粘膜の老化に対する治療用および／または予防用組成物の活性成分として使用することができる、カテコール基含有ジオキサビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体の簡便で高収率な製造方法の提供。
【解決手段】メチレンジオキシフェニル基を有するジオキサビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体（例えば、下記式ＩＩＩの化合物）を、金属ハロゲン化物と反応させる。
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【課題】ハリコンドリンＢアナログ合成のための新規な中間体及び前記中間体に用いるための新規な脱スルホニル化反応の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物を、溶媒中において、下記式（ＩＩ）で表される配位子の存在下に、３価クロム化合物と、マンガン及び亜鉛からなる群から選択される少なくとも１種の金属とによって処理することにより、下記式（ＩＩＩ）で表される化合物を製造する。
［化１］


［化２］

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【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】


（一般式（Ｉ）において、Ｒ_１は、置換されてもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基または炭素数３〜６のアルキニル基を示し、Ｒ_２は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ａは、硫黄原子または酸素原子を示す。）で表されるシクロヘキサンカルボキサミド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍剤としての治療法への応用が有効である、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド化合物の新規の調製方法を説明するものである。この方法は、アミノ官能基が保護されていない第一級アミン反応物を、４β−クロロアセトアミド−４’−エピポドフィロトキシンと、非プロトン性極性溶媒中で縮合する過程を含む。 （もっと読む）

本発明は、４−アミノ−４’−デメチルエピポドフィロトキシンと、保護基を有するアミン反応物とをペプチド結合する過程を含むことを特徴とする、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド誘導体および該誘導体の塩を調製する新規方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】
Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、



（式中、ＸはＳ又はＣＨ_２を表し、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ^１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し
Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、水酸基他を表し、
Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
そして、破線と実線からなる二重線は単結合又は二重結合を表す。）
で表される化合物又はその塩をＰ２Ｘ_４受容体拮抗剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適したフルオロアルカンスルホンアミド誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】フルオロアルカンスルホン酸無水物を有機第１アミンと特定の塩基存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、反応させ、フルオロアルカンを製造する。該反応は無機塩基の存在下、反応温度が−１０℃〜５０℃、有機第１級アミン１ｇあたり０．２ｇ〜１００ｇの水と０．５ｇ〜１００ｇの非水溶性有機溶媒を共存させることが特に好ましい。本発明によれば、安価な原料から、高い収率で目的のフルオロスルホンアミド化合物を高純度で得ることが可能となる。 （もっと読む）

ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤を合成する方法、及びそれに有用な化合物が開示される。具体的な阻害剤は式（Ｉ）の化合物である。
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【課題】カテコール基が導入されたジオキサビシクロ〔３．３．０〕オクタン誘導体のための簡便で高収率な製造方法を提供すること。
【解決手段】アセトキシメチレンジオキシフェニル基を有するジオキサビシクロ〔３．３．０〕オクタン誘導体を酸加水分解する。 （もっと読む）

式：


［式中、
・Ｒ_１は、少なくとも１つの検出可能な標識を表し、
・Ｌ及びＡはいずれもリンカーアームであり、
・ｎは１に等しい整数であり、及び
・ｕは０と２との間の整数である］の標識化試薬に関する。
また、本発明は、上記マーカーの合成方法、及びジアゾとニトロ官能基を担持する標識化試薬により、生体分子、特に核酸を標識するための適用をも記載する。本発明は、特に診断分野における使用に適している。
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本発明は、炭水化物、アルコール、アルデヒド、または多価ヒドロキシ化合物を、金を含有する触媒の存在下に溶媒中で接触転化する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：Ｒ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−Ａ−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｒ（式中、Ａは、（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）から選択された２価の基であり、ならびにＲは、−ＣＮまたは−ＣＨ_２ＮＨ_２である。）に関する。前記化合物を調製するために、アクリロニトリルをマイケル反応によって式（ＩＩ）の化合物：ＨＯ−Ａ−ＯＨ（式中、Ａは上に定義されたとおりである。）と反応させて、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは−ＣＮである。）を得て、これを水素添加して、対応する式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは−ＣＨ_２ＮＨ_２である。）を得る。式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは−ＣＨ_２ＮＨ_２である。）は、界面活性剤の極性頭部として、または縮合重合、具体的にはポリアミドの生成におけるモノマーとして、または架橋剤として用いられる。

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ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
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【課題】反応時間を短縮し、反応生成物の純度を高め、さらに反応生成物の分離回収を容易にした官能基含有カルボン酸エステルの製造方法の提供。
【解決手段】環内エーテル結合を有する環を少なくとも２個持つカルボン酸の銀塩とハロゲン化アルキルとを反応させることを特徴とする少なくとも２個の環内エーテル結合を有するカルボン酸エステルの製造方法で、該カルボン酸としてモネンシン（ｍｏｎｅｎｓｉｎ）、ナイジェリシン（ｎｉｇｅｒｉｓｉｎ）、ラサロシド（ｌａｓａｌｏｃｉｄ）またはサリノマイシン（ｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎ）などが例示できる。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、腫瘍の治療に使用してもよい以下の構造を有する化合物を提供する。
【化１】
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【課題】フルオロオレフィン化合物と水酸基含有化合物とを反応させることによる含フッ素エーテル化合物の製造において、従来法と比べてより効率的で汎用性の高い製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも相間移動触媒、アルカリ水溶液、および該アルカリ水溶液と相分離する含フッ素有機溶媒が存在する反応系において、フルオロオレフィン化合物と水酸基含有化合物とを反応させる含フッ素エーテル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】塗料、接着剤、粘着剤、インキ用レジン、レジスト、成型材料、光学材料等の構成成分樹脂原料として、特にレジスト用樹脂の原料として有用な（メタ）アクリル酸エステルを収率良く、また、工程数を少なく製造し、各工程の蒸留生成後の釜残の少ない製造法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物に飽和カルボン酸を付加して飽和カルボン酸付加体を製造する酸付加工程と、前記飽和カルボン酸付加体と（メタ）アクリル酸エステルとをエステル交換させるエステル交換工程と、を順次行うことで、下記式（４ａ）または（４ｂ）で表される（メタ）アクリル酸エステルを製造する。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）