本発明は、新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、前記誘導体を含有する医薬組成物及びその治療用途、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのその医薬用途に関する。
ジヒドロプテリジノン誘導体、それらの製造方法及び製薬学的用途を開示する。具体的には、本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、医薬組成物及び治療薬としての、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を開示する。一般式（Ｉ）の各置換基は、明細書において定義される。


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式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ^１がＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２がＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３がＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４がＣＲ^４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＳ、（ｉｉ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＳ、（ｉｖ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＣＲ^７；（ｖ）Ｘ^１がＮＲ^８及びＸ^２がＮ、（ｖｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＮＲ^８、（ｖｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＣＲ^７、（ｉｘ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＣ（Ｒ^７）_２、（ｘ）Ｘ^１がＣ（Ｒ^７）_２及びＸ^２がＣＲ^７；（ｘｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

本発明は、[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の新規のクラス、それらの調製のための方法、これらの方法において使用できる中間体、およびそれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の他の局面は、ペプチドホルモンであるバソプレシンのその受容体への結合を妨げる該化合物の能力に基づいた療法における、該[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の使用に指向している。該化合物は、特にバソプレシンV2受容体アンタゴニストとして有用であり、したがって血管抵抗性増大、心不全、および水分貯留に関する治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、可変部Ｑ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する新規な大環状化合物であって、ＪＡＫを阻害し且つ自己免疫疾患および炎症性疾患の処置に有用である化合物に関する。

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式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体（リファキシミンαおよびリファキシミンβ）、および貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中の定義の如き式（Ｉ）の一連の置換ジヒドロベンゾシクロアルキルオキシメチルオキサゾロピリミジノンに関する。この発明はまた、新規な中間体を含むこうした化合物を製造する方法に関する。この発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。それ故、この発明の化合物は、特に、急性及び慢性神経変性状態、精神病、認知欠損障害、けいれん、不安神経症、うつ病、偏頭痛、疼痛、睡眠障害及び嘔吐を含む（これらに限定されない）種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）を処置及び／又は予防する際の医薬製剤として有用である。
【化１】

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本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪＡＫ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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【課題】本発明は、新規含窒素スピロ環化合物及びその医薬用途に関する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びにその臓器移植時の拒絶、移植後の対宿主性移植片反応、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び慢性骨髄増殖性疾患治療の医薬用途。


（式中、各記号は明細書に記載のとおりである） （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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本発明は、下式のｍＴＯＲ阻害薬を提供する［式中、変数記号は本明細書で定義されるとおりである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；化合物およびその中間体を製造する方法；ならびに化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、無水結晶形態の式（Ｉ）の化合物、それらを含んでなる医薬組成物、治療におけるそれらの使用およびそれらを調製するプロセスに関する。
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