本発明は、ポリシアル酸（ＰＳＡ）脱Ｎ−アセチラーゼの阻害剤、それらの製造および使用の方法に関する。該方法は、がん細胞の成長を阻害することなどの、細胞の成長を変化させるためのＰＳＡ脱Ｎ−アセチラーゼの阻害剤の使用を含む。組成物は、アミノ糖ヘキソサミンおよびノイラミン酸のＮ−置換誘導体などのＰＳＡ脱Ｎ−アセチラーゼの阻害剤、ならびに結合体および凝集体を含む。本発明のＰＳＡ脱Ｎ−アセチラーゼ阻害剤を含む医薬組成物も提供する。本発明の１つまたは複数の阻害剤組成物を含むキット、ならびに組成物を調製する方法も提供する。
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対象とする発明は、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性大腸炎を含む、酸化的ストレスまたは不全な還元環境に関係した病状の予防および／または治療のための材料および方法に関する。対象とする発明の別の態様は、浣腸剤として投与するために製剤された組成物に関する。１つの実施の形態では、浣腸剤としての投与に適した組成物は、有効量の５−ＡＳＡ、およびブデソニドまたはヒドロコルチゾンなどのステロイドを含む。対象とする発明はまた、経口投与用に製剤された組成物にも関する。１つの実施の形態では、組成物は、アルファリポ酸、および／またはＮ−アセチル−Ｌ−システイン（Ｎ−Ａ−Ｃ）、および／またはＬ−グルタミン酸を含む。アルファリポ酸は、ラセミ体のアルファリポ酸、Ｒ−リポ酸、またはＲ−ジヒドロリポ酸でありうる。本発明の方法は、本発明の化合物または組成物の投与を含む。１つの実施の形態では、本発明の化合物または組成物は、患者の直腸に注入される。別の実施の形態では、化合物または組成物は経口投与される。対象とする発明はまた、潰瘍性大腸炎および他の炎症性腸疾患などの酸化的ストレスに関連した病状の発現の危険性を評価および／または診断するためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

高麗人参の実抽出物を有効成分として含有する血行促進用組成物、血管老化防止用組成物、血管炎症治療用組成物、血管生成促進用組成物、虚血性心疾患治療用組成物、局所の血流不足改善及び治療用組成物、皮膚美容増進用組成物及び男性の性機能改善用組成物を開示する。より詳しくは、高麗人参の実抽出物を有効成分として含有し、血管内皮細胞において一酸化窒素（ＮＯ）の生成を促進させ、血管内皮細胞の生存を増進させ、血管内皮細胞の移動性増加と血管チューブ生成による血管新生を促進させ；抗酸化効果、コラーゲン生合成の促進、ＭＭＰ−Ｉの抑制による皮膚老化防止及びしわ改善効果を示し、メラニン合成の阻害による皮膚美白効果を示し且つ皮膚保湿効果を示し；陰茎海綿体平滑筋を弛緩させるとともに陰茎の勃起を増進させ、この結果、男性性機能を改善させることができ、また一酸化窒素生成酵素の基質であるＬ−アルギニンを高麗人参の実抽出物と併用することにより一酸化窒素生成効果をより向上させることができる組成物を開示する。
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７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の新規（Ｓ）−Ｎ−立体異性体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の新規（Ｓ）−Ｎ−立体異性体を含有する医薬組成、およびそれらの医薬的使用のための方法も開示する。そのような類似体は、様々な疾患の中でも特に、消化管の運動亢進症を治療する際に有用であるとして開示する。
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本発明は化学および製薬産業、特に良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための薬剤、およびそれらの使用方法に関する。本発明の薬剤は、脂肪−油−ジメキシド（ｄｉｍｅｘｉｄｅ）エマルション（Ｅｍｕｌｓｉｏ Ｃａｍｐｈｏｒａｅ Ａｘｕｎｇｉｏ Ｏｌｅｏ−Ｄｉｍｅｘｉｄｏｓａ）、油−水エマルション（Ｅｍｕｌｓｉｏ Ｃａｍｐｈｏｒａｅ Ｏｌｅｏ−Ａｇｕｏｓａ）の形態、あるいは坐剤の形態での右旋性（Ｄ）、または左旋性（Ｌ）（Ｌｅｖｏｇｅｒａｔｏｒｙ）、またはラセミ体（ＤＬ）の樟脳に基づき、樟脳の量は０．１〜１５．０容積％である。上で示した薬剤は、１日１回、毎年２０日までの治療クールによって直腸投与可能である。該樟脳製剤は、組織コロイドの耐性を高め、毛細管毒に関する拮抗作用を示し、副交感神経系の仙椎部分の勃起中枢を活性化させ、Ｍ−およびＨ−抗コリン作用活性を示し、中枢神経系の交感神経（ｓｙｍｐｈａｔｉｃ）部に位置する射精中枢において強壮作用を生成し、毛細血管および細静脈の筋緊張を正常化し、脊髄（ｓｐｉｎａｌ ｃｈｏｒｄ）の血管運動中枢を刺激し、高エネルギーリン酸（ｍａｃｒｏｅｒｇｉｃ ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）の合成を強化し、且つ低酸素条件においてＡＴＰ酸の分裂を阻害し、且つ鎮痛性、殺菌性、および繊維素溶解効果を示す。本発明の薬剤および方法は何十年もの間、上記の疾病の予防的治療の実施を可能にする。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

放出調節固体製剤は、ニモジピンを含む複数の小カプセルまたは小球を含み、使用環境にさらされたときに４０％を超えるニモジピンが１２時間以内に放出され、６時間以内にＴ_ｍａｘに至る。製剤は、即時放出用のニモジピンを含む非コーティング小球１の第１集合、および持続放出用のニモジピンを含むコーティング小球２の第２集合を有するカプセル４であってよい。コーティング小カプセル３の別の集合があってよい。
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本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体又は類似体と、少なくとも１種類の純粋非ステロイド系抗エストロゲンとの組み合わせ、並びに、ＢＲＣＡ１又はＢＲＣＡ２介在性疾患の予防及び治療のための上記組み合わせの使用に関する。プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせて使用し得る非ステロイド系抗エストロゲンは、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、ラソフォキシフェン、アルゾキシフェン、ＧＷ５６３８、ＥＭ−８００、イドキシフェン、及びバセドキシフェンである。 （もっと読む）

【課題】静止性、保管性が優れる他、速溶性（崩壊性）にも優れ、治療効果の高い坐剤を提供すること。
【解決手段】 次の成分（Ａ）〜（Ｅ）
（Ａ）常温で固体の脂肪酸トリグリセリド、
（Ｂ）常温で固体の炭素原子数１４から１８のグリセリン脂肪酸エステルの１種また
は２種以上、
（Ｃ）直腸下部滞留性基剤成分、
（Ｄ）常温で澄明な液体のエステル油、
（Ｅ）大豆レシチン、
を含有することを特徴とする坐剤。 （もっと読む）

次の式(I)を有する１以上の乳酸オリゴマーの使用（式中、nは2〜25の整数、例えば2〜20、3〜25、3〜20、2〜15、3〜15、2〜10、3〜10、4〜10、又は4〜9である）、又は酸性環境により利益を受ける疾患又は病状、特に細菌性膣疾患、不特定の膣炎、老人性膣炎、子宮頸炎、及び尿道炎のような細菌感染、カンジダ症(カンジダ・アルビカンス)、クリプトコックス症、アクチノミセス症のような真菌感染、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、単純ヘルペスウイルス(HSV)、ヒト乳頭腫ウイルス(HPV)のようなウイルス感染のような、婦人科の感染の予防及び／又は治療のための乳酸オリゴマー生成物。
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【課題】投与方法の選択肢を広げ、患者の服薬コンプライアンスの向上を図るため、痴呆症（認知症）の治療薬として既に利用されているドネペジルの新たな医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ドネペジルまたはその薬理学的に許容され得る塩と、天然高分子物質と、を含む医薬組成物であって、エデト酸塩、亜硫酸塩、ジブチルヒドロキシトルエンまたはブチルヒドロキシアニソールのいずれか１種以上を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、間質性肺疾患または喘息、例えば肺線維症などの間質性肺疾患に関連する状態、または喘息に関連する状態の治療または予防するための、トレプロスチニルまたはその誘導体、または医薬として許容なその塩の使用方法を記載する。本発明はまた、有効量のトレプロスチニルまたはその誘導体、または医薬として許容なその塩を含む、前記状体の治療および／または予防のためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の新規の４−（ヘテロシクリル）アルキル−Ｎ−（アリールスルホニル）インドール化合物、その誘導体、その立体異性体、その薬学的に許容可能な塩およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。本発明は同様に、前記新規の化合物、その誘導体、その立体異性体、その薬学的に許容可能な塩およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物の調製プロセスにも関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連するさまざまな障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、同様に、さまざまなＣＮＳ障害、血液疾患、摂食障害、疼痛を伴う疾病、呼吸器疾患、生殖器−泌尿器系障害、心臓血管疾患および癌の治療においても有用である。
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【課題】ＨＩＶによって惹起されるウイルス感染症の治療又は予防のために有用な組成物を提供する。
【解決手段】水に溶解すると酸性を示すスクロース基材中において、２，４−ジクロロベンジルアルコール及びアミルメタクレゾールを組合せて使用して組成物とする。かかる組成物は、膣適用、直腸適用又は経口適用に適したものであり、ペッサリー、浣腸剤、クリーム、ゲル、スプレイ又はローションの形状で適用できる。また、コンドームやキャップなどの避妊具に適用してもよい。２，４−ジクロロベンジルアルコール、アミルメタクレゾール、及び酸性のスクロース基材は、同時に、別々に又は連続的に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は前立腺癌の化学防御、特には、被験体に有効用量の化学防御剤、トレミフェン及びそれらの類似体もしくは代謝物を投与して前立腺癌発症の再発を防止し、抑制し、又は阻止する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は潜伏前立腺癌を抑制又は阻止するための安全かつ有効な方法を提供し、これは前立腺癌を発症する危険性が高い被験者、例えば、良性前立腺肥大、前立腺上皮内新形成（ＰＩＮ）、又は異常に高い濃度の循環性前立腺特異的抗体（ＰＳＡ）を有する者、又は前立腺癌の家族歴を有する者の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、上部胃腸管障害を治療または予防し、かつ重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護するための新規な組成物および方法である。この方法は通常、単独または少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬との組み合わせでの少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤と、任意に、制酸薬、ヒスタミンＨ_２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される１種以上種の作用剤とを含む医薬組成物を、それを必要とする患者に治療有効量で投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】静止性、保管性および速溶性（崩壊性）の何れにも優れ、治療効果の高い坐剤を提供すること。
【解決手段】次の成分（Ａ）〜（Ｄ）
（Ａ）常温で固体の脂肪酸トリグリセリド、
（Ｂ）常温で固体の炭素原子数１４から１８のグリセリン脂肪酸エステルの１種また
は２種以上、
（Ｃ）直腸下部滞留性基剤成分、
（Ｄ）常温で澄明な液体のエステル油、
を含有することを特徴とする坐剤。 （もっと読む）

本発明は、網膜の健康を強化および促進する栄養補助組成物または食品に関する。 （もっと読む）