式（Ｉ）および（ＩＩ）によって表される縮合オキサビサイクリックアミノアルコール、その調製方法、および式（ＸＸＶＩＩ）および（ＸＸＶＩＩＩ）［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、およびＲ₅の意味は本明細書に報告されている。］によって表される化合物のライブラリ調製のための基本骨格としてのその使用を説明する。
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式Ｉの構造を有する化合物およびそれらの化合物の医薬的に許容できる塩類を開示し、その際、式中のA¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R^2k、R^2l、R⁴、R⁵およびR⁶は、本発明の詳細な記述に定義される。対応する医薬組成物、処置方法、合成方法、および中間体をも開示する。
【化１】

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【課題】 電子材料等に有用なフッ素化シクロペンタン環と芳香環との縮合化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 例えば、下記スキーム１に従い、ヘキサフルオロシクロペンタン環と芳香環との縮合構造を含む化合物（６８）を合成する。芳香環は、チオフェン環に限らず任意の環が可能であり、置換基も任意の置換基が可能である。このようにして、従来は製造不可能であった、ヘキサフルオロシクロペンタン環と芳香環、特にチオフェン環等との縮合環構造を含む化合物を、簡便に、高収率で製造できる。本発明の化合物は、電子材料または半導体等への応用に特に適し、重合させてπ電子共役を拡張することで、有機ｎ型半導体への適用、分子エレクトロニクス素子の開発に必要不可欠な分子ワイヤへの適用等も期待できる。
【化１２】
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本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

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【課題】本発明の目的は、充分な水溶性を持ち、様々な糖鎖を提示し、非特異的な相互作用が小さく、アビジンを用いて捕捉可能な水溶性糖鎖プローブ、および、その有用合成中間体、および、その水溶性糖鎖プローブを用いた糖鎖結合物質の精製法を提供することにある。
【解決手段】式（１）で示されるビオチン誘導体、および、式（２）で示されるその有用合成中間体、および、式（１）で示される化合物をもちいる糖鎖結合物質の精製法。


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を、Ｒは単糖またはオリゴ糖または還元末端が開環したオリゴ糖を表す。）


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を表す。） （もっと読む）

【課題】従来の蛋白質固定化方法が有していた、濃度、活性及び配向性等の問題を解決する。
【解決手段】本発明は、蛋白質単分子層を固定化させるために使用される、自己組立単分子層の製造に必須的な、化学式（１）乃至（３）の、カリックスクラウン誘導体、及びその合成方法を提供する。本発明は、また、化学式（１）乃至（３）の化合物を含有する有機溶液に、真空蒸着された金基質又は関連金属基質を浸して製造される自己組立単分子層、及びこの自己組立単分子層上に分子量が２０，０００Ｄ（２０ＫＤ）以上の蛋白質を固定化させる蛋白質単分子層の固定化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式Iに示された構造を持つアルテミシニン誘導体、その調製方法
、用途及び当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物と用途に関する。本発明に係るアルテミシニン誘導体及び当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物は、免疫抑制作用があり、より安全に使用されることができる。当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物は錠剤、丸剤など便利で長期に渡って使用可能な剤形に調製することができ、幅広い生産と実用価値を有する。


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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体、およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和力を有し、かつノルエピネフリン再吸収抑制特性を有する新規な置換複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病、心臓血管および胃運動障害の予防および／または処置のための医薬としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明による化合物は、一般式（Ｉ）によって表すことができ、そしてまた、それらの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学的異性形態物、それらのＮ−オキシド形態物およびそれらのプロドラッグを含み、この場合、すべての置換基は請求項１におけるように定義される。
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式Ｉ
【化１】


の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性の増加に関連して引き起こされる諸疾患の予防と治療に使用される医薬品の製造に有用である。
これらの疾患例としては、骨関節症、脊椎症、関節外傷、もしくは半月板、膝蓋骨損傷、靭帯断裂の後の比較的長期にわたる関節固定化による軟骨減少のような変形性関節疾患；又は、膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織疾患；又は、炎症性、免疫的に決定もしくは代謝的に決定された急性もしくは慢性関節炎、関節疾患、筋痛、もしくは、骨代謝性疾患のような運動器官の慢性疾患、潰瘍治療、アテローム性動脈硬化症、又は、狭窄症、炎症疾患、がん疾患、腫瘍転移形成、カヘキシー、食欲不振、及び敗血症性ショックがあげられる。
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本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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本発明は式(１)：
【化１】


[式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立にＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−３アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルを表し；各々所望により１〜３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；Ｒ^３は基ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇであり、ここで、Ｇは、窒素原子と、窒素に隣接する酸素および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを含む５員または６員環であり；この環は本明細書で定義されているような少なくとも１個の基により置換されており、ＱはＣＲ^４Ｒ^５であり、ここで、Ｒ^４は水素、フッ素またはＣ_１−６アルキルであり、かつ、Ｒ^５は水素、フッ素またはヒドロキシであり；かつ、Ａｒは５員〜１０員の芳香環系であり、ここで、４個までの環原子が窒素、酸素および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であってよく、この環系は所望により、本明細書で定義されている１以上の基により置換されていてもよい]
のチエノピリミジンジオン、ならびにその医薬上許容される塩および溶媒和物に関する。また、これらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療、特に免疫抑制療法におけるそれらの使用も記載される。
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本発明は、誘導体化３，４−アルキレンジオキシチオフェンモノマーの製造法および３，４−アルキレンジオキシチオフェンモノマーの使用法に関する。
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本発明は工業的に有利な光学活性α−アミノニトリル化合物の製法に関し、α位に不斉炭素を有する光学活性アルデヒド化合物又はその塩を、含水溶媒中、重亜硫酸化物と反応させて、当該アルデヒド化合物の重亜硫酸付加体を得る工程、得られた重亜硫酸付加体に、置換基を有する一級アミン化合物若しくは二級アミン化合物及びシアン化物を反応させる工程を含む、光学活性α−アミノニトリル化合物又はその塩の製法に関する。 （もっと読む）

ある種のチエノピリミジン誘導体はPDE10酵素の阻害に有用であり、したがって、精神医学的又は神経学的な症候群、例えば、精神病、強迫性障害及び／又はパーキンソン病の治療に有用であり、また、PDE10活性によってモジュレートされた疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造方法その製造中間体の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基またはハロゲン原子を表わす）
で表わされる化合物、およびその薬理学的に許容される塩である（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅが水素原子であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物またはその薬理学的に許容される塩は除く）。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 適度な極性を有する酸脱離性ユニットを形成するのに有用な重合性不飽和カルボン酸エステルを提供する。
【解決手段】 下記式（1a）又は（1b）
【化１】


（式中、Ｒ^aは水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６のハロアルキル基を示す。Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dは、同一又は異なって、アルキル基、ハロアルキル基又はシクロアルキル基を示す。環Ｚ¹、環Ｚ²はそれぞれ、少なくとも脂環式炭素環とエーテル酸素原子を含む多環を示す。環Ｚ¹、環Ｚ²は置換基を有していてもよい）
で表される重合性不飽和カルボン酸エステル。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ａにより表わされたキノリン誘導体（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡは明細書および請求項に示される）、一般式Ａで表わされる該化合物の各種疾患治療のための使用および一般式Ａで表わされる該化合物の製造に関する。

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【課題】アルテミシニンのアーテスニックアシドへの転換のための、単一ポットプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、室温での還元とそれに続く還元された生成物のエステル化を含む、アルテミシニンからのアーテスニックアシドの調製のための単一ポットプロセスを提供する。 （もっと読む）