本発明は、０．１μｍ〜２５μｍの直径を有し、以下のものを含むマイクロカプセルを含むマイクロカプセル化物に関する：・９０ｎｍ〜２３μｍの直径を有し、少なくとも３重量％の有効成分を含有するコア粒子；並びに、・コア粒子を完全に包み、セルロースエーテル、セルロースエステル、ゼイン、セラック、グルテン、ポリラクチド、疎水性デンプン誘導体、ポリビニルアセテートポリマー、アクリル酸エステル及び／又はメタクリル酸エステルから誘導されるポリマー又はコポリマー、並びにこれらの組合せから選択される疎水性ポリマーを少なくとも２０重量％含有するコーティング；ここで、コア粒子は放出トリガー成分を含有し、且つ／又は、コーティングは放出トリガー成分を含有し、前記放出トリガー成分は以下のものから選択される：・３７℃及びｐＨ７．０で２０重量％未満の吸水量並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５０重量％の吸水量を有する水膨潤性ポリマー；並びに、・３７℃及びｐＨ７．０で１ｍｇ／ｍｌ未満の水溶性並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５ｍｇ／ｍｌの水溶性を有する食用塩；本発明のマイクロカプセル化物は、水含有の食品、飲料、栄養組成物又は医薬組成物に組み込まれた際に、カプセルに包まれた有効成分を放出しない。しかしながら、消化後に有効成分は迅速に放出される。 （もっと読む）

【課題】原薬コストが高価なペプチド薬であるリュープロレインを理論上１００％の効率で封入できる長期徐放性製剤の提供。
【解決手段】酢酸リュープロレインを理論上１００％の効率で封入させた、（１）放出制御膜、（２）薬物層、および（３）基底膜の三層から成る生体内分解性高分子物質製の、長期間にわたりリュープロレインを徐放する三層構造マイクロ、ミリカプセル。前記生体内溶解性高分子物質はポリカプロラクトン、ポリ乳酸、ポリ乳酸ポリグリコール酸共重合体からなる群より選ばれた少なくとも１つの物質である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）医薬活性物質もしくはニュートラシューティカル活性物質を含有するコアと、ｂ）前記コアを包囲する制御層であって、前記層中に含まれる（メタ）アクリルコポリマーの総質量に対して５５〜９２質量％の、ｉ）（メタ）アクリルコポリマーの質量に対して８０〜９８質量％の（メタ）アクリル酸のＣ₁〜Ｃ₄アルキルエステルから誘導された構造単位と、（メタ）アクリルコポリマーの質量に対して２〜２０質量％のアルキル基中に４級アンモニウム基を有する（メタ）アクリレートモノマーから誘導された構造単位とから構成される複数の（メタ）アクリレートコポリマーのうちの１つまたはこれらの混合物と、前記層中に含まれる（メタ）アクリルコポリマーの総質量に対して８〜４５質量％の、ｉｉ）コポリマーの質量に対して５質量％を上回り５９質量％までのアクリル酸もしくはメタクリル酸から誘導された構造単位から構成される複数の（メタ）アクリレートコポリマーのうちの１つまたはこれらの混合物とを含む制御層とを含む医薬製剤もしくはニュートラシューティカル製剤、ならびにこれらを含む錠剤およびカプセルに関する。 （もっと読む）

局所的に塗布されるべき化粧品又は医薬品組成物であって、親水性外相と、少なくとも一つの化粧品及び／又は医薬品有効成分と、有効成分用の少なくとも一つのキャリヤ物質とを有している。キャリヤ物質はここでは、サンドイッチのように互いに上下に配置された少なくとも二つのラメラ二重膜層からなる構造体を形成し、互いに平行に並んだ隣り合う二重膜層の間には、一層の内相がそれぞれ配置される。有効成分は二重膜層内及び内相の層内に分布され、それぞれ有効成分の全濃度に対して、内相の層は２重量％から９８重量％の濃度で有効成分を含有し、二重膜層は９８重量％から２重量％の濃度で有効成分を含有し、及び、外相は全く又は殆んど有効成分を有しない。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルメタクリラートを含むモノマー混合物をフリーラジカルエマルジョン重合させることによる水性ポリマーディスパージョンの調製方法、そのような方法により得ることができるポリマーディスパージョン、及びその使用に関する。 （もっと読む）

医薬組成物は、酸によって分解に対して安定化されたＬ−酒石酸トルテロジンを含有する。酸安定化Ｌ−酒石酸トルテロジンは、様々なタイプの即時放出および制御放出剤形を作製するのに使用することができる。
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【課題】油粒子を安定的に内包し、使用時には、容易に内包油分を解放できる多層被覆油粒子、その水分散液、それらの製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の多層被覆油粒子は、油粒子（Ａ）と、該油粒子（Ａ）の外側に平均粒径１μｍ以下の水難溶性無機微粒子が付着されてなる微粒子被覆層（Ｂ）と、該微粒子被覆層（Ｂ）の外側に高分子化合物が付着されてなる高分子被覆層（Ｃ）とを有してなる。高分子被覆層（Ｃ）は、好ましくは、前記微粒子被覆層（Ｂ）の外側に形成されている第１の高分子被覆層（Ｃ１）と、該第１の高分子被覆層（Ｃ１）の外側に形成されている第２の高分子被覆層（Ｃ２）とから構成され、前記第１の高分子被覆層（Ｃ１）を構成する第１の高分子化合物が前記微粒子被覆層（Ｂ）を構成する微粒子の荷電と反対の荷電を有し、前記第２の高分子層（Ｃ２）を構成する第２の高分子化合物が前記第１の高分子化合物の荷電と反対の荷電を有する。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー被覆及び３００〜１１００μｍの範囲の平均粒径を有し、１種以上のポリマーからのポリマーマトリックス中に埋包された薬剤学的に有効な物質を含有している、作用物質含有ペレットに関し、このペレットは、ペレット２００ｇを用い、２００μｍ篩、２０ｃｍの篩直径、振動幅１．５ｍｍを有する篩別装置上で、一辺の長さ１．８ｃｍを有するゴム立方体６個の存在下に５０ 1/秒の振動頻度で１０分間に測定された脆解性 最大でも０．１％を有し、陰イオン（メタ）アクリレート−コポリマーからのポリマー被覆で、このペレットが、ＵＳＰによる放出試験において、ｐＨ１．２の人工胃液中で１２０分後に、含有作用物質の１０％を上回わらずに放出する程度に、被覆されていることを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】微粒子の形のポリペプチドを含有する非経口投薬形及びそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】本発明による微粒子は生物分解性重合体として、Ａブロックは乳酸及びグリコール酸の共重合体であり、Ｂブロックはポリエチレングリコール鎖を表わす、ＡＢＡ３ブロック共重合体と、血清タンパク質、ポリアミノ酸、シクロデキストリン、シクロデキストリン誘導体、糖類、アミノ糖、アミノ酸、洗浄剤またはカルボン酸並びにこれらの添加剤の混合物を含む群から選択される添加剤とを含有する。本発明による微粒子は、それらが含有するポリペプチドの量が少ないか、凝集を受けやすい時ですら、相当長期間にわたり、連続的にポリペプチドを放出する。 （もっと読む）

本明細書において、治療物質が第1層のポリペプチドに共有結合により連結しているポリペプチドの多層フィルムを開示する。このような結合の利点は、連結している治療物質が、適切な刺激を加えたときに、多層フィルムからフィルムの環境中に制御可能に放出され得ることである。開示するフィルムおよび方法の利点は、特定の条件下での環境によって刺激される放出を可能にすることである。
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動物副産物でないシェルがあるマイクロカプセル、およびこのようなマイクロカプセルを調製して使用する方法が開示される。本明細書で具現化され大まかに述べられる、開示される材料、化合物、組成物、物品、および方法の目的に従って、開示される主題は、一態様では、組成物およびこのような組成物を調製して使用する方法に関する。さらなる態様では、開示される主題は、動物副産物でないシェルがあるマイクロカプセル、およびこのようなマイクロカプセルを調製して使用する方法に関する。さらに別の態様では、開示される主題は、逆に帯電したタンパク質から調製されるシェルがあるマイクロカプセルに関する。開示されるマイクロカプセルを作製して、使用する方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】水への再分散性に優れ、製剤化時により硬度が高く、且つ口腔内崩壊時間が短い、難水溶性医薬の調製が可能なカプセルと、該カプセルを主成分とする医薬の提供。
【解決手段】難水溶性医薬を含む核に対して静電気的吸着力を有する第１の高分子電解質と、該第１の高分子電解質と反対の電荷を持つ第２の高分子電解質とが交互に積層被覆されてなることを特徴とするカプセル。（ａ）平均粒径が約２００μｍ以下の難水溶性医薬の懸濁液を準備し、（ｂ）前記懸濁液中の難水溶性医薬粒子に静電気的吸着力を有する第１の高分子電解質を吸着させて被膜し、（ｃ）得られる医薬粒子に、該第１の高分子電解質と反対の電荷を持つ第２の高分子電解質を吸着させて被膜し、（ｄ）前記（ｂ）工程〜（ｃ）工程を繰り返し行ってカプセルを得る工程、とを有する製造方法。 （もっと読む）

１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

微粒子は、活性薬剤の制御送達および／または制御放出をはじめとする多様な用途に使用されている。活性薬剤の放出プロファイルを制御または改変することで、レシピエントの血流中での活性薬剤のレベル（例えば治療レベル）を延長したり、薬物動態や薬物力学を改善したり、レシピエントに多大な恩恵をもたらすことができる。本開示は、１つ以上の活性薬剤を含む微粒子と、対象へのそのような微粒子の送達方法とに関する。非晶質マトリックスにカプセル化された複数の予め形成された微粒子を有するカプセル化粒子であって、予め形成された微粒子の少なくとも１つは、コア微粒子および、そのコア微粒子の外表面に結合する単層を有する。コア微粒子は、カプセル化粒子から放出されうる少なくとも１つの活性薬剤を有する。
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コアと、コアをカプセル化するコーティングとを有するタイプのマイクロカプセルを生成する方法は、コア形成流体流及びコーティング形成流体流を供給するステップと、第２のノズルの周りに同心に配置されたコアノズルを有する２噴霧ノズル構成を設けるステップと、コアノズルからコア形成流体流を噴霧し、同心ノズルからコーティング形成流体流を噴霧して、マイクロカプセルを生成するステップと、形成されたマイクロカプセルを適当な気体中で凝固させるステップとを含む。マイクロカプセルを凝固させる手段として、噴霧乾燥法又は噴霧冷却法を使用することができる。コアと固体コーティングとを有するマイクロカプセルも記載される。 （もっと読む）

本発明は、イオン性水不溶性ポリマー中に微細に埋め込まれた治療有効量の不安定結晶形又は無定形の治療有効化合物を含む、新規な経口投与用の固形製剤の剤形を提供する。ゲル化傾向を有する治療有効化合物を、イオン性水不溶性ポリマーマトリックス中に微細に埋め込むことにより、迅速で再現性があり、かつ完全な溶解プロフィールを有する剤形が得られる。これらの新規な固形製剤の剤形は、多くの疾患の処置又は制御において有用である。
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本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）

マイクロカプセル、ならびに、それらを調製し、使用するための方法、そして、不透過性のようなマイクロカプセルの様々な特性を改善するための方法が、開示される。ある特定の局面において、主要マイクロカプセルと充填物質との集塊（個別の主要マイクロカプセルは主要殻を有する）を含むマイクロカプセルが本明細書中で開示され、ここで、その充填物質は、主要殻によって被包され、集塊は、外殻によって被包されている。１つのコアを含む「シングルコア」マイクロカプセルもまた開示され、ここで、そのコアは、充填物質、コアを取り囲んでいる主要殻および主要殻を取り囲んでいる外殻を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明により、優れた消臭効果を発揮する口臭除去用多重ソフトカプセルおよびその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は第１ソフトカプセルの内部に少なくとも１つの第２ソフトカプセルを内包した多重ソフトカプセルであって、該第２ソフトカプセルが内容物としてパセリシードオイルを含有し、かつ該第２ソフトカプセルが腸溶性であることを特徴とする口臭除去用多重ソフトカプセルに関する。 （もっと読む）

【課題】消化管環境でのアセチルサリチル酸の制御放出のためのマイクロカプセルを提供する。
【解決手段】本発明は、アセチルサリチル酸の制御放出マイクロカプセルであり、セルロース系フィルム形成ポリマー誘導体、粘着防止剤、可塑剤、潤滑剤、および、ビニル系フィルム形成ポリマー誘導体の混合物からなるコーティング材で被覆された１００〜１０００μｍの粒子径を有するアセチルサリチル酸の粒子からなる。 （もっと読む）