特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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ＰＩ３Ｋδ活性を選択的に阻害する化合物を含めた、ＰＩ３Ｋδ活性を阻害する化合物が開示される。この化合物を使用して、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼδアイソフォーム（ＰＩ３Ｋδ）活性を阻害する方法、ならびにＰＩ３Ｋδが白血球機能において役割を果たす、免疫の障害および炎症などの疾患を治療する方法も開示される。本発明の別の態様は、好中球によって媒介される医学的状態を治療する方法であって、その必要のある哺乳動物に、好中球中のホスファチジルイノシトール３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）活性を選択的に阻害する、治療有効量の化合物を投与するステップを含む方法を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、クラスＩａ ＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに対し、他のクラスＩａ ＰＩ３キナーゼ及びクラスＩｂを超える選択性を有する、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で示されるプリンである化合物、及び薬学的に許容しうるその塩を提供する。該化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などを処置するのに用いることができる。
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本明細書は、過剰増殖性疾患の治療のための、選択されたプリン誘導体の使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、紡錘体・チェックポイント・キナーゼすなわちチロシンスレオニンキナーゼ（ＴＴＫ）／単極紡錘体１（Ｍｐｓ１）に対して阻害活性を有し、従って、人などの温血動物での制癌効果に役立つ、式（Ｉ）の化学化合物またはその医薬的に許容可能な塩に関する。本発明はまた、単独あるいは他の増殖抑制剤との併用のための、前記化学化合物の製造工程、それらを含む医薬組成物、および、ＴＴＫ／Ｍｐｓ１が仲介する状態の治療のための薬剤の製造過程におけるそれらの使用に関する。

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本発明はＲａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＲａｆ媒介性疾患を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＤＥ９阻害化合物および薬学的に許容できるその塩を提供し、ここで、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書で定義される通りである。アルツハイマー病および統合失調症などの神経変性障害および認識障害の治療における式Ｉの化合物を含有する医薬組成物およびその使用もまた、提供されている。
【化１】

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【課題】化学的または微生物的個体単位についてその捕捉、認識、検出、同定または定量化に使用する核酸類縁体の提供。
【解決手段】（ａ）主鎖に沿ったそれぞれ空間を置いた異なる位置において複数のリガンドを有するポリアミド主鎖から構成されるＰＮＡにおいて、前記リガンドは各々前記主鎖の窒素原子に直接または間接に結合され、かつ前記リガンドが４つから８つまでの介在する原子によって前記主鎖のなかで相互に分離された窒素原子を有するものである、ＰＮＡ、（ｂ）相補的配列の核酸とハイブリッド形成して、公知のデオキシリボヌクレオチドと前記核酸との間で形成されたハイブリッドよりも熱による変性に対する安定性がより高いハイブリッドを形成する能力を有する核酸類縁体；または（ｃ）一本鎖が前記類縁体に相補的である配列を有する二重鎖核酸とハイブリッド形成し一本鎖からもう一方の鎖を置換せしめる能力を有する核酸類縁体。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、このような化合物を含む医薬組成物およびキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にマラリアを処置または予防するためのこのような化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な化合物の提供。
【解決手段】１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン、またはその薬剤として許容可能な塩。前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量及び薬剤として許容可能なキャリヤを含む薬剤組成物。動物のサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞介在性疾患および移植片拒絶の予防および治療に有用な新規プリノンおよび関連誘導体を提供する。化合物は、一般式III：


III
で示される。
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以下の構造：（I）（式中、R¹、R²、L、X、Y、Z、Q、A、Bが本明細書で定義したとおりである）を有するヘテロアリール化合物、ヘテロアリール化合物の有効量を含む組成物、並びに癌、炎症性状態、免疫学的状態、代謝状態、及びキナーゼ経路の阻害によって治療可能、若しくは予防可能な状態を治療し、又は予防するための方法であって、治療、又は予防することがその必要のある患者に対してヘテロアリール化合物の有効量を投与することを含む方法が本明細書に提供される。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


［式中、
A、U₁、U₂、R^1a、R^1b、R²およびR³は、本明細書に記載したとおりの意味を有する］
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩は、アデノシンA_2A受容体の活性化が介在する状態、とりわけ、炎症性もしくは閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法もまた、提供する。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）（式中、Ａは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され、Ｂは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され、Ｒ１は、ヒドロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ハロ、イオウおよびチオアルキルから選択される）の化合物。一つの実施形態において、本発明は、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物の１種以上と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物に関する。式Ｉ〜ＩＩＩの化合物に発見された特定な活性の１つは、抗癌作用である。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｕ_１、Ｕ_２、Ｘ_１、Ｘ_２およびＬはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩。
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新規なプリン化合物およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩、ならびにこれらを含む薬学的組成物、これらを含む複合体（例えばＨＳＰ９０複合体）、ならびにこれらを使用する方法を記載する。本発明の新規なプリン化合物、およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩を使用する方法は、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ９０）を阻害して、それによりＨＳＰ９０依存性疾患（例えば乳癌のような増殖性障害）を治療または予防することにおける使用を包含する。 （もっと読む）

活性が、癌細胞系統に対する細胞毒性薬剤としてアッセイした場合に、エポチロンEpoAまたはEpoBの何れかの活性を越える、高度に活性な合成エポチロン化合物を開示し、また同様に該合成エポチロンを含有する薬理組成物をも開示する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、医薬として有用なトランス−２−（４−フルオロフェニル）−８−［３−オキソスピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−イル］プリン水和物の結晶の高品質かつ工業的な製造方法を提供せんとするものである。
【解決手段】
トランス−２−（４−フルオロフェニル）−８−［３−オキソスピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−イル］プリン＝ジメチルスルホキシド和物の結晶を、水又は加湿した不活性気体で処理することにより、目的化合物の結晶を製造することができる。 （もっと読む）