1,11位がアシルオキシ基であって、7位が水酸基であるピリピロペン誘導体の効率的な製造方法が開示される。この方法は、下記式B1で表される化合物の1位および11位の水酸基を、塩基存在下または非存在下にて、アシル化剤を用いて１〜３の工程数で選択的にアシル化する工程を含む。

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本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またははＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および／または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アルコール化合物の新規な酸化方法を提供する。
【解決手段】下記スキーム：
【化１】


で表される、多環式Ｎ−オキシル化合物を触媒として用い、亜硝酸化合物の存在下、酸素を用いることを特徴とするアルコール化合物の酸化方法。 （もっと読む）

式Ｉで示されるような、光学活性な２−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その調製方法並びに医薬の製造における使用を開示する。薬力学的実験の結果は、本発明の式Ｉの化合物が血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。薬物動態学的実験の結果は、本発明の式Ｉの化合物は体内で薬理活性代謝物に転換され、血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。従って、本発明の化合物は血栓症と塞栓症関連疾患を予防する又は治療するための医薬の調製に有用である。
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一般に、本発明は、エリブリンなどのハリコンドリンＢ類似体または医薬的に許容されるその塩、例えばエリブリンメシレートの合成にとって有用な化合物を特徴とする。例示的な化合物は、式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）のものである。

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本発明は、新規ＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ阻害剤、およびＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ酵素が介在する疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン−２−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＢＡＣＥ２インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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本発明は、ドロロキシフェンとクロピドグレルとの一定用量の組み合わせを含む医薬組成物及びその使用に関する。
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本発明は、Ｎ−スクシンイミジルＮ−ビオチニル−６−アミノカプロエートの調製方法であって、Ｎ−ビオチニル−６−カプロン酸を混合無水物の形態で活性化した後、該混合無水物をＮ−ヒドロキシスクシンイミドとカップリングさせる工程を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、発光寿命が長く、かつ駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置。


（式中、Ａｒ１及びＡｒ３は芳香族炭化水素環または芳香族複素環から導出される基を表す。Ａｒ２は６員の芳香族環から導出される基を表し、Ａｒ２が複数存在する場合、Ａｒ２で表される６員の芳香族環同士が互いに結合して縮合環を形成していてもよい。ｎ１及びｎ３は各々０以上の整数を表し、ｎ２は１以上の整数を表し、かつｎ１＋ｎ２＋ｎ３は２以上である。ｎ１、ｎ２及びｎ３がそれぞれ２以上の場合、Ａｒ１〜Ａｒ３はそれぞれ同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

以下の式(I)(式中、YはN、O、又はSである)を有する新規化合物。該化合物を含む医薬組成物、該化合物を用いた癌を治療する方法、及び該化合物を合成する方法も開示される。本発明の新規化合物は、プロテインキナーゼ、特に、チェックポイントキナーゼChk1/Chk2を阻害することが見出されている。
【化１】

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次の一般式：
【化１】


［式中、ＲまたはＲ’は、水素原子または６〜２２個のＣ原子を有するアルキル基またはアシル基を表し、ｎおよびｍは、互いに独立してゼロ、または１〜４の数を表す］
で示されるイソソルビドグリセリルエーテル誘導体およびそれらの洗浄剤または洗剤またはパーソナルケア用途における使用を開示する。
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本発明は、糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＢＡＣＥ２の選択的阻害剤である。
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【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。Ｂ−Ｒａｆによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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新規の3’-デオキシ-3’-アシルアミノスペクチノマイシン化合物を記述する。3’-デオキシ-3-アシルアミノスペクチノマイシン化合物および他のスペクチノマイシン類似体を結核の処置において、および微生物感染症の処置において用いる方法も記述する。 （もっと読む）