式中の変数は本明細書に記載の通りである式：
【化００１】


で表される、ピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。 当該の化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該の化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該のリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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【課題】親油性基剤を用いたテープ剤は汗を掻くと非常にはがれやすくなる欠点を持つ。皮膚と製剤の間に汗などの水分が介在すると基剤が本来親油性すなわち疎水性であるので水分をはじきはがれ落ちてしまう。これでは薬物の徐放性にいくら優れようとも密封療法により薬物の吸収性を大きくさせようともその性能を遺憾なく発揮するには至らない。これはいくら製剤の粘着力を上げたところで変わらずに起こりうる現象で、親油性基剤を用いたテープ剤の最大の逃れようのない欠点といえ、汗を掻いてもはがれにくい製剤の開発は大いなる命題であり、そのような製剤の提供が望まれていた。
【解決手段】グリセリンを含有した親油性基剤のテープ製剤が汗を掻いてもはがれにくいと言う特徴を持つことを発見し本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】良好な付着性を有しながら、剥離時の角質剥離が低減された貼付剤を提供する。
【解決手段】ゴム系粘着基剤と、脂肪酸金属塩成分とを含有する粘着マトリクスを含む貼付剤であって、該脂肪酸金属塩成分の配合割合が粘着マトリクス全体の０．１〜９質量％であり、該脂肪酸金属塩成分が少なくともステアリン酸マグネシウムを含有する貼付剤。 （もっと読む）

【課 題】本発明は、皮膚刺激等の問題が解消され、例えば皮膚の厚みと弾力性の増加による皮膚のしわ、たるみの軽減及び育毛の促進等の効果を有するＩＧＦ−１分泌促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】カプサイシノイド、カプシノイド、合成カプサイシン及び内因性カンナビノイドから選択される１種又は２種以上の化合物を含有することを特徴とするインスリン様成長因子−１分泌促進剤。 （もっと読む）

本発明は、表側および裏側を有する柔軟性の基材と、少なくとも該基材の表側の一部上、少なくとも該基材の表側の一部内、少なくとも該基材の表側の一部上および一部内に配置された処方物とを含む粘着パッチを提供する。処方物は、キサントフィル類と、キサントフィル類を溶解させる溶媒と、感圧粘着剤とを含む。本発明はまた、粘着パッチを使用する方法（例えば、哺乳類のざ瘡または吹き出物の治療用、哺乳類の皮膚表面の剥離用、および／または哺乳類の皮膚表面の外観改善用）を提供する。この方法は、本発明による粘着パッチを、患者の局所（皮膚）表面に貼置するステップを含む。 （もっと読む）

感圧接着剤ヒドロゲルを製造する方法であって、（Ａ）エチレン系不飽和で末端封止されたポリエーテル部分を含むオリゴマー前駆体であって、メタクリル酸が付随されているオリゴマー前駆体を提供する工程と、（Ｂ）二官能性エチレン系不飽和モノマー、三官能性エチレン系不飽和モノマーおよびそれらの組み合わせからなる群から選択されたエチレン系不飽和架橋剤を提供する工程と、（Ｃ）約３．５〜約９の間のｐＨで水の中で前記オリゴマー前駆体と前記エチレン系不飽和架橋剤をラジカル硬化させて、前記感圧接着剤ヒドロゲルを提供する工程とを含む方法が提供される。
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【解決手段】 末梢血管疾患の症状を軽減するための方法であって、末梢血管筋肉の収縮の刺激に反応した末梢血管反応亢進を軽減する化学薬剤は、それらを必要とする対象に投与される。末梢血管疾患の症状を軽減するための前記化学薬剤を投与するためのキット。 （もっと読む）

本発明は、高含水率で接着性、保型性を備え、膏体の滲み出しが無く、皮膚刺激性を回避し、しかも膏体の残留がなく皮膚からきれいに剥がすことができる貼付剤用基剤及びそれを用いた貼付剤である。すなわち、本発明は、（ａ）構成単量体の１〜３０モル％が２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸、７０〜９９モル％がアクリル酸であり、酸の２０〜６０モル％が中和されており、微粉末状で未反応単量体の含有率が０．５質量％以下である水溶性共重合体、（ｂ）多価アルコール、（ｃ）多価金属化合物、および（ｄ）水を必須成分とする貼付剤用基剤及び当該基剤を用いてなる皮膚用貼付剤である。 （もっと読む）

本発明は、局所的一酸化窒素送達システムおよび様々な疾患状態を緩和または治療するための当該システムの使用に関する。また、本発明は、血流量を増加させるための局所的一酸化窒素送達システムの使用に関する。
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局所適用または経皮適用のためのギルソナイト油を含む医薬品製剤を開示する。さらにまた、ギルソナイト油の経皮有効量を含む組成物の局所投与を含む増強された浸透性を有する生物活性薬剤の経皮投与のための方法が提供される。局所投与または経皮投与のための組成物であって、（ｉ）生物活性薬剤；および（ｉｉ）ギルソナイト油を含む、組成物もまた提供される。浸透増強システムであって、以下：（ｉ）ギルソナイト油；および（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリアを含む、振盪増強システムもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、約０．１〜約５０％（ｖ／ｖ）の総量において、少なくとも３つの異なるジオールを含んで成り、当該ジオールが一般構造（ＣＨ₂）_nＨ₂Ｏ₂を有し、ｎがＣＨ₂の数であって３〜１０である組成物、当該組成物を製造する方法、及び例えば治療におけるその使用に関する。この組成物は、医薬、化粧、抗菌性又は防腐組成物であることができる。この組成物は、微生物を不活性化し、或いはその成長を妨げるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】 ケトプロフェンを含有する外用製剤は、ケトプロフェンが紫外線で安定ではなくなかなか安定な製剤を得ることができず、また製剤使用時に日光を浴びると光線過敏症が発生することがあった。そこで、オキシベンゾンなどの紫外線吸収剤をさらに配合した製剤が知られているが、十分ではなく、さらに優れた光線過敏症の副作用のないケトプロフェン外用製剤が望まれている。
【解決手段】 ケトプロフェンを含有する外用製剤に紫外線防御剤のテレフタリリデン−３，３’−ジカンファー−１０，１０’−ジスルフォン酸を配合することにより、ケトプロフェンの光安定性に優れ、細胞光毒性を防止することのできるケトプロフェン外用製剤を得ることができた。
本発明のケトプロフェン外用製剤は、液剤、軟膏剤、ゲル軟膏剤、クリーム剤、パップ剤、貼付剤、エアゾール剤などの剤型に応用することが可能である。 （もっと読む）

【課題】ポステリザンは感染防御作用や創傷治癒作用が臨床的に認められ汎用されている痔疾治療薬である。本製剤の有効成分は大腸菌、黄色ブドウ球菌、レンサ球菌及び緑膿菌の死菌の単独または混合液である。しかし、本成分の詳細な薬理作用機序や有効物質の分子レベルの解析はほとんどなされていないために、至適量不明なままに臨床使用されている。
【解決手段】そこで、今回、我々は本大腸菌死菌浮遊液の薬理作用発現の基礎にあると考えられる、マクロファージが産生する重要なサイトカインであるＴＮＦ誘導活性について、大腸菌死菌浮遊液または混合液を皮膚に投与し、生物活性としてプライミング作用の測定または、ＴＮＦのメッセンジャーＲＮＡで測定出来ることを明らかにし、至適投与量を明らかにした。 （もっと読む）

【課題】 貼付操作性に優れる貼付製剤を提供すること。
【解決手段】 貼付製剤１０は、支持層１、粘着剤層３、セパレータ５がこの順序で積層されている。貼付製剤１０は、平面形状が略方形である。セパレータ５は、略方形の隣接する角部（Ａ１、Ａ２）を始点及び終点とする略波状の分割線７により２片に分割されている。セパレータ５は、分割線７のセパレータ５中央側で隣接する頂点（Ｂ１、Ｂ２）間に破線状の切れ目９を有する。 （もっと読む）

ＧＡＢＡ_Ａ受容体と結合する置換イミダゾリルメチルピリジン及びピラジン誘導体を提供する。そうした化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏで、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は１種若しくは複数の他のＣＮＳ薬剤との併用で投与して、他のＣＮＳ薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する（例えば受容体局在化研究）。 （もっと読む）

支持体上に眼疾患治療薬を含有する膏体層が設けられた構造を有し、眼瞼の前表面を含む皮膚表面に貼付して、膏体層中の眼疾患治療薬を、実質的に全身血流を介さずに、皮膚透過により眼の局所組織に投与するための眼疾患治療用経皮吸収型製剤。該眼疾患治療用経皮吸収型製剤を、眼瞼の前表面を含む皮膚表面に貼付して、膏体層中の眼疾患治療薬を、実質的に全身血流を介さずに、皮膚透過により眼の局所組織に移行させる眼疾患治療用経皮吸収型製剤の使用、及び眼疾患治療薬の眼の局所組織への移行方法。 （もっと読む）

本発明は、拡張表面凝集体（ＥＳＡｓ）を、皮膚の刺激、皮膚の炎症及び皮膚の損傷のうちの少なくとも一つを含む哺乳動物の病的な皮膚の状態を治療するのに耐え得る薬剤であって、その局所的な投与後に皮膚の色素沈着の改質及び皮膚のかゆみの治療のうちの少なくとも一方を実施するための薬剤、の製造において使用する方法であって、拡張表面凝集体は、基本的な凝集体系性成分である少なくとも一つの第一の両親媒性成分と、凝集体の物理的応力に対する感受性を低減する少なくとも一つの第二の両親媒性成分と、からなり、同物理的応力は同ＥＳＡｓが孔を強制的に通過することにより形成される応力を含み、同孔は、通過する前の同ＥＳＡｓの平均径よりも少なくとも５０％小さい平均孔径を備えており、同物理的応力により誘導されるＥＳＡの平均径の変化は、第一の凝集体成分のみ又は第二の凝集体成分のみからなる対照系において同応力により誘導される径の変化と比較して１０％以上の低減である、方法に関する。
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【課題】 薬効成分が水や唾液で洗い流されることなく、効果を長時間持続させ、歯周病症状改善効果を高める用具を供給する。
【解決手段】 成分が徐々に滲出するようゲル状に固めた薬剤を、ガムペースト様素材をシート状にしたものに付着させた絆創膏型治療具をつくる。 （もっと読む）

高齢化社会の到来を目前にし、中高年齢者の体力維持および健康の維持を目的として、長期の服用にも耐えうる高い安全性を持つ物質を用いた組成物による、疲労の予防および疲労からの回復を速やかにする効果の高い疲労改善剤を提供する。還元型補酵素Ｑからなる組成物に、筋肉の疲労を含む、疲労の予防および回復効果を認めた。本組成物による疲労改善効果は、若年ラットのみならず、加齢ラットでより顕著であることから、若年者だけではなく、特に、中高年齢者に有用性の高い疲労改善組成物が提供できる。 （もっと読む）

治療方法が、乳房痛患者に対して４−ヒドロキシタモキシフェンを経皮投与する段階を有する。４−ヒドロキシタモキシフェンは、水性アルコールゲルまたはアルコール溶液で製剤することができる。 （もっと読む）