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持続放出投薬形態物は製薬学的有効成分およびその製薬学的に許容され得る塩を含んでなりかつ長時間にわたり侵食可能な固体として放出するように適合され、該投薬形態物は製薬学的有効成分の漸増する放出速度を最低約4時間提供する。該投薬形態物は、高用量の乏しく溶解性若しくはゆっくりと溶解する有効成分を送達することが可能である。付加的な製薬学的有効成分が存在する場合、該剤は該投薬形態物中の各有効成分のそれぞれの重量に比例する速度で該投薬形態物から放出される。ヒト患者において疾患若しくは状態を処置するための該投薬形態物の使用方法もまた開示される。
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本発明は呼吸器疾患を処置するための方法を提供する。特に、対象に抗体を含む治療有効量の医薬製剤を投与することを含む喘息の処置のための方法を提供し、ここでの前記抗体は、IL-2受容体と結合する。
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本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のpH変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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活性物質(例えば、薬物)および界面活性剤を含有する芯物質と、該芯物質の表面上に施した天然または合成ガムを含む遅延放出圧縮コーティングとを含んでなる、時間治療用医薬製剤。 (もっと読む)


本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C8-C22脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C10-C18脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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一般に用いられているPEG-脂質複合体よりも安定性が高い、ポリエチレングリコール(PEG)ジアルキルオキシプロピル(DAA)脂質複合体を開示する。細胞または患者に生物活性作用物質を送達するための、PEG-DAA複合体を含む、リポソーム組成物、安定化プラスミド-脂質粒子(SPLP)および安定化核酸-脂質粒子(SNALP)を記載する。

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第1発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第2発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 (もっと読む)


医薬物質と複合体化したイオン交換樹脂を含み、該複合体が拡散障壁物質の内または表面上に包埋されている、新規な持続放出顆粒状樹脂−医薬組成物を開示する。造粒された複合体の新規な製造方法も開示し、その方法では、水性造粒媒体を用いて複合体および造粒された生成物を形成し、それによりその方法におけるコーティングおよび大量の有機溶媒の使用を回避する。 (もっと読む)


固体分散体又は固体溶液を形成するために、親水性又は水-混和性ビヒクル中に溶解及び/又は分散されたタクロリムス(FK-506)を含む医薬組成物は、生物学的利用能を改善した。 (もっと読む)


本発明は、融合タンパク質を含む、インターロイキン-2タンパク質のN-末端領域における2以上のアミノ酸置換に基づく新規なインターロイキン-2タンパク質、より具体的には、これらのインターロイキン-2タンパク質によって循環半減期を増加させる方法に関する。
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二つ又はそれより多い活性剤及び二つ又はそれより多いポリマーの層を含む活性剤放出系;ここにおいて少なくとも一つの層は、二つ又はそれより多い混和性ポリマーを含んでなる混和性ポリマー配合物を含み;そして更にここにおいて少なくとも一つの活性剤の放出は、支配的に浸透制御下で起こる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、薬剤の局所または全身投与のための、粘膜接着性送達システムを対象とする。本発明の送達システムによれば、薬剤を、粘膜を通して粘膜の脈管構造内に効果的かつ容易に輸送することが可能になる。
【解決手段】この送達システムは、少なくとも部分的に水溶性の生体接着層と、少なくとも部分的に水溶性の裏打ち層とを含む。これらの層の一方または両方には、薬剤および粘膜浸透増強剤が組み込まれている。粘膜浸透増強剤は、限局性の組織刺激性を示す。粘膜接着性送達システムは、ゲル、フィルム、ディスク、またはパッチの形をとることができる。これは、口腔および鼻腔、喉、眼、膣、消化管、および腹膜を含むがこれらに限定することのない、患者の任意の粘膜に付着させることができる。 (もっと読む)


フェキソフェナジンまたはその医薬的に許容される塩、ラクトース、低置換ヒドロキシプロピルセルロースおよび、場合により、他の賦形剤を含む医薬組成物が開示される。本発明のフェキソフェナジン組成物は、Cmax、血漿中に見出される活性成分の最大量、またはAUC、血漿濃度時間曲線下の面積として表される、改善されたバイオアベイラビリティを示す。 (もっと読む)


本発明は、ステロイド及び新規な抗コリン作用薬の塩を基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器疾患の治療における使用に関する。 (もっと読む)


ランダムなアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードするDNAを合成してファージライブラリーに組み込んだものを作製し、脳移行性を有するポリペプチドのスクリーニングを行った結果、脳移行活性を有する複数のポリペプチドを取得した。これらのポリペプチドは、共通の配列を含んでおり、脳移行活性に関与するアミノ酸モチーフ配列を同定することに成功した。 (もっと読む)


【解決課題】本発明は、水、疎水性溶媒、表面活性剤およびゲル化剤を含む、アルコールフリーの美容用または薬用泡担体に関する。
【解決手段】美容用または薬用泡担体は脂肪族アルコールを含まないため非刺激性、非乾燥性である。アルコールフリーの泡担体は、水溶性および油溶性の薬剤および美容剤の双方を包含させるために好適である。 (もっと読む)


本発明は、増強された抗菌効果を示す第4級アンモニウム化合物および精油またはその個々の構成要素を含む組成物に関する。このような組合せは、皮膚または粘膜に塗布するためにローション、ゲル、クリーム、ソープなどに含まれうる。本発明は、相乗的な抗菌効果が精油またはその個々の構成要素と低濃度の第4級アンモニウム化合物を組み合わせることによって得られるという観察に少なくとも一部基づく。 (もっと読む)


本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 (もっと読む)


式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 (もっと読む)




X及びX’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し;
各Qは、独立して、連結基を表し;
Wは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し;
或いは、X’がポリマーを表す場合、X−Q−W−は、一緒になって、電子求引基を表し;さらに、Xがポリマーを表す場合、X’及び電子求引基Wは、介在する原子とともに環を形成してもよく;
及びZの各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、A及びBに求核部分を介して連結され;或いは、Z及びZは、一緒になって、A及びBに2つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し;
Aは、C1−5アルキレン又はアルケニレン鎖であり;且つ、
Bは、結合又はC1−4アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式(I)の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して(好ましくはジスルヒド架橋を介して)結合することにより、処方される。 (もっと読む)


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