抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】公知の結晶形のセフジニルより高い安定性および低い溶解度を有する、新規な結
晶形のセフジニルを提供する。
【解決手段】セフジニルの水溶液に、少なくとも１種の有機溶媒を１０％までの体積／体
積百分率で加え、溶液を０℃〜＋６℃の間の温度に冷却し、ｐＨを１．５〜３の間に下げ
て、結晶を析出させ、公知の技術によって単離することにより、特定のＸ線回析スペクト
ルを有する、新規セフジニルの結晶形を得る。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】セフジニル酸式複塩の溶解度が高く、生物利用度が高いなどの明らかなメリットを有し、経口固体製剤と注射剤に作ることができ、セフジニルの抗菌スペクトルが広く、活性が強く、薬物効能が優れている特徴をより良く発揮させる。
セフジニル酸式複塩は、セフジニルを酸とアルカリ金属元素又はアンモニウム（アンモニアなど）化合物との反応、又は酸式塩との反応によって得られ、酸又は酸式塩が硫酸根である場合は、セフジニル硫酸複塩が得られ、酸又は酸式塩がリン酸根である場合は、セフジニルリン酸複塩が得られ、デザインが合理的で、プロセスが安定で、生産性に優れている。
本発明は次の構造通式を有する。

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【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階；及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 （もっと読む）

本発明は、ａ）セファドロキシル水溶液および滴定液を結晶化容器に入れて、結晶化容器内のｐＨを７〜９に保つステップと、ｂ）結晶形のβ−ラクタム化合物の懸濁液を得るために、結晶化容器のｐＨを５〜６．５の値に低下させるステップを含んでなる、結晶形のセファドロキシルを調製する方法に関する。本発明は、本発明に従った方法によって得られる結晶形のセファドロキシルにさらに関する。本発明はまた、２５℃の温度で少なくとも１ヶ月保存された場合に、ＣＩＥ ｂ値が１２未満である結晶形のセファドロキシルにも関する。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

本発明は、そのカリウム及びセシウム塩を介するセフジニルを製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、セフジニルカリウム塩の固体化学を包含する。 （もっと読む）

セフジニルのセシウム塩、その製造方法及びセフジニルの製造におけるその使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

粉末Ｘ線回折パターンにおいて下記の表に示される回折角にピークを示す７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）の新規結晶（Ｂ型結晶）。


この結晶は、溶液を−５℃〜５℃で酸性状態で結晶を形成させることにより得られる。この結晶は、かさ高くなく、安定性とろ過性が良好で、かつ水に対する溶解性に優れ製造が容易である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
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【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化１】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸（セフジトレン）の製造方法であって、次式(IV)
【化２】



〔式中、Ｒ¹はシリル保護基、Ｒ²は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化３】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）のセフジニル結晶性塩［式中、ｎが１〜３の範囲にある］、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式（Ｉ）の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｎ＝０．５〜２である）の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式（ＩＩ）の新規な塩を使用して、式（Ｉ）の化合物を製造するプロセスも提供する。
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一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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本発明は、７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（ｓｙｎ異性体）の三半水和物、新規な低級水和物および無水物形態、それらの調製方法、およびこれらの形態を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）