Fターム[4C072AA06]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合形式 (2,671) | 縮合系に炭素環を含有するもの (673)
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イミダゾ[2,1−B][1,3]ベンゾチアゾール誘導体の調製方法
本明細書では、N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素、又はその医薬上許容される塩、溶媒和物、水和物若しくは多形の調製方法を提供する。N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素は、疾患又は状態(増殖性疾患、FLT−3媒介性疾患及び癌を含むが、これらに限定されない)を治療、予防及び/又は管理するのに有用である。N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素は、以下の構造により表される:
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合成大環状アミドHDAC6阻害剤化合物およびそれらの治療剤としての用途
本発明は、式Iの新規なアミド化合物、ならびに抗腫瘍性およびアポトーシス促進製薬剤としてのそれらの使用に関する。
本発明は、癌、さらにはHDAC6の抑制が応答性であるその他の疾病に関する医療におけるそのような化合物の使用、およびそのような化合物を含む医薬組成物を含む。
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ポリエステル組成物およびそれよりなるポリエステル系繊維
【課題】耐磨耗性、耐加水分解性が改善され、さらには作業時、溶融時等に遊離のイソシアネート化合物による臭いのないポリエステル系繊維を提供すること、およびこれを達成できるポリエステル組成物を提供すること。
【解決手段】ポリエステル(A成分)、熱可塑性エラストマー(B成分)、およびカルボジイミド基を1個有しその第一窒素と第二窒素とが結合基により結合されている環状構造を含む化合物(C成分)を含有することを特徴とするポリエステル組成物およびこれよりなる繊維。
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C型肝炎の処置のための組成物
本発明は、式(I)の化合物およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。
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HCVNS3プロテアーゼ阻害剤
【課題】HCV感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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大環状インテグラーゼ阻害剤
式(I)を有する化合物
[式中、Wは、−NH−、−N(CH3)−またはピペラジンであり、Xは、結合、−C(=O)−または−S(=O)2−であり、Yは、C3−7アルキレンであり、Zは、−NH−C(=O)−または−O−である]およびその医薬的に許容可能な塩、それらの医薬製剤およびHIV阻害剤としての使用。
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抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ/またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の1つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 (もっと読む)
縮合チアゾロ及びオキサゾロピリミジノン
本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのスピロ環誘導体
本発明は、一般式(I)に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する(ここで、m及びnは独立に0又は1〜4の整数であり;pは0又は1〜3の整数であり(但し、pが0の場合、n及びmの双方が1であることはない);Rは、水素;C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール若しくはヘテロ(C2〜C9)アリールで置換されていてもよいC1〜C6アルキル;(CO)R2;(SO2)R3;C3〜C8シクロアルキル;C6〜C10アリール;又はヘテロ(C2〜C9)アリールであり;R1は、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシであり;YはCH2又はNR4であり;ZはC=R5であり;R2、R3、R4及びR5は、明細書中でさらに定義される通りである)。
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有機化合物の製造方法
【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも2種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも1種類の流体については、有機化合物を少なくとも1種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも1種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも1種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。
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新規メイタンシノイド、および抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用
本発明は、式(I)の化合物(式中、ALKは、(C1−C6)アルキレン基であり、X1およびX2は、それぞれ独立して、以下の基:−CH=CH−、−CO−、−CONR−、−NRCO−、−COO−、−OCO−、−OCONR−、−NRCOO−、−NRCONR’−、−NR−、−S(O)n(n=0、1または2)またはO−のうちの1つであり、RおよびR’は、独立して、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり、Iは、1から40、好ましくは1から20、より好ましくは1から10の整数であり、jは、X2が−CH=CH−の場合、1に相当する整数であり、X2が−CH=CH−でない場合、2に相当する整数であり、Zbは、単一の結合、−O−または−NH−であり、RbはHまたは(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは(C3−C7)ヘテロシクロアルキル基であり、またはZbは、一重結合であり、RbはHalである。)に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。
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ベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Z1がCR1又はN;Z2がCR2又はN;Z3がCR3又はN;Z4がCR4又はNであり;及び(i)X1がN及びX2がS、(ii)X1がS及びX2がN、(iii)X1がCR7及びX2がS、(iv)X1がS及びX2がCR7;(v)X1がNR8及びX2がN、(vi)X1がN及びX2がNR8、(vii)X1がCR7及びX2がO、(viii)X1がO及びX2がCR7、(ix)X1がCR7及びX2がC(R7)2、(x)X1がC(R7)2及びX2がCR7;(xi)X1がN及びX2がO、又は(xii)X1がO及びX2がNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
新規アミノ酸誘導体、その製造法、及びMETファミリーによる発癌性シグナルの阻害剤としてのその治療的使用
本発明は、Met誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。 (もっと読む)
バソプレシンV2受容体アンタゴニストとしての[1,4]−ベンゾジアゼピン
本発明は、[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の新規のクラス、それらの調製のための方法、これらの方法において使用できる中間体、およびそれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の他の局面は、ペプチドホルモンであるバソプレシンのその受容体への結合を妨げる該化合物の能力に基づいた療法における、該[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の使用に指向している。該化合物は、特にバソプレシンV2受容体アンタゴニストとして有用であり、したがって血管抵抗性増大、心不全、および水分貯留に関する治療のために有用である。 (もっと読む)
疾患を治療するためのイミダゾロチアゾール化合物
【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの1種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。
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包接化合物
【課題】高屈折率な包接化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表わされる構造を有する化合物に金属塩を包接させた包接化合物。
(式中、nは1〜1000の整数を示し、Aは環状化合物構造の基を表わす。)
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メソイオン性殺虫剤
式1の化合物、そのN−オキシドおよび塩、
【化1】
(式中、
XはOまたはSであり;
YはOまたはSであり;
Aは、O、S、NR3eまたはC(R3c)=C(R3d)であり;
Zは、直接結合、O、S(O)n、NR6、C(R7)2O、OC(R7)2、C(=X1)、C(=X1)E、EC(=X1)、C(=NOR8)またはC(=NN(R6)2)であり;
aは、1、2または3であり;
ならびに、R1、R2、R3a〜R3e、R4、R5、R6、R7、R8、X1およびEは、開示中に定義されているとおりである)
が開示されている。
また、式1の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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コンホメーションを固定された、合成マクロ環化合物
コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され:明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式(I)のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)、及びプロスタグランジンF2A受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害;片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患;緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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渡環型ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリン
本発明は、一般式(I)による渡環型ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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