本発明は、ａ）少なくとも１つの中性ジアシル脂質および／または少なくとも１つのトコフェロールと、ｂ）少なくとも１つのリン脂質と、ｃ）少なくとも１つの生体適合性であり、酸素を含む、低粘性有機溶媒との低粘性非液晶混合物を含む予備製剤に関する。ここで、少なくとも１つの生理活性物質が低粘性混合物に溶解または分散され、予備製剤は、水性液に触れた際に少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、または形成することができる。予備製剤は、活性物質の持続放出のための適切な腸管外、非腸管外および局所デポ組成物を生成することに適切である。さらに本発明は、本発明の予備製剤を含む活性物質の送達方法、本発明の予備製剤の投与を含む処置方法、および薬剤の製造のための方法における本発明の予備製剤の使用に関する。 （もっと読む）

薬物の組成物、融合体および結合体が提供される。薬物融合体および結合体は、血清アルブミンを結合する抗体の抗原結合断片に融合されるかまたは結合される治療剤または診断剤を含む。薬物の組成物、融合体および結合体は、結合されていないまたは融合されていない治療剤または診断剤と比較してより長いインビボ半減期を有する。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは、例えば噴霧乾燥粉末又は凍結乾燥粉末などの粉末状組成物であって、抗体又は抗体誘導体と、1,4 O-結合型D-gal-サッカロース（ラクトスクロース）、1,4 O-結合型D-glu-サッカロース（グルコシルスクロース）又は1,4 O-結合型glu-glu-サッカロース（マルトシルスクロース）から選択される1,4 O-結合型サッカロース誘導体１種以上とを含む組成物に関する。好ましくは、ラクトスクロース又はグルコシルスクロースとマルトシルスクロースとの混合物を含む組成物である。 （もっと読む）

本発明は、(a)少なくとも1つの送達作用物質化合物と、(b)クロモリン成分とを含む局所組成物を提供する。治療の方法、および局所組成物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

水性媒体中に分散された層状ホスト材料の粒子および機能性-活性有機化合物を含む水性分散体であって、機能性-活性化合物に対する層状ホスト材料の質量比が20未満であり、当該分散体中の機能性-活性有機化合物の少なくとも50%が、層状ホスト材料粒子の層の間にインターカレートされており、そしてさらに、水性媒体が、機能性-活性化合物とは異なる付加的な可溶性塩又はイオン化された分子もしくはポリマーを含み、そして5 mS/cmを超えイオン強度を有する。このような水性分散体を使用することにより、所望の機能性-活性有機化合物を標的系に送達することができ、水性分散体は、機能性-活性化合物とは異なる付加的な可溶性塩又はイオン化された分子又はポリマーを含み、付加的な可溶性塩又はイオン化された分子又はポリマーは、機能性-活性化合物が送達される標的系内にも存在する。 （もっと読む）

本発明は、標的分子に対する及び、アプタマー抱合体に対して結合する場合に標的分子によって標的分子結合パートナーに対する結合又は標的分子結合パートナーとの相互作用の阻害を亢進又は容易にする可溶性高分子量の立体的な基に対する特異的な親和性を有する核酸配列を含む立体的に増強されたアンタゴニストアプタマー抱合体を作製及び使用するための組成物及び方法を提供する。本発明は、荷電分子を生物学的活性分子へ結合し、生物学的活性分子をイオン泳動によって送達することによる、生物学的活性分子の眼内送達のための方法及び製剤も提供する。高分子量中性部分へ共役される生物学的活性分子のイオン泳動は、高分子量中性部分を匹敵する大きさの荷電分子と置換することによって増強される。
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メサドンを対象に投与するための組成物および方法が提供される。本発明の側面には、メサドンの局所製剤、例えばパッチおよび類似の局所投与製剤の使用が含まれる。主題の方法および組成物は種々の適用例えば種々の異なったタイプの痛みの治療に用途を見出すことができる。 （もっと読む）

一般式(I)の薬学的に活性のある高分子化合物について開示する：
Y-[Y_n-LINK B-X]_m-LINK B (I)
(式中、(i)Xは、一般式(II)のカップリングされた生物学的カップリング剤であり：
Bio-LINK A-Bio (II)
ここで、Bioは、加水分解可能な共有結合を介してLINK Aへ連結された生物学的活性物質断片またはそれらの前駆体であり；および、
LINK Aは、Bio断片の各々に連結された理論的分子量＜2000のカップリングされた中心の柔軟な線状第一セグメントであり；
(ii)Yは、LINK B-OLIGOであり；ここで
(a)LINK Bは、一つのOLIGOを別のOLIGOへ、およびOLIGOをXまたはそれらの前駆体へ連結しているカップリングされた第二のセグメントであり；かつ
(b)OLIGOは、分子量5,000未満を有し、100個未満の単量体反復単位を含む、長さの短いポリマーセグメントであり；
(iii)mは、1〜40であり；かつ
(iv)nは、2〜50から選択される)。これらの化合物は、生体材料、特にインビボにおいて、抗菌活性を提供する際に有用である。薬学的に活性のある高分子化合物の調製における中間体として有用な生物学的カップリング剤も提供される。

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可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体が、ポリマー（アルキレンオキシド含有ポリマーなど）に結合された（共有結合で結合されるなど）１つ以上のＩＲＭ化合物を含む。 （もっと読む）

グルテナーゼ酵素の薬学的製剤を提供する。この酵素は、セリアックまたは疱疹状皮膚炎の患者の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、凝固を阻害する改良された核酸リガンド、および凝固の理想的な調節剤を生じさせるための核酸の改良された調節剤を提供する。これらの改良された核酸酸およびモジュレータは、手術または冠動脈バイパスなどの治療行動を受けている宿主における凝固の阻害に特に有用である。 （もっと読む）

結合体化髄膜炎菌莢膜糖が、近い将来において免疫スケジュールに導入されるが、「キャリア抑制」という現象に、まず、取り組まなければならない。これは、複数の結合体が使用される場合には、特にそうである。ジフテリアトキソイドおよびその誘導体（例えば、ＣＲＭ１９７）は、複数の髄膜炎菌結合体が同時に投与される場合でさえ、そして患者がそのキャリアタンパク質でかまたは前回のキャリアタンパク質に対して以前に曝露されていた場合に、キャリアタンパク質として安全に使用され得ることが、見出されている。本発明は、患者を免疫するための方法を提供する。この方法は、髄膜炎莢膜糖の複数の結合体を投与する工程を包含し、各結合体は、ジフテリアトキソイド（もしくはその誘導体）キャリアタンパク質および莢膜糖を含み、その患者は、ジフテリアトキソイド（もしくはその誘導体）で予備免疫されている。 （もっと読む）

本発明は局所の、経皮的適用のために、リポソーム中に封入された有効成分を基剤にした製薬学的組成物に関する。該リポソームの内部は、好ましくはドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、フィソスチグミン、ヘプチルフィソスチグミン、フェンセリン、トルセリン、シムセリン、チアトルセリン、チアシムセリン、ネオスチグミン、フペルジン、タクリン、メトリフォネート及びジクロルボスあるいは該化合物の少なくとも１種のエナンチオマー又は誘導体を含有する群からの少なくとも１種のコリンエステラーゼインヒビターを含有する、酸性の、水性媒質を含んでなる。更に、本発明は、皮膚の神経障害性疼痛又は神経障害の結果としての皮膚の感覚機能の喪失の予防及び／又は処置のための、場合により滅菌形態の該組成物の製法並びに更に、表皮中にデポー効果をもつ局所の、経皮的適用のための種々の生薬調製物中への、有効成分を充填されたリポソームの使用、に関する。
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本発明は、水溶性活性成分を含有するシームレスカプセルであって、該水溶性活性成分の不安定化が防止された該シームレスカプセルおよびその製造方法を提供することを目的として、水溶性活性成分および油性物質を含有する内容物、該内容物を被覆する被膜、ならびに該内容物と該被膜との間に介在する、該水溶性活性成分を溶解または混和せず、水に溶解または混和せず、かつ１０〜６５℃の間の融点を有し、その製造過程において融点以下の温度では該内容物に溶解または混和しない油性物質を含有する中間層を含有するシームレスカプセル、順次増大する直径を有する３重以上のノズルを備えたシームレスカプセルの製造装置を用いる水溶性活性成分を含有するシームレスカプセルの製造方法等を提供する。 （もっと読む）

少なくとも一つの疎水性の活性成分、少なくとも一つの水溶性賦形剤および少なくとも一つの界面活性剤を含む乾燥粉末形態の医薬組成物であって、乾燥粉末状態の粒子が、水-媒体中の分散体の標準的な状態で、医薬組成物から得られる懸濁液中の体積平均直径VMD_wより大きな体積平均直径VMD_dを有する、医薬組成物。そのような乾燥組成物および該乾燥組成物から得られる吸入治療用即時懸濁液を製造するための方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
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本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は、下記式（Ｉ）［式中、Ａは、単結合、−ＣＨ＝ＣＨ−または（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜３の整数を表す）を表し、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素または低級アルキルを表すか、または隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する］で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤等を提供することを目的に、下記式（Ｉ）で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有する素製剤と、素製剤１００重量部に対して０．６重量部以上の遮光剤を含有する皮膜またはカプセルを含む固形製剤等を提供する。
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薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、（ｉ）水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および（ii）抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 （もっと読む）