本発明は、抗腫瘍剤として有用なコレスタノール配糖体の効果を最大限に発揮し得る製剤を提供するものである。 すなわち、本発明は、抗腫瘍活性を有し、糖としてＧｌｃＮＡｃ−Ｇａｌ−、ＧｌｃＮＡｃ−Ｇａｌ−Ｇｌｃ−、Ｆｕｃ−Ｇａｌ−、Ｇａｌ−Ｇｌｃ又はＧａｌ−を有するリポソーム化可能な疎水性化合物の配糖体、リン脂質及び正電荷供与物質を含有するリポソームに関する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。本発明の化合物は、ヒトレトロウイルス（例えば、Ｃ型肝炎ウイルス）に感染した患者を治療するのに有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
多価アルコールを効率よく内包したリポソーム含有製剤を提供すること。
【解決手段】
脂質膜内外の水相に分子量が500〜950の多価アルコールを含有するリポソームを含むリポソーム含有製剤である。該リポソームは超臨界二酸化炭素法により作製され、実質的に１枚膜〜10枚膜の脂質膜からなるリポソームであり、そのうち２枚膜〜数枚膜で構成されるリポソームが少なくとも70％を占めている。該リポソーム膜構成成分には、少なくとも転移温度を有する脂質が含まれ、多価アルコールのリポソームへの内包率を25〜35％まで上昇させており、実質的にクロル系溶剤を含まないことを特徴とするリポソーム含有製剤である。 （もっと読む）

強化された拡大性と内部官能基性をもった樹枝状ポリマーが記載されている。これらの樹枝状ポリマーは、迅速な開環反応の化学（または他の速い反応）を分岐セル試薬を制御された方法で使用することと組み合わせ、きれいな化学構造をもったしばしば単一の生成物をを用い迅速且つ精密に構築された樹枝状構造を世代毎に構築することによって製造され、必要とされる試薬の過剰量は少なく且つ希釈の程度が低いから、商業的規模に拡大することが容易であり、新規範囲の材料を製造でき、低コストで生産能力が高い方法が提供される。製造される樹枝状ポリマー組成物は新規の内部官能基性をもち、安定性が大きく（例えば熱安定性が大きく、逆Ｍｉｃｈａｅｌ反応が少ないか全くない）、低い世代でカプセル化を起こす表面密度に到達する。予想外のことには、これらの多官能性の分岐セル試薬と多官能性のコアとの反応は交叉結合した材料を生じない。このような樹枝状ポリマーは油／水乳化液、製紙業における湿潤強度賦与剤、プロトン除去剤、ポリマー、ナノスケールの単量体、電子顕微鏡の較正標準、サイズ選択性をもった膜の製造、およびペイントのような水性組成物中の粘度変性剤として有用である。これらの樹枝状ポリマーがその表面および／または内部と連係した担持された材料をもっている場合、これらの樹枝状ポリマーはその特有な性質のために、さらに例えば薬剤の送達、トランスフェクション、および診断等を行うような材料を運搬する性質をもっている。
本発明方法によれば、きれいな化学（ｃｌｅａｎｅｒ ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）過程を伴う精密な構造、典型的には単一の生成物を与え、必要とされる試薬の過剰量は少なく且つ希釈の程度は低いから、商業的規模に拡大することが容易であり、新規範囲の材料を製造でき、低コストで生産能力が高い方法が提供される。
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脂質溶解度の改善、細胞透過性、循環半減期の延長、および、腫瘍もしくは血管へのターゲティング効率の改善を伴う薬物動態プロフィルを各々が示しているリポソーム、吸収可能な非凝集性ナノ粒子分散液、金属または半導体のナノ粒子、または、デンドリマーもしくはヒドロゲルのような高分子材料、などのナノスケール集合体システムを使用して、増殖抑制性脂質由来生物活性薬または遺伝子治療薬をかかる薬剤が必要な動物またはヒトに最適に送達する全身送達システムおよび方法。 （もっと読む）

表面修飾微粒子およびこのような微粒子の製造方法および使用方法を開示する。表面修飾微粒子には、少なくとも１種の活性薬剤を含有する予め形成された微粒子またはコア微粒子が含まれる。予め形成された微粒子またはコア微粒子の外面は、正味表面電荷を帯びている。単層は、予め形成された微粒子またはコア微粒子の外面と結合している。この単層は、予め形成された微粒子またはコア微粒子の正味表面電荷とは異なる電荷を帯びた少なくとも１種の荷電化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明による分子輸送体化合物は、細胞膜、核膜及び血液脳関門といった生体膜に対して、有意に高い透過性を示し、従って、様々な生理活性分子の送達に有効に使用することができる。 （もっと読む）

Ｎ−アセチルシステインアミド（ＮＡＣアミド）およびその誘導体を有する方法ならびに組成物を、ヒトおよびヒト以外の哺乳動物の疾患、疾病、病気および病状のための処置および療法において使用する。グルタチオンの新しいソースを提供するためのみならず、細胞および組織における酸化ストレスおよびフリーラジカル酸化物質の形成および過剰生産を抑制、防止、または妨害するために、薬学的または生理学的に許容されるＮＡＣアミドまたはその誘導体の組成物を、単独、または適切な他の薬剤と併用して投与する。
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ＨＥＲ２のような増殖因子受容体を発現する細胞を標的とするリガンドを持つリポソームを含んでなるイムノリポソーム組成物。イムノリポソームのＨＥＲ２発現細胞への結合は、封入された薬剤を細胞質へ送達するためにイムノリポソームのインターナリゼーションを生じる。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

組み込まれた予防薬、治療薬及び／又は診断薬の放出を改変する持続的送達組成物、並びにそれらの調製法及び使用法が開示される。特定の実施形態において、組成物には、ポリマーマトリクス、前記ポリマーマトリクス内に分散及び／又は溶解される予防薬、治療薬及び／又は診断薬、及び前記ポリマーマトリクス内に別個に分散される炭水化物成分が含まれる。炭水化物成分は、組み込まれた薬物のポリマーマトリクスからの放出を改変する。組成物は、ポリマー溶液を形成するための溶媒中に生体適合性ポリマーを溶解し、ポリマー溶液内で炭水化物並びに予防薬、治療薬及び／又は診断薬を別個に分散させることによって調製できる。次に、ポリマー溶液を凝固させてポリマーマトリクスを形成し、ここにおいて、炭水化物の有意な量が、組み込まれた薬物とは別個にポリマーマトリクス中に分散される。特定の実施形態において、組成物は、ポリマーマトリクスと、前記ポリマーマトリクス内に分散されるＢ１ペプチドアンタゴニストとを含む。
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本発明は部位特異的修飾を有する１価および多価一本鎖抗原結合ポリペプチドに関する。提供されるポリペプチドは、ポリアルキレンオキシドと修飾部位で共有結合または複合体化することができる。結果として生じる複合体は抗原結合特性を保持し、および複合体化されていない一本鎖抗原結合ポリペプチドと相対的に、延長された循環時間および低下した抗原性を示す。部位特異的修飾を有する一本鎖抗原結合ポリペプチドを作製および使用するための方法および組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、水溶性の乏しい活性成分を含む持続放出性処方物およびこの処方物を調製するための方法に関する。この処方物は、活性成分の持続放出を提供する蝋ベースの持続放出性材料を含む。この処方物は、例えば、単純な顆粒化方法（例えば、熱溶融顆粒化（ｈｏｔ ｍｅｌｔ ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ））によって調製され得る。本発明の処方物は、水溶性の乏しい活性成分と蝋ベースの持続放出性材料とを含む複数の顆粒を含有し、この複数の顆粒は、篩分析を用いて特徴付けられる場合に、約１０メッシュ〜約１００メッシュ、好ましくは、約１０メッシュ〜約８０メッシュ、そしてより好ましくは、約１６メッシュ〜約７０メッシュの平均の大きさを有する。 （もっと読む）

ヒドロキシククルビツリル化合物及び少なくとも２つのチオール基を有する有機化合物が共重合して形成された直径１０ないし１，０００ｎｍサイズの高分子カプセル及びその製造方法を提供する。

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トラマドール及び、ガバぺンチンを含んでなる物質、を含んでなる物質、組成物、剤形及び方法が開示される。
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ＣＤ７０発現細胞に対して細胞毒性、細胞増殖抑制性又は免疫調節性の作用を示すヒト化抗ＣＤ７０抗体及びフラグメント及び誘導体のようなＣＤ７０結合剤、並びに抗体、フラグメント又は誘導体を含む医薬組成物及びキットを開示する。更に又、ＣＤ７０結合剤又は医薬組成物を対象に投与することを含むＣＤ７０発現癌及び免疫学的障害の治療のための方法を開示する。ＣＤ７０結合剤は単独で又は治療薬と組み合わせた場合に、ＣＤ７０発現細胞に対して細胞毒性、細胞増殖抑制性及び／又は免疫調節性の作用を示す。
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１種類以上の第四級アンモニウム神経筋遮断薬を含む筋弛緩剤は、少なくとも６つの炭素原子を持ち、さらに４．０未満（好ましくは０．５から３．５の範囲）のｐＫａを持つ１種類以上の有機アニオン類と組み合わせたときに、加水分解劣化を減少させる傾向があり、したがってより長い貯蔵寿命安定性がある。とりわけ、水に非常に低い溶解度を持つ酸、たとえば室温で１％未満しか溶解しないゲンチジン酸の様なものを用いた場合によい結果を得ることができる。 （もっと読む）

吸収が増進され、薬物動態が改善された疎水性薬物の経口投与のためのドラッグデリバリーシステムを提供する。一実施形態では、テストステロン及びテストステロンエステル、例えばパルミチン酸テストステロンを含んで構成される製剤が開示される。本発明による独創的な製剤と共に、ホルモン欠乏症を治療する方法や男性避妊薬に作用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 従来、食材や薬剤などは、口腔内に含んだ際、直接舌に触れるため、唾液が急激に多量に分泌し短時間で溶解されて長時間の除放が困難であった。
【解決手段】有機質又は無機質又はそれらを混合し形成して成る難溶性の殻１か、又は水不溶性成分で形成して成る硬質殻や、又は軟質殻１と、該殻内に封入せしめた食材や薬剤３と、前記殻表面から内部食材や薬剤３へ貫通する小孔２とより構成しているから、口腔内に含んだ際、唾液の急激な分泌を抑え、小孔２を通じて口腔内に滲み出る食材や薬剤３の成分の量に応じた唾液を、計画的に長時間維持分泌させることができる。 （もっと読む）