投与の環境として適当なｐＨを提供することによる、被験対象へ経粘膜的に投与するのに適している医薬品の吸収を高める方法。及び、舌下で投与するのに適しているプロプラノロールの医薬品。プロプラノロールの医薬品は、心臓血管疾患を治療するのに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 品質劣化することなく長期保存可能な経口投与用医薬組成物を提供する。
【解決手段】 医薬組成物に含有される水分の中でも、特に自由水を低減させた医薬組成物は、内在性の水分によって有効成分が分解するのを回避することができる。したがって、湿度に不安定な有効成分を含有する医薬組成物であっても、医薬組成物中の水分活性値を約０．２以下にし、ＰＴＰ包装などの密封包装を施したものは、有効成分が分解することなく長期保存することができる。 （もっと読む）

本発明は、ニコランジルを含む組成物、前記方法により得られる組成物及びそれらの使用に関する。本発明は、特に、ニコランジルを含む組成物を調製するための方法、前記方法により得られる組成物、直接圧縮により得られる錠剤及び医薬品としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ドラッグデリバリーシステムにおけるキャリアとして有用であるカーボンナノチューブに代表される微細炭素繊維に、親水性物質を付着させる方法を提供すること。
【解決手段】微細炭素繊維に親水性物質を付着させる方法であって、親水性物質の親水基を置換基によって保護して疎水性物質とする第１工程、前記疎水性物質を亜臨界または超臨界流体に溶解させて炭素繊維に付着させる第２工程、前記第２工程により製造した炭素繊維に付着した疎水性物質の保護基を脱保護反応によって脱離し、再度親水性物質とする第３工程からなる親水性物質付着微細炭素繊維の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、虚血再潅流傷害を治療または予防する方法および組成物を提供する。本発明の方法はアポリポタンパク質、レシチンコレステロールアシルトランスフェラーゼまたはパラオキソナーゼを含有する組成物を投与して、虚血再潅流傷害を治療、軽減または予防することを含む。 （もっと読む）

口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
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【課題】皮膚又は粘膜を通して薬物を効率的に投与するための製薬用及び化粧用組成物の提供。
【解決手段】第１の成分として中鎖トリグリセリド油、植物油、動物油、鉱油などの油性液体、第２の成分としてリン脂質などの乳化剤、及び非イオン性アルキレンオキシドなどの非イオン性界面活性剤を含有し、約０．０５〜０．５μｍのサブミクロンサイズの液滴を有する組成物であり、場合によっては、さらに水性成分、分散増強剤、粘度増強剤、皮膚浸透増強剤などをさらに含有してもよい組成物。 （もっと読む）

アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

修飾ナトリウム利尿化合物およびその複合体が複合体において開示されている。具体的には、それと付着した少なくとも１つの修飾部分を含むＢＮＰの複合形態が提供される。修飾ナトリウム利尿化合物複合体は、ｃＧＭＰ産生を刺激し、ＮＰＲ−Ａ受容体に結合する活性、および一部の実施形態において、非修飾対応物ナトリウム利尿化合物と比べ循環中の半減期の改善を保持する。化合物および複合体の経口、非経口、経腸、皮下、肺、および静脈内形態が、心臓状態、特にうっ血性心不全に対する治療薬および／または療法として調製されうる。さまざまな長さおよび構成を有するオリゴマー構造を含んで成る修飾部分も開示されている。天然配列以外のアミノ酸配列を有するナトリウム利尿化合物の類似体も開示されている。
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１つの局面において、本発明はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグに関し、このプロドラッグは１つ以上のプロドラッグ部分に結合したイオンチャネル調節化合物を含む。別の局面において、本発明はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグと薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、この方法はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグ、またはイオンチャネル調節化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物の治療有効量を被験体に投与する工程を包含する。

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本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、モノテルペン中に可溶化したＣｏＱ−１０およびアミノ酸の組成物およびそれらの送達方法に関する。溶解剤としてのモノテルペンの使用は、軟質ゲルカプセルのような処方物中の大量の生理活性ＣｏＱ−１０およびアミノ酸（例えば、カルニチン、すなわち、カルニチン酒石酸塩）を取り込む能力に大きく影響する。本発明の組成物は、コエンザイムＱ−１０およびアミノ酸またはそれらのアナログ；このコエンザイムＱ−１０およびこのアミノ酸を可溶化するのに適した、十分量の少なくとも１つのモノテルペン；ならびに受容可能なキャリアを含む。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたは薬学的に許容されるその塩を含む固体経口投与形製剤であって、該活性成分が経口投与形製剤の総重量に基づいて４６重量％以上の量で含まれている、固体経口投与形製剤に関する。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のＣＧＲＰを制御放出処方物として投与する改善された方法を提供することによって、心不全を治療する方法、および腎機能を改善する方法、および／または、心不全の進行した段階への進行を防止する方法、ならびに、心筋梗塞に起因する虚血を減殺する方法を提供する。この治療は、外来患者または入院患者をベースに実施され得、そして、さらに、維持療法としても使用され得る。本発明は、一般にＣＧＲＰに関連する有害な影響（例えば、吐き気、下痢、深刻な顔面紅潮および間欠性頻脈）を最小限もしくは緩和しながら、ＨＦの根底にある状態を処置する様式で、１種以上の用量のＣＧＲＰ処方物を投与することによって、心不全（「ＨＦ」）を処置または予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、（ａ）一般式：−［Ｏ−−Ｒ¹−−Ｃ（Ｏ）］_n−（式中、「Ｒ¹」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「ｎ」は、少なくとも３である）の生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｂ）前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程；（ｃ）前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｄ）この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程；および（ｅ）このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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本発明は、溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって；
経口投与後に、摂取の１〜４時間内に第１の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の５〜１０時間内に第２の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方に関する。 （もっと読む）

本発明は、急性冠症候群を処置および予防するための方法および製剤を提供する。本発明の方法は、動脈硬化性プラークを減少および安定化するための、アポリポタンパク質Ａ−Ｉ Ｍｉｌａｎｏ：リン脂質複合体の安全かつ有効な用量を提供する。アポＡ−Ｉ Ｍｉｌａｎｏ：リン脂質複合体の医薬製剤もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、高血圧を治療するための、チアジド系利尿薬クロルタリドンとアンギオテンシンＩＩ受容体ブロッカー（ＡＲＢ）の有利な組み合わせに関する。 （もっと読む）