微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物が提供される。例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンゾイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は式(1)


の新規化合物に関するものであり、それらはPI3キナーゼモジュレーターとしてのそれらの医薬効果のために、炎症性疾患又はアレルギー性疾患の治療及び措置における使用に適している。これらの疾患の例は炎症性呼吸系疾患及びアレルギー性呼吸系疾患、胃腸系及び運動器官の炎症性疾患、炎症性皮膚疾患及びアレルギー性皮膚疾患、炎症性の眼の疾患、鼻粘膜の疾患、炎症性又はアレルギー性自己免疫反応性症状、或いは腎臓炎症である。
（もっと読む）

本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)活性、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、ならびにMMP、腫瘍壊死因子（すなわち”TNFα”）および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(1)で表される化合物を包含する：
【式１】


ここで、R¹〜R³は、請求項1に定義したとおりであり、これらの化合物は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患を治療するのに適したものであり、本発明は、また上記特性を持つ医薬を製造するための、該化合物の使用をも包含する。
（もっと読む）

そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
（もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物を作製する方法について記載する。 （もっと読む）

下記式に示された化合物は、抑うつ症（主要な抑うつ症、子供の抑うつ症および憂鬱を含むが、これらに限定されない）の治療に有用である。これには、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られる）、多動症候群（機能亢進の有無を問わない）、強迫性障害、社会的不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲欠如・神経性食欲異常亢進のような摂食障害、血管運動フラッシング、コカインおよびアルコール嗜癖、性的機能不全および関連疾患が含まれる。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）で表された化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期うつ病、気分変調を含むがこれに限られない）、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過剰を伴う場合と伴わない場合とがある）、強迫障害、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症や多食症といった摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカイン依存症やアルコール依存症、性機能障害および関連する諸症状の治療に有効である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｂ、Ｚ^１、Ｑ、ｐ、ｒおよびｓは明細書中で定義されるとおりである］
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
（もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
（もっと読む）

【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
（もっと読む）

本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
（もっと読む）

プリオン蛋白が蓄積する疾患の診断、予防および／または治療に、あるいは試料中のプリオン蛋白の特異的染色に使用される、式（Ｉ）または（ＩＩ）：


で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
（もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なキヌレン酸アミド誘導体、およびその光学的鏡像異性体、ラセミ体および塩が、ＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そしてその上、該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
（もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）