小分子および高分子薬物の送達のための薬物送達システムが開示される。具体的には、３，６−ジ（アルキル−４ アミノブチル）−２，５−ジケトピペラジン（ＤＫＰとも呼ばれる）の置換類似物、及び、治療剤、予防剤、および診断剤のような薬物の製剤、安定化剤、及びそれらの送達システムにおける、該類似物の使用が開示される。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、腸管や膣部のようなヒト体腔の自然微生物叢に属する生きたバクテリア、特に乳酸菌株またはビフィズス菌株、および生理的ｐＨ範囲全般において該組成物のバクテリアの増殖を阻害することなしに病原体の増殖が阻害されるレベルに鉄濃度を低下させることができる低分子量非タンパク性鉄キレーターを含むプロバイオティック組成物およびそのキットに関連する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物中の疾患部位に治療剤又は診断剤を送達するための組成物及び方法を提供する。当該方法は哺乳動物に治療有効量又は診断有効量の医薬組成物を投与することを含み、当該医薬組成物は、アルブミン結合ペプチドにカップリングした治療剤又は診断剤及び医薬的に許容可能な担体を含む。 （もっと読む）

本発明は、製薬学的技術における適用のための、特に製剤使用のための付形剤としての表面活性ハイドロフォビンの使用に関する。提供されるのは、製剤形態の製薬学的特性の改変のために、製剤組成物にハイドロフォビンを混合するか、ハイドロフォビン含有溶液を用いて製薬学的形態の表面を処置するための方法である。本発明の好ましい一実施態様においては、ハイドロフォビンが、製薬学的組成物の特性を改善するために、例えば、界面活性剤として作用するために、又は、製剤形態の崩壊に対する抵抗性を増加させるために、遅延された薬物放出を達成するべく、使用される。付形剤としての表面活性タンパク質の使用により改変されるべき製剤形態は、更なる製剤形態が構想されているものの、カプセル、タブレット、丸剤、マイクロ粒子、ベシクル、及び坐剤であることができる。本発明の目的のために使用される表面活性タンパク質は、そのそれぞれの天然供給源から単離されるか、又は組み換え技術及び適した宿主中での発現により製造されることができる。 （もっと読む）

代謝性疾患及び代謝性疾患に付随する状態を治療する方法及び組成物が、本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの抗ＩＬ−６抗体、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物または植物をコードする単離核酸を含む、新規キメラ、ヒト化またはＣＤＲ移植抗ＩＬ−６抗体、ならびに治療組成物、方法および装置を含む、それらを作製し、使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本明細書では、抗DLL4抗体及びDLL4に関連した疾患又は障害における治療薬として抗DLL4抗体の使用法を提供する。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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本発明は、排便のプロセスを惹起し、下剤として作用する直腸粘膜の脂肪酸刺激に関する。さらには、本発明は、便秘、痔、細菌感染症（例えばピロリ菌）、ウイルス感染症（例えば単純ヘルペスウイルス感染）および炎症、ならびに裂肛および肛門周囲掻痒症のような多角的な障害の処置および予防のための、座薬、軟膏剤、錠剤およびゼラチンカプセルなどの医薬製剤における海産脂質由来の遊離脂肪酸、脂肪酸混合物および脂肪酸抽出物の使用に関する。 （もっと読む）

脱分枝デンプンから調製されるペレットを含む膣内使用組成物。ペレットは、押出／球状化により便利に調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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本発明の態様は、硫黄含有化合物および式（Ｉ）の化合物を含む組成物を提供し、またその調製方法と使用方法も提供する。
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本発明は、免疫系の細胞へのナノキャリアの送達のための組成物およびシステムを提供する。本発明は、抗体産生の形態で免疫系応答を誘導することができる合成ナノキャリアを提供し、ナノキャリアは、いかなるＴ細胞抗原も欠く。いくつかの実施形態では、本発明は、抗原提示細胞に対するナノキャリアの高いアビディティの結合をもたらす免疫特徴表面を含むナノキャリアを提供する。本発明は、本発明のナノキャリアを含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明のナノキャリアおよびその薬学的組成物を設計し、製造し、使用するための方法を提供する。
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本発明は、インプラントまたは一時デバイスと、マイオリマス化合物、またはその誘導体の少なくとも１つの源とを含む、体内使用のためのデバイスを提供する。本発明は、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を局所投与することによって、細胞増殖を阻害するための方法も提供する。さらに、本発明には、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を投与することによって、眼の疾患または疾病を治療する方法も含まれる。
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本発明は、少なくとも4個の炭素を有する直鎖若しくは分岐鎖脂肪族部分並びに/又はN、S、O及びPから選択されるいくつかのヘテロ原子を含有しうる2〜4個の環を含む環状環系から選択される少なくとも1つの成分Aであって、細胞透過性ペプチドB及び/又はその非ペプチドアナログに結合している成分Aを含む、カーゴの細胞内送達のためのシステムに関する。本発明はまた、研究手段及びターゲティングシステムとしての、疾患の診断における前記システムの使用、前記システムを含む組成物及び特に医薬組成物、前記システムで覆われた物質、並びに物質内に送達システムを有する物質に関する。最後に、本発明は新規ペプチドに関する。
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例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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