薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、（ｉ）水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および（ii）抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子を含有する組成物を提供する。本発明は、さらに、ＴＩＭ標的化分子結合体、例えば、治療用または診断用部分に標的させるＴＩＭ標的化分子を提供する。本発明は、さらに、かかる組成物の使用方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子が薬学的に許容され得る担体中に含まれた組成物を投与することにより、個体において免疫応答を刺激する方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子（これらは、単一の組成物にて一緒に、または別々に投与され得る）を投与することにより、個体において免疫応答を刺激する方法を提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

ＨＩＶのような感染作因で感染または感染に服し得る病原体保有細胞へ活性剤を優先的に細胞内送達するための方法。活性剤は外表面にＣＴＬ／ＣＴＬＤ特異性アンカーのようなターゲティングリガンドを有する脂質−活性剤コンプレックスの一部である。ターゲティングシステムも開示される。そのようなターゲティングシステムはそれらの外表面にフコースおよびポリフコースのようなターゲティングリガンドを含有する脂質−活性剤コンプレックスよりなる。活性剤はＣｏｎ−ＡおよびＭＨＬのような植物レクチンおよび他の薬物を含む。そのような方法およびターゲティングシステムはＨＩＶおよび他の感染および非感染病の処置に使用することができる。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患である尋常性天疱瘡に関係する単離されたペプチドを提供する。尋常性天疱瘡に関係するペプチドは、該疾患の病因論および寛解に関係するヒト病原体に由来する自己エピトープである。個体の耐性化および／または免疫化のための医薬製剤、ならびにそれに関連する方法が提供される。方法は、ヒト自己免疫疾患に関係する他の自己エピトープおよび非自己エピトープを同定するために提供され、同様の医薬製剤およびかかるエピトープの使用方法がまた提供される。 （もっと読む）

ボツリヌストキシン（ボツリヌストキシン誘導体を含む）を局所適用するための組成物は、ボツリヌストキシン、及び正に帯電した分枝基若しくは「効果」基が結合している長鎖ポリペプチド又は非ペプチジルのポリマーを含むポリマーの主鎖を含む担体を含んでいる。本発明は、筋肉の麻痺、及びボツリヌストキシンで処置することができる他の状態、詳しくは、皮下の麻痺、最も詳しくは、顔面の筋肉を、有効な量のボツリヌストキシン及び担体を組み合わせて、対象の皮膚又は上皮に局所的に適用することにより緩和するための方法にも関する。投与するためのキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なマクロ分子と共にカプセル化されたリン酸カルシウムナノ粒子を提供する。該粒子は、マクロ分子の送達用の生物学的に活性なマクロ分子の担体として用いることができる。また、本発明は該粒子を製造し、および用いる方法も提供する。本発明は、ａ）リン酸カルシウムナノ粒子のコア；ｂ）コア粒子にカプセル化された生物学的に活性なマクロ分子；およびｃ）コア粒子にカプセル化された胆汁酸を含む表面修飾剤を含む粒子を提供する。
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例えば、ヒトにおけるウイルス感染、特に結核、ＳＡＲＳ、インフルエンザおよびＲＳウイルス、ならびに動物における口蹄疫などの疾患の感染性を処置または低下させるため、またはアレルギーもしくは他の肺疾患の症状を低減させるための肺送達のための処方物を開発した。肺投与のための処方物は、等張な生理食塩水および必要に応じてキャリアであり得る、肺粘液管壁流体の表面張力および表面弾性などの物理的特性を顕著に変化させる物質を含む。その処方物は、溶液、懸濁液、エアロゾルまたは粉末として投与され得、その粒子は、基本的に浸透圧的に活性な溶質から構成される。薬物、特に抗ウイルス薬または抗生物質が必要に応じて処方物に含有され得る。これらは、処方物と一緒に、または処方物に組み入れられて投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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粉末剤はIL-13拮抗剤を含み、この粉末剤の空気動力学的粒径質量中央値(MMAD)は約10μm未満である。組成物はIL-13拮抗剤を含むスプレードライ粒子を含む。対象者の肺にIL-13拮抗剤を投与する方法は：IL-13拮抗剤を含む乾燥粉末組成物を分散させてエアゾールを形成する工程；及び対象者による上記エアゾールの吸入によって対象者の肺にエアゾールを送達し、それにより対象者の肺へのIL-13拮抗剤の送達を確実にする工程を含む。IL-13に関連した症状を治療する方法は：IL-13拮抗剤を含む治療上有効な量の乾燥粉末剤を肺に投与する工程を含む。IL-13拮抗剤を含む粉末剤を製造する方法は：IL-13拮抗剤、任意の添加剤及び溶媒を組み合わせて混合物又は溶液を形成する工程；及びこの混合物又は溶液をスプレードライして粉末剤を得る工程を含む。
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哺乳類でのＩｇＥを介する疾患のＲＮＡ干渉による治療及び／又は予防のための組成物が、該組成物の使用方法とともに提供される。本発明の組成物は、関心のある標的細胞の表面に発現される標的となる細胞内に取り込み可能な抗原と特異的に結合する結合剤と、前記標的細胞内の標的遺伝子の発現を抑制する短鎖干渉核酸分子（ｓｉＮＡ）を発現できる遺伝子コンストラクトとを含み、これによって、前記標的抗原との結合の後、前記結合剤及び遺伝子コンストラクトが前記細胞内に取り込まれて、該遺伝子コンストラクトが放出される。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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本発明は炎症性及び閉塞性呼吸疾患の治療のための医薬組成物を調製するための下記式１の化合物の使用に関するものである。


（式中、基Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは特許請求の範囲及び本明細書に記載される通り定義される。）
また、式１の新規化合物自体に関するものである。
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本発明は、拘縮治療の組成物、装置および方法、また特にヒトおよび動物患者における使用について提供している。本願明細書で記述される組成物は、拘縮の形成を阻止または最小限に抑えるため、損傷後に使用することができる。はっきりした拘縮の場合は、開放処置（例：強制的な処置、開放処置における開放、関節鏡を用いた開放、または瘢痕の減量化）を補足して、拘縮につながりうる瘢痕化および異常組織の再発を阻止するために、本発明の組成物を使用することができる。
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実質的に、式（II）で表される塩の有効量および好ましくはpH8を超えて保持するアルカリ性反応成分または2価金属カチオンの塩、および少なくとも1つの医薬賦形剤からなり、前記式（II）の塩は、少なくとも3年、室温貯蔵の間、実質的に安定であることを特徴とする安定な固体医薬組成物。式（II）の塩を安定化させるプロセス、式（II）の結晶塩および結晶塩を製造するプロセス。
【化１０】

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鼻副鼻腔炎を罹患した患者における上部気道通路の鼻副鼻腔炎を処置する方法が開示され、この方法は、この患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために単独療法として有効なフランカルボン酸モメタゾンのエアロゾル化粒子の量を投与する工程を包含する。抗生物質を同時投与せずに、鼻副鼻腔炎に罹患した患者における上部気道の急性鼻副鼻腔炎を処置する方法もまた開示され、この方法は、患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために有効な量のコルチコステロイドのエアロゾル化粒子を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、免疫系をモジュレーションするための組成物及び方法を指向する。本発明の１つの観点は、ＦＡＤＤ依存性シグナリング経路モジュレーターを含む組成物に関する。本発明の他の観点は、核酸及び／又はタンパク質、例えば、ＦＡＤＤ依存性シグナリング経路モジュレーターを送達して、免疫応答の種々の経路をブーストするようにデザインされた、生物分解性マイクロ粒子、例えば、キトサンマイクロ粒子、又はＰＬＧＡ／ＰＥＩマイクロ粒子に関する。本発明の他の観点は、生物分解性マイクロ粒子を製造する方法に関する。本発明の更なる観点は、キトサン及び他のポリカチオンマイクロ粒子を使用して、ＦＡＤＤ依存性シグナリング経路モジュレーターを送達して、免疫系をモジュレーションし、感染性疾患及びガンを予防及び／又は処置することに関する。
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本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
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開示されたのはＶＬＡ−４に結合する抱合体類である。これら抱合体類の幾つかは白血球接着、具体的にはＶＬＡ−４が介在する白血球接着モ阻止する。当該抱合体類は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、リューマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血のような哺乳類患者、例えばヒトにおける炎症性疾患に有効である。当該抱合体類は多発性硬化症のような炎症性脳疾患群の治療にも投与することができる。 （もっと読む）