本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、従って種々のＰＫＣの活性により媒介または持続される種々の疾患と障害の治療に有用な化合物に関する。また、本開示は、当該化合物を含む医薬組成物、種々の疾患と障害の治療に当該化合物を使用する方法、これらの方法に有用な当該化合物と中間体を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的細胞に特異的に送達される細胞傷害性の治療剤として有用である、メイタンシノイドと細胞結合剤(cell binding agent)との細胞傷害性コンジュゲートを提供することを目的とする。
【解決手段】次式:メイタンシノイド-S-S-CR₁R₂-(CH₂)_n-CO₂-X〔式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立して、H、または、線状もしくは分枝状のアルキルであり、nは1〜5であり、かつXは、活性エステルの一部分である。〕で表される、反応性メイタンシノイド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、電子素子、光電子素子またはエレクトロルミネセント素子における電荷移動材料、遮断材料または光拡散材料としての複素環式化合物の使用に関する。
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【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

開示されるのは、すべての幾何異性体および立体異性体、互変異性体、Ｎ−酸化物、これらの塩を含む式１の化合物であって、
【化１】


式中、
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｇ、Ｚ、Ｊおよびｎは開示中にて定義したとおりである。
また、開示されるのは、式１の化合物を含有する組成物ならびに、本発明の化合物または組成物を有効量で適用することを含む、真菌病原体によって生じる植物病害を防除するための方法。
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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】



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【課題】 肝臓癌の治療剤の提供を課題とする。
【解決手段】 肝臓癌に対する治療剤を開発すべく本発明者は鋭意研究を行った結果、リファンピシンまたはその誘導体が、肝臓癌、特に転移性肝臓癌に対して治療効果を有することを見出した。リファンピシンまたはその誘導体は、肝臓へ転移した各種癌の増殖および肝臓組織内への浸潤を抑制する作用があり、転移性肝臓癌に対して治療効果を有する。リファンピシンまたはその誘導体は、転移性肝臓癌の治療剤、または肝臓への癌転移抑制剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施態様において、ガンマセクレターゼのモジュレータとしての、本明細書に定義されたグループＡ又はグループＢの新規なクラスの複素環化合物、かかる化合物の調製法、１つ以上のかかる化合物を含有する医薬組成物、１つ以上のかかる化合物を含む医薬製剤の調製法、及びかかる化合物又は医薬組成物を使用して中枢神経系に関連する１つ以上の疾患を治療、予防、阻害又は改善する方法を提供する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ラセミのカルボン酸から光学活性エステル及び光学活性カルボン酸を高エナンチオ選択的に製造することが可能な新規不斉触媒、並びにその不斉触媒を用いた光学活性エステル及び光学活性カルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る新規不斉触媒は、下記式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）で表される化合物又はそのエナンチオマーである。


（式（Ｉ）、（ＩＩ）中、Ｒ^１〜Ｒ^９は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等の置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物などに関する。本発明はまた、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物などに関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、かつ毒性が低く、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】（１）［（４Ｒ，６Ｒ）−８−クロロ−６−（２−シアノ−３−エトキシフェニル）−１−（トリフルオロメチル）−４Ｈ，６Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピン−４−イル］アセティック アシッド
（２）［（４Ｒ，６Ｒ）−８−クロロ−１−［クロロ（ジフルオロ）メチル］−６−（２−シアノ−３−メトキシフェニル）−４Ｈ，６Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピン−４−イル］アセティック アシッドなどの特定化合物。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病（ＡＤ）および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式Ｉ


（式中、式ＩのＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義する。）を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および／または沈着が関連および／または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式Ｉ、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）