下記式の化合物が提供される。


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、環Ａ及び環Ｂは、記載のとおりである。本化合物は抗癌特性を示す。
（もっと読む）

本発明は２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特に広域ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明はまたこの２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体と別の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それはさらに検定における対比化合物としてまたは試薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ²、Ｌ¹、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は定義されるとおりである。］
のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、１３−（Ｎ−Ｂｏｃ−β−イソブチルセリニル）−１４−β−ヒドロキシバッカチンＩＩＩ−１，１４−カーボネート（Ｉ）の改良合成法に関し、バッカチン骨格の１，１４ヒドロキシ基のカーボネート化は、ビス（トリクロロメチルカーボネート）で行い、７−ヒドロキシ基は、トリクロロアセチル基で保護する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のチエノピリミジン及びその医薬的に許容可能な塩は、Ｐ１１０サブタイプについて選択性を有するＰＩ３Ｋの阻害剤として活性を有し、異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害、特にＰＩ３キナーゼに関連する疾患または障害、例えば癌、免疫疾患、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌疾患及び神経疾患を治療するのに使用し得る。上記化合物の合成プロセスも記載される。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシドを提供する。式中、ＴＧは、以下の（１）および（２）基から選択される。式中、星印（^＊）は、Ｅ基のＸ基への結合地点を示し；Ｒ^１ａは場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^１ｂは水素またはＲ^１ａ基であり；Ｘは、５つまでがＯ、Ｎ、およびＳから選択されるヘテロ原子である８〜１２環員を有する、場合により置換された二環ヘテロ環式基であり；Ａ、Ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ^１およびＱ^２は請求項に記載の通りであり（但し、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合にはＱ^２が結合ではない）；部分（ａ）が以下の（ＢＧ１）または（ＢＧ２）基ではない。式中、（ＢＧ１）および（ＢＧ２）はそれぞれ場合により置換され；ＴはＮまたはＣＲ^ｚであり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）、（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^ｚ）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^ｚ）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）から選択され；Ｊ^４−Ｊ^３は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）基または（Ｒ^ｚ）Ｎ−ＣＯ基であり、Ｒ^ｚは水素または置換基である。当該式（Ｉ）の化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害活性を有し、癌治療に有用である。

（もっと読む）

式ＩａおよびＩｂの化合物並びにそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容し得る塩は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼを阻害するため、並びに脂質キナーゼによって介在される癌のような障害を治療するために有用である。式ＩａおよびＩｂの化合物を、インビトロ、インサイチュおよびインビボの診断、哺乳動物細胞におけるそのような障害もしくは関連する病理学的状態の予防または治療に使用する方法が開示される。

（もっと読む）

式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

（もっと読む）

本発明は式(1)
【化１】


（式中、ＸはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR¹、R²及びR³は明細書に表された意味を有する）
の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸系もしくは胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌の治療に適している）だけでなく、この化合物を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、特定のアルテミシニン誘導体の新規な二量体、この調製、これを含む組成物、および薬物としての、特に抗癌剤としてのこの使用に関する。（Ｉ）。

（もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

（もっと読む）

【課題】紫外線、エキシマレーザー光、電子線等を使用する半導体素子等の微細加工における性能向上技術の課題を解決することであり、高感度かつ高解像性、良好なパターン形状を満足するポジ型感光性組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、高エネルギー線の照射により酸を発生する酸発生剤と、分子内にオキサノルボルナジエン骨格、特にオキサベンゾノルボルナジエン骨格を有し、酸発生剤から生じた酸により異性化されるマトリックス成分と、を含んで成ることを特徴とするポジ型感光性組成物を提供する。かかる発明においては、レジスト材料の極性変化の際に、脱保護反応ではなく、オキサノルボルナジエン類からフェノール類への異性化反応、特にオキサベンゾノルボルナジエン類からナフトール類への異性化反応が利用される。 （もっと読む）

【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基；Ａ：Ａ１〜Ａ１０の構造単位）で表される、１３位にオキシム基を有するミルベマイシン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、ＡおよびＺは、定義する意味を有する］
で表される化合物、それらをｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。
（もっと読む）

式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特許請求の範囲に定義される新規な式Ｉのアザ−チア−ベンゾアズレン誘導体、これらの調製、医薬組成物を調製するためのこれらの新規な化合物の使用、動物およびヒトにおいて関節炎および関節炎関連状態を管理するためのならびに疼痛の治療におけるこれらの新規な化合物および組成物の使用に関する。より詳細には、本発明は、損傷によるまたは関節炎状態もしくは他の疾患状態による、身体部位、特に関節の炎症および急性炎症に伴う疼痛を軽減するための、医薬用の、好ましくは獣医用の組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ｃ^１、Ｃ^２、Ｄ、Ｌ^１、Ｌ^２、ＺおよびＲ^１−８が本明細書で定義されている一般式（Ｉ）


を有する化合物および合成中間体であり、各種のタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することで、そのようなキナーゼの活性に関係する各種の疾患状態および状態に影響を与えることができるものに関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することで、細胞周期および細胞増殖のプロセスに影響を与えて、癌および癌関連疾患を治療することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにオーロラキナーゼの活性に関連する疾患状態を治療する方法をも含むものである。
（もっと読む）

本発明は、新規のent-カウレン型ジテルペン化合物及びその誘導体、その合成方法及びその応用を提供するものである。本発明のent-カウレン型ジテルペンは、非対称有機化合物及び薬物合成の理想的な中間体となることができ、また抗腫瘍、抗炎症、免疫等の薬物として使用することができる。それをヒドロキシル化合物と縮合させて各種アセタール誘導体を得、それをアミン化合物と反応させて各種アミノ誘導体を得、それをハロゲン化アシル、酸無水物と反応させて各種アシル化誘導体を得る。 （もっと読む）

【課題】より低い融点又は結晶化点を備えたカイラル剤等を提供する。
【解決手段】カイラル剤は、一般式
【化２６】


で表され、Ｐ^１及びＰ^２は、それぞれ独立に、一つの置換若しくは無置換の１，４−フェニレン基を含み、Ｐ^１及びＰ^２の一方は、重合性官能基を含む。 （もっと読む）

本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）