本発明は式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより抗癌剤として、およびアルツハイマー病の治療のために役立つ。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】生体内において極めて優れた抗酸化作用を示す物質、及びそれを有効成分として含有する抗酸化剤等の提供。
【解決手段】セサモリンを原料として調製したゴマリグナン代謝物である、２−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）−６−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−シス−３，７−ジオキサビシクロ［３．３．０］オクタン、２−（３，４−ジヒドロキシフェノキシ）−６−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−シス−３，７−ジオキサビシクロ［３．３．０］オクタン、及びこれらの混合物。また、このようなリグナン化合物を有効成分として含有する抗酸化剤、医薬組成物、飼料及び飲食品。 （もっと読む）

本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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【課題】 電子輸送性の優れた有機ｎ型半導体として利用可能な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される含フッ素化合物。



［式（Ｉ）中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は各々独立に、炭素数１０以上の芳香族炭化水素基又は炭素数４以上の複素環基を示し、Ｒ^１は、水素原子又は１価の置換基を示し、Ｒ^２及びＲ^３は各々独立に、１価の置換基を示し、ｓ１及びｔ１は各々独立に、０以上の整数を示す。但し、ｓ１が２以上の場合、複数存在するＲ^２は同一でも異なっていてもよく、ｔ１が２以上の場合、複数存在するＲ^３は同一でも異なっていてもよい。］ （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義する通りである）の化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患および細胞増殖状態を処置するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

細菌メチオニルシンテターゼ（ＭｅｔＲＳ）の阻害剤である、鏡像異性過剰の新規化合物を開示する。該化合物の調製法、ならびに抗細菌剤としての、療法における該化合物の使用、および特にクロストリジウム・ディフィシレ（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）感染に関する療法における該化合物の使用もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】新規（メタ）アクリル酸エステルをＤ−グルクロノ−６，３−ラクトンから派生するヒドロキシ化合物から工業的に優位で、しかも高収率で得られる製造方法を提供する。
【解決手段】１０，１０−ジメチル−４−オキソ−３，７，９，１１−テトラオキサトリシクロ［６．３．０．０^２，６］ウンデカン−５−オールと（メタ）アクリル酸クロライド化合物から合成されることを特徴とする下記式（３）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基。Ｒ^３は水素原子又はメチル基。）で表される（メタ）アクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

細菌メチオニルｔＲＮＡシンテターゼ（ＭｅｔＲＳ）の阻害剤である、新規二環芳香族複素環化合物を提供する。本発明の化合物は、一般的に、左側クロマン基または左側テトラヒドロキノリン基および右側チエノピリドン基を有する。該化合物の調製法、ならびに抗細菌剤としての、特に抗クロストリジウム・ディフィシレ（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）剤としての、療法における該化合物の使用もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化１】


（式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R¹、R²は請求項1で与えられる意味を有する。）さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れるチエノピリミジンジアミン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容される水和物、その薬理上許容される溶媒和物、その薬理上許容されるプロドラッグ、これらの製法、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記チエノピリミジンジアミン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物：
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本発明は、疾病の治療または阻止のための、Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、若しくは（Ｉｄ）の化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、溶媒和物、複合体、若しくはプロドラッグを作製するためのプロセスに関し、該プロセスは、（Ａ）（ｉ）式（ＩＶａ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖａ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖａ）の化合物を、式（Ｉａ）若しくは（Ｉｃ）の化合物へ変換する工程と、を含むか、又は、（Ｂ）（ｉ）式（ＩＶｂ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖｂ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖｂ）の化合物を、式（Ｉｂ）若しくは（Ｉｄ）の化合物へ変換する工程と、を含む。
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【課題】 分子内に少なくとも１つの炭素−炭素二重結合と少なくとも１つのカルボキシル基又はアルコキシカルボニル基を有する化合物から、分子内に２以上のヒドロキシル基を有するポリオールを、簡易に、しかも生産効率よく製造できる方法を提供する。
【解決手段】 本発明のポリオールの製造法は、分子内に少なくとも１つの炭素−炭素二重結合と少なくとも１つのＣＯＯＲ基（Ｒは、水素原子又はアルキル基を示す）とを有する化合物（Ａ）を、下記式（１）
ＭＢＨ₄ （１）
（式中、ＭはＮａ、Ｋ又はＬｉを示す）で表される水素化ホウ素錯化合物（Ｂ）及び該水素化ホウ素錯化合物からボランを発生可能な反応剤（Ｃ）と反応させ、次いで酸化処理を施すことにより、分子内に少なくとも２つのヒドロキシル基を有する化合物を得ることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を含む、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。また、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式ＩまたはＩａの化合物、または鏡像異性体、または薬学的に許容されるその塩を、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）による複素環誘導体（但し、可変因子は明細書中で定義される通りである。）または薬学的に許容可能なこの塩もしくは溶媒和物に関する。また、本発明は、前記複素環誘導体を含む薬学的組成物および療法における、例えばＡＭＰＡレセプターに介在されるシナプス応答の増大が必要とされる精神疾患（統合失調症、鬱病およびアルツハイマー病など）の治療または予防におけるこれらの使用にも関する。

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