本発明は、窒素原子において低塩基性度を有し、高熱安定性を有する立体障害アミン光安定剤（ＨＡＬＳ）に関する。それらは、テトラメチルピペリジン環の４位におけるそれらのスピロ置換を特徴とする（Ｓｐｉｒｏ−ＮＯＲ−ＨＡＬＳ）。これらの化合物は、酸化放射線、熱放射線および化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステムおよび常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。それらは、高加工温度が更に必要である場合に特に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、置換されたベンズイミダゾール類、ベンゾチアゾール類およびベンゾオキサゾール類、それらの製造方法、そうした化合物を含む薬剤および薬剤の製造におけるそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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【課題】様々な中枢及び末梢神経系障害を治療するための方法を提供すること。
【解決手段】１つ又は複数のスピロ化合物を投与することを含む、中枢及び末梢神経系の機能不全に関する疾患を治療するための方法を提供する。このような方法において有用な薬剤組成物、このような薬剤組成物の調製において使用するための化合物、このような方法の実施において有用な化合物を調製するための方法、及び幾つかの新規なこのような化合物自体も提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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複素二環スピロ化合物；それら化合物を含む医薬組成物；並びにアルツハイマー病、インスリン抵抗性症候群、及び２型糖尿病を含む、Ｍ１ムスカリン受容体の調節に感受性である疾患及び症状の哺乳類を治療するための方法が開示されている。他の実施形態も開示されている。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、従って種々のＰＫＣの活性により媒介または持続される種々の疾患と障害の治療に有用な化合物に関する。また、本開示は、当該化合物を含む医薬組成物、種々の疾患と障害の治療に当該化合物を使用する方法、これらの方法に有用な当該化合物と中間体を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）


（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、高製品収率で高純度の製品をもたらす合成経路によって、インドロカルバゾール化合物のポリマー結合体、特にＫ−２５２ａおよびその誘導体のポリマー結合体を製造するための方法に関する。さらなる態様において、本発明は、ポリマー単位をＫ−２５２ａまたはＫ−２５２ａ誘導体化合物に結合させる化学基が５員オキサゾリジンジオン環構造によって特徴づけられるＫ２５２ａおよびその誘導体の新規のポリマー結合体に関する。これらの新規のポリマー結合体は、新規の合成経路を介して高純度および高収率で得られる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、電位依存性Ｋｖ１．３カリウムチャンネル遮断薬としてのスピロアゼパン−オキサゾリジノン、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物を製造する方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特に、関節リウマチおよび多発性硬化症のようなＴ細胞媒介性自己免疫疾患を包含する、糖尿病、乾癬、肥満症、移植拒絶反応および炎症性ニューロパシーの処置において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は式（１）：
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。
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