【化１】


式：（Ｉ）[式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルキルであり、Ｒ^３は（ａ）であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^３ａはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔであり、或いはＲ^３は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで１、２、３もしくは４個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Ｘは−ＮＲ^７−、−Ｏ−または−Ｓ−である]のＨＩＶ阻害化合物、それらの塩および立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

６−フルオロ−１−メチル−７−［４−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル−１−ピペラジニル］−４−オキソ−４Ｈ−［１，３］チアゼト［３，２−ａ］キノリン−３−カルボン酸（化合物Ａ）のＩＩＩ型結晶を優先的に製造するための製造中間体（６−フルオロ−１−メチル−７−［４−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル−１−ピペラジニル］−４−オキソ−４Ｈ−［１，３］チアゼト［３，２−ａ］キノリン−３−カルボン酸・アセトニトリル溶媒和物（化合物Ｂ）の結晶を提供することを主な目的とする。 アセトニトリルを溶媒に用いた結晶化において、過飽和濃度を制御することにより化合物Ｂの結晶を優先的に晶出させることができる。続いて、該結晶を脱溶媒和させることにより、化合物ＡのＩＩＩ型結晶を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する化合物の新規合成方法を提供すること。
【解決手段】求核性がＤＡＢＣＯよりも低く、ｐＫ_ｂが８〜１１である第三アミンの存在下で適当な３−カルボキシレートインドール化合物をＮ−クロロスクシンイミドと反応させることを含む３−クロロ−３Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I:


[式中、R¹、R²、R⁴、A、X、Y、Z及びｍは本明細書に記載されるような意味を有する]で表されるスルホンアミド−大環状体類及びそれらの塩、スルホンアミド−大環状体類を含んで成る医薬組成物、及びスルホンアミド−大環状体類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。
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この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は下記構造の化合物（ここで、Ｒ₁〜Ｒ₉、Ｒ₁₅及びｎは本明細書中で定義される）を提供する。これらの化合物は、神経障害、あるいは、脳卒中又は頭部傷害に起因する合併症の治療において有用であり、また、神経保護剤及び神経再生剤として有用である。

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本発明は、下記一般式I:
[式中、R¹、R²及びR³は、本明細書に記載されるような意味を有する]で表されるスルホンアミド−大環状体類及びそれらの塩、スルホンアミド−大環状体類を含んで成る医薬組成物、及びスルホンアミド−大環状体類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、一般式Ａにより表わされたキノリン誘導体（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡは明細書および請求項に示される）、一般式Ａで表わされる該化合物の各種疾患治療のための使用および一般式Ａで表わされる該化合物の製造に関する。

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【課題】力学特性が優れたポリイミドベンゾオキサゾール成型体が得られるベンゾオキサゾール構造を有する芳香族ジアミンおよび高分子量のポリアミック酸が安定して製造できるポリイミドベンゾオキサゾール前駆体の製造方法を提供する。
【解決手段】明細書中に記載した方法で評価される水懸濁液のＰＨが５．５以上であるベンゾオキサゾール基を含有する芳香族ジアミン。また、主としてベンゾオキサゾール基を含有する芳香族ジアミンと芳香族テトラカルボン酸無水物を反応させてポリイミドベンゾオキサゾール前駆体であるポリアミック酸を製造する方法において、上記のベンゾオキサゾール基を含有する芳香族ジアミンを用いるポリイミドベンゾオキサゾール前駆体であるポリアミック酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｚ^１及びＺ^２はＮＨを表わし、Ｙは−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^１０−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^３−、−Ｈｅｔ^４−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^２−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^１１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、Ｈｅｔ^５−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１３−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２７−ＣＯ−又は−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２８−ＣＯ−ＮＨ−を表わし、Ｘ^１は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１６−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１７−、Ｈｅｔ^２３−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｘ^２は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１８−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１９−、Ｈｅｔ^２４−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｒ^１及びＲ^５はそれぞれ独立して水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ^１又はＣ_１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ_１−６アルキルオキシ−を表わし、Ｒ^２及びＲ^４はそれぞれ独立して水素又はハロを表わし、Ｒ^３は水素又はシアノを表わし、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１３、Ｒ^１７及びＲ^１9は水素を表わし、Ｒ^１１は水素又はＣ_１−４アルキルを表わし、Ｒ^１６及びＲ^１８は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＨｅｔ^１７−Ｃ_１−４アルキル−を表わし、Ｌ^１、Ｌ^２及びＬ^３は、それぞれ独立して、任意にフェニル、メチルスルフィド、シアノ、ポリハロＣ_１−４アルキル−フェニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ピリジニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）−アミノ−又はＣ_３−６シクロアルキルから選択される１個又は可能な場合には２個以上の置換基で置換されていてもよいＣ_１−８アルキルを表わし、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１７はそれぞれ独立して、モルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、Ｈｅｔ^３、Ｈｅｔ^４、Ｈｅｔ^５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルを表わし、Ｈｅｔ^１０はピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニルを表わし、Ｈｅｔ^２２はモルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、ここで該Ｈｅｔ^２２は任意にＣ_１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２３及びＨｅｔ^２４はそれぞれ独立して、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選択される複素環を表わし、ここで該Ｈｅｔ^２３又はＨｅｔ^２４は任意に、Ｈｅｔ^２２−カルボニルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２７及びＨｅｔ^２８はそれぞれ独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又は
ピロリジニルから選択される複素環を表わす］の化合物、それらのＮ−オキシド形態物、製薬学的に許容できる付加塩及び立体化学的異性体形態物に関する。
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【課題】還元条件に対して安定で、生体内での影響を改善したアゾ色素化合物及びアゾ色素を提供する。
【解決手段】 下記一般式（I）で表される化合物。


Z₁及びZ₂は芳香環を形成するのに必要な原子群を、V₁及びV₂は、Z₁及びZ₂によって形成される芳香環上の置換基を、ｒは１〜４を、ｓは１〜４を表わす。置換基V₁及びV₂は次に示すW₁もしくはW₂で表される置換基を、M₁は対イオンを、m₁は電荷を中和するのに必要な数を表す。W₁はヒドロキシ基、アミノ基等の置換基を、W₂はニトロ基、シアノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキル若しくはアリールスルホニル基等の置換基を、表す。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドーパミン受容体に対する、特にドーパミンＤ_２および／またはＤ_３受容体に対する、結合親和力を有し、選択的なセロトニン再吸収阻害（ＳＳＲＩ）性質を有し且つ５−ＨＴ_１Ａ受容体に関する親和力を示す式（Ｉ）に従う新規なイソキサゾリン−インドール誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態またはそれらの第四級アンモニウム塩、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病性障害、最も特に統合失調症、の予防および／または処置のためのそれらの使用、並びにそれらの製造方法に関し、式中の変数は出願明細書でさらに定義される。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、（ａ）は位置（２−３、３−４または４−５）で場合により融合し、場合により置換されるベンジルまたはピリジル基であり、（Ｗ）は、（Ｘ）が基（ｂ）であり、（Ｙ）が酸素原子または（Ｎ−Ｒ₃）基である、Ｘ−ＹもしくはＹ−Ｘ基であり、ｎは、０、または１〜６の整数であり、Ｇ、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、明細書の記載中に定義されたとおりである。］で示される化合物類、その鏡像異性体類、ジアステレオ異性体類および薬理上許容され得る酸または塩基とのその付加塩類に関する。本発明は、医薬類にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューキノロン系の抗菌薬として有用なレボフロキサシン（国際的一般名）の１／２水和物の工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】レボフロキサシンの１／２水和物結晶の製造方法として、レボフロキサシンの水和物結晶を、実質的に水を含まない有機溶媒から再結晶する方法又はレボフロキサシンの水和物結晶を実質的に水を含まない有機溶媒中に放置する方法を提供する。その方法において、実質的に水を含まない有機溶媒としては、エタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジイソプロピルエーテル及び酢酸エチルからなる群から選ばれた１種又は２種以上の混合溶媒が好適である。 （もっと読む）