本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から１の整数であり、Ｚは、Ｈであり、またはアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、ヒドロキシル、アルキルスルホニルアミノによって一置換されており、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、またはＮＨ−ＣＯ−Ｒ_５Ｒ_６基（式中、Ｒ_５およびＲ_６は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはＲ_５およびＲ_６はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／または水和物および／または溶媒和物および／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容されるその塩に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路および消化器疾患の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＮＨＣＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｏ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＯ、ＮＨＣＨ_２ＣＯＯから選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｙは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒから選択される置換基を表し、Ｚは、Ｈであり、またはＣＨ_３であり、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、任意選択で置換されているフェニルまたは任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。


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【解決手段】一般式（１）の重合による、繰り返し単位（２）を含むレジスト材料。


（Ｒ¹はＦ、又はフッ素化されたアルキル基。Ｒ²はＨ、又はアルキル基。Ｒ³はＯ、又はアルキレン基。Ｒ⁴及びＲ⁵はＨ、又はアルキル基又はフッ素化されたアルキル基。Ｒ⁶はＨ又は酸不安定基。）
【効果】レジスト材料は、ＡｒＦ露光において優れた解像性と透明性、エッチング耐性を有し、ＡｒＦ液浸リソグラフィーでも高い性能を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒中、式（II）の4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン塩酸塩を、N-メチルピペラジンと反応させることによる、式（I）の2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-10H-チエノ-[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン（オランザピン）の製法であって、前記反応を、トルエン及び1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノンの混合物中で行うことを特徴とする製法に関する。本発明は、式（IB）の新規な2-メチル-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン２塩酸塩３水和物、その製法及び前記新規化合物を含んでなる医薬組成物にも関する。
式（I）
【化１】


式（II）
【化２】

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各基が明細書に定義されている式（Ｉ）の化合物、その調製方法、および、ヒトおよび動物の治療および診断、特に腫瘍などの病状の診断および治療のための放射性核種との複合体の調製のためのその使用を記載する。


（Ｉ）
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一般式（式Ｉ）（式中、置換基：Ｒ^１〜Ｒ^６の意味は、請求項１に示されたとおりである）で示される化合物は、レニン阻害性を有し、医薬として用いることができる。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含む一般式（Ｉ）の新規医薬組成物に関する。さらに本発明は、Mnk1及び／またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)及び／またはその変異体のキナーゼ活性を阻害することによって影響され得る疾病の予防及び／または処置用の医薬組成物の製造のための本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。

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式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、m、X、n、p、q、Y、ZおよびArは明細書中に定義される) で表されるピペリジン化合物、当該化合物の製造に用いられる方法および中間体、当該化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療および医薬の製造におけるそれらの使用。本発明化合物はヒスタミンH3およびH4により仲介される疾患の治療に有用である。
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【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、タイプ２またはタイプ３酵素のような１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防において使用するための化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、重合および光異性化が可能なキラル化合物、および液晶媒体、液晶デバイス、異方性ポリマー、光学、電気光学、装飾、セキュリティ、化粧、診断、電気、電子、電荷輸送、半導体、光学記録、エレクトロルミネセンス、光導電体、電子写真およびレーザー発光の用途における該化合物の使用、ならびに重合可能なキラル化合物を含む液晶媒体、ポリマー、光学部品、ディスプレイおよび装飾またはセキュリティ用マーキングに関する。 （もっと読む）

【課題】水性媒質において優れたゲル化特性を示すゲル化剤；前記ゲル化剤を用いて製造されたヒドロゲル；及び前記ヒドロゲルを含む薬物送達システムを提供する。
【解決手段】薬物送達システムは、ビオチンのカルボキシル基とアミノ酸のα−アミノ基とがアミド結合で連結されたビオチン−アミノ酸複合体；前記ビオチン−アミノ酸複合体を水性媒質に溶解させて製造されたヒドロゲル；及び前記ヒドロゲル及びその中に組み込まれた薬物を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）の基質として適切である、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、水素、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチルまたはアジドであり；Ｒ²は、リンカーであり；Ｌは、標識、または同じであるか、もしくは異なる複数の標識である］で示されるピリミジンに関する。本発明は、更に、標識を、式（Ｉ）のピリミジンからＯ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）およびＡＧＴ融合タンパク質に移転する方法にも関する。
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、ジアンヒドロヘキシトールジエステルの組成物を調製する方法であって、ジアンヒドロヘキシトール組成物が、酸触媒及び次亜リン酸の存在下においてカルボン酸によるエステル化に処される工程を含むことを特徴とする方法に関する。好ましくは、次亜リン酸は、ジアンヒドロヘキシトールの０．０５乃至２％、好ましくは０．１乃至１％の量で、１／１未満の次亜リン酸／酸触媒比で導入される。前記方法は、新規なジアンヒドロヘキシトールジエステル組成物、例えばジエステルの中でもイソソルビドジエステル、イソマンニド及び／またはイソイジドがより豊富であり、且つ／またはより色が薄く、多数の工業的応用、特にプラスチック組成物において有用な組成物を得ることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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