【課題】アルコール耽溺/依存のより効果的な治療の大きい満たされない必要性が存在する。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、キサンチン誘導体である化合物、該誘導体の製造方法、これらの化合物を含有する医薬処方、および治療、例えばＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与する、または受容体の活性化が有益であろう疾患の治療における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供するものである。特に、開示した化合物は、Ａｋｔアイソフォームの１又は２種類を選択的に阻害する。本発明は、かかる抑制性化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者にかかる抑制性化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法も規定する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。

（もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分に縮合した５員複素環を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本願発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞に依存する疾患、および移植片拒絶反応の、予防と治療に役立つ、新規プリンおよびイミダゾピリジン誘導体を提供する。本願の化合物は、一般式（I）および（II）の化合物である。

（もっと読む）

式Ｉの化合物


［式中、Ｗは、式１であり；Ａは、ベンゼン環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり；ｎは０、１、２または３であり；ｎが０または１の場合、ＶはＣＨ_２であり；ｎが２または３の場合、ＶはＣＨ_２、ＯまたはＮＲ^５であり；ＶがＣＨ２の場合、Ｖと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）に縮合され、該環は場合により１個以上のＲ^１基によって場合により置換されており；ならびに、Ｒ^７およびＲ^８は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｚは、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ＯまたはＳのヘテロ原子は多くても１個である。）、または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＮＲ^２Ｒ^３またはＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^２Ｒ^３（ＮＲ^２Ｒ^３は上記の定義通り。）、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ハロＣ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）によって、場合により置換されている。］またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはＮ−オキサイド；これらを含む医薬組成物；治療の方法において使用するためのこれらの化合物；ならびに、うつ病、ＧＥＲＤ、痒症および尿失禁などの状態を含む、ＶＲ１拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
（もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害する化合物を同定する方法を提供する。さらに、プロテインキナーゼをプロファイルする方法も提供される。さらに、キナーゼ阻害剤の作用様式を決定する方法も提供される。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


（式中、
R₁およびR₃は独立して、H；F；Cl；Br；-NO₂；-CN；FもしくはClで任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル基；または、Fで任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルコキシ基を表し、
R₄はカルボン酸基(-COOH)もしくはそのエステル、または -C(=O)NR₆R₇、-NR₇C(=O)R₆、-NR₇C(=O)OR₆、-NHC(=O)NR₇R₆もしくは-NHC(=S)NR₇R₆（ここで、R₆はHまたは式-(Alk)_m-Qの基（ここで、mは0または1であり、Alkは任意に置換されていてもよい2価の直鎖または分枝のC₁-C₁₂アルキレンもしくはC₂-C₁₂アルケニレンもしくはC₂-C₁₂アルキニレン基、または2価のC₃-C₁₂炭素環式基であり、これらの基はいずれも、一つ以上の-O-、-S-または-N(R₈)-結合（ここで、R₈はHまたはC₁-C₄アルキル、C₃-C₄アルケニル、C₃-C₄アルキニルもしくはC₃-C₆ シクロアルキルを表す）を有していてもよく、そしてQはH、-NR₉R₁₀（ここで、R₉およびR₁₀は独立して、H；C₁-C₄アルキル；C₃-C₄アルケニル；C₃-C₄アルキニル；C₃-C₆シクロアルキル；エステル基；任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくは複素環式基を表すか、またはR₉およびR₁₀はそれらが結合している窒素と一緒になって環を形成し、その環は任意に置換されていてもよい）を表す）を表し、
R₇はHもしくはC₁-C₆アルキルを表すか、またはR₆およびR₇はそれらが結合している1つまたは複数の原子と一緒になって、任意に置換されていてもよい5、6もしくは7の環原子を有する単環式の複素環を形成する）を表し、そして
Xは結合手または式-(Z)_n-(Alk)-もしくは-(Alk)-(Z)_n-（ここで、Zは-O-、-S-または-NH-を表し、AlkはR₆に関して定義されたとおりであり、nは0または1である）の2価の基である）
の化合物は、CD80の阻害剤であり、免疫調節治療に有用である。
（もっと読む）

それらの誘導体を含む新規縮合複素芳香族化合物、それらの調製のための中間体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用について記載する。本発明の化合物は形質転換成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路への効能のある阻害薬である。該化合物は、例えば癌および線維症の疾患を含むＴＧＦ−βに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

サキシフィリンを捕捉して前記サキシフィリンまたはそのリガンドの検出、特性解析、単離および精製のうち少なくともいずれかを可能にする方法であって、（１）ＰＳＴ部分を含むＰＳＴコンジュゲートであって、ＰＳＴ部分のサキシフィリン結合部位以外の部位がリンカーを介して直接的または間接的にビオチン部分に結合していることを特徴とするＰＳＴコンジュゲートを提供する工程と；（２）ＰＳＴコンジュゲートを、サキシフィリンを含むと推定される試料に暴露して反応混合物を生成し、かつ（ストレプト）アビジンに暴露する工程と；（３）ＰＳＴ部分を介して前記サキシフィリンに結合させ、ビオチン部分を介して（ストレプト）アビジンに結合させて、捕捉されたＰＳＴ複合体を形成させる工程と、を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、一般に、および本明細書中の下位分類で記述しているように、次式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの医薬組成物を提供する：ここで、Ａ−Ｂは、一緒になって、以下の構造の１つを表わす；（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、そしてｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^１、Ｌ^２、ＹおよびＺは、本明細書中の分類および下位分類で定義したとおりであり、これらの化合物は、プロテインキナーゼ（例えば、ＲＡＦ）の阻害剤として有用であり、それゆえ、例えば、ＲＡＦ媒介疾患の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、一般式(I)の置換キサンチン類に関する（式中R¹及びR²は請求項１〜１１に定義の意味を有する）。また、本発明は、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩であって、価値ある薬理学的特性、具体的には酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に阻害作用を有するものに関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基 R¹〜R⁵、R^a〜R^c、W、Q₁ および Q₂ は特許請求の範囲および明細書中に与えられた意味を有する）の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、および、過剰または異常な細胞増殖を特徴とする疾患を治療するための医薬組成物を調製するためのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、下記一般式(1)の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化１】

（もっと読む）