本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
（もっと読む）

【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

新規な一般式（Ｉ）の複素環化合物及びその塩（好ましくは薬剤学的に許容しうる塩）［式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^１′、Ｑ、ｍ及びｎは、明細書中に詳細に説明した意味を有する］、これらの製造方法、並びに医薬として、特にアルドステロン生成酵素インヒビターとしてのこれらの化合物の使用。
（もっと読む）

本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換キノロン類、それらの製造方法、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスの制御のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
（もっと読む）

本明細書には、抗菌性化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は新規分類の置換スピロ環状化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン・デアセチラーゼを阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止、及び／又はアポトーシスの選択的誘導に使用し、それによってかかる細胞の増殖を阻害するために有用である。したがって、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物は、ＴＲＸが介在する疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性及び炎症性疾患の予防及び治療に、また中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患などの予防及び／又は治療に有用である。本発明はさらに本発明化合物を含有してなる医薬組成物及びこれら医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供するが、該投薬レジメンは追跡が容易であり、またその結果としてインビボでこれら化合物が治療有効量を示すものとなる。
【化１】

（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


I
の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用によって、本化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療に有用となる。本発明はまた、ＨＩＶに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
（もっと読む）

特定のジアゾンアミドＡ類似体ならびにその塩およびコンジュゲートは増殖性疾患の治療に効果的である。 （もっと読む）

１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】不斉触媒反応に有用な新規スピロ構造化合物とその製造法を提供する。
【解決手段】下記式（１）


（式中、ｍ、ｎは０〜３の整数であり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、置換または無置換アラルキル基、置換または無置換アリール基から選ばれる。）で表されるスピロ環骨格を有するスピロイソオキサゾリン−イソオキサゾール誘導体およびその光学活性体、並びにそれらの製造法。 （もっと読む）

スピロ四級アンモニウム系、及びスピロ四級アンモニウム陽イオンを含有する電解質を製造するための方法。その方法は、反応溶媒及び電解質溶媒の双方として役に立つことができる媒体中でスピロアンモニウム系が形成される合成工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。 （もっと読む）

【化１】


各点線が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を含む場合、それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４及びＲ^５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式（ＩＩ）から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｒ^６が水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^７がアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔが、それぞれＮ、Ｏ又はＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有し、場合により１〜３個の置換基で置換されていることができる５もしくは６員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤及びそのＮ−オキシド、塩又は立体異性体、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
（もっと読む）

本発明は、種々のＡＣＣに関連する疾患の処置剤として有用な式（Ｉ）：


で表される化合物、又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステルに関する。
（もっと読む）

本発明は、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）