【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
（もっと読む）

一般式


［式中、環ＡはＣ６−１０アリール基等であり、Ｌは単結合、式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｌ−（Ｒ^Ｌは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基である。）又は、それぞれ置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニレン基等であり、環ＢはＣ６−１０アリール基等であり、ＸはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｙは、酸素原子、硫黄原子等であり、ＺはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、Ｒ^３は、水素原子又は置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、ｎは１から３の整数である。］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物とともに、医薬品としての、特に、肥満、代謝症候群、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、インスリン抵抗性、ニューロン代謝の低下に伴う疾患、および癌の治療における、これらの化合物の使用方法、ならびにヒトおよび動物の病原体の治療用、および農産物害虫、特に菌類、草および昆虫の駆除用でのこれらの化合物の使用方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は２−メチル−５−イミド−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル［５−ｂ］ピラゾ化合物及びその調製方法並びに用途を開示した。本発明の２−メチル−５−イミド−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル［５−ｂ］ピラゾ化合物は下記式（ＩＩ）のような構造あり、該化合物またはその薬学的に受容可能な塩は、心脳血管病気の治療または予防用薬物の調製に応用できる。
（もっと読む）

立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項において定義した意味を有する］
のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

本発明の対象は、光学異性体又は混合物の形での式（I)の化合物（R1, R2, R3, R3', R4, R4', R5, R6及びR7は本願明細書に記載されたとおりである）並びに酸及び塩基との塩、これらの調製及びヒト及び獣医学の両方における抗菌剤としての適用である。
（もっと読む）

【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
（もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。

（もっと読む）

本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
（もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。
（もっと読む）

５−ＨＴ_２Ａ、ＳＥＲＴおよび／またはドーパミンＤ_２経路に関わる１以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、１以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および／またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義されている意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
（もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
（もっと読む）

薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）