【課題】ウロテンシンーＩＩ（Ｕ−II）のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーＩＩのポリペプチドのＣ末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、薬投与に役立つナノ粒子を含有する安定化分散体に関する。前記分散体は、賦形剤ナノ粒子、薬を含んでなる分散相、および噴霧剤を含んでなる連続相を含んでなる。
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【課題】薬物の持続放出が得られる経口用徐放性固体剤形を提供する。
【解決手段】可溶性が約10g/lより大きい治療上有効な量の薬物と、pH改変剤と、ならびにヘテロ多糖ガムと周囲の液体に晒された際に該ヘテロ多糖ガムと架橋することができるホモ多糖ガムとを含有するゲル化剤を含む徐放性マトリックスとを含有し、ヒト患者への経口投与後に上記薬物の持続放出が得られる経口用徐放性固体剤形。 （もっと読む）

本発明は、医薬と医薬として許容できる担体を含有する医薬組成物であって、担体が蛋白質（例えば、ヒト血清アルブミン）及び／又はデフェロキサミンを含む、医薬組成物に関する。ヒト血清アルブミンは、医薬組成物の投与と関連した１つ以上の副作用を減少させるのに有効な量で存在する。本発明はまた、医薬組成物の投与の１つ以上の副作用の減少方法、医薬組成物における微生物増殖及び酸化の阻害方法、並びに細胞への医薬の輸送及び結合の増大方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は多重の機能および／あるいは結合特異性を有する、規定された安定なテザー構造体の方法および組成物に関する。特定の実施態様は、第一の前駆体に付着した、二量化およびドッキングドメインを含む第一の前駆体のホモニ量体および第二の前駆体に付着したアンカードメインを含む、第二の単量体（単量体）を含む安定テザー構造体に関する。第一および第二の前駆体は、抗体、抗体断片、抗体アナログまたは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質の断片、タンパク質または他の分子に対する既知のリガンド、酵素、検出可能な標識またはタグ、治療剤、毒素、薬剤、サイトカイン、インターロイキン、インターフェロン、放射性同位体、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然または合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機または無機化合物等のような、事実上いかなる分子、構造体であり得る。開示された方法および組成物は、いかなる単量体に結合している二成分化合物、またはいかなる三成分化合物であっても、これらを得るための簡単で容易な精製を提供する。
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本発明は、ピリドキサール５'−リン酸の凍結乾燥製剤およびその製造方法を提供する。また、本発明は、当該凍結乾燥製剤から再構成される、ピリドキサール５'−リン酸の注射可能な製剤を提供する。さらに、本発明は、凍結乾燥された注射可能な製剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニトログリセリンの投与に適した経皮パッチに関する。 （もっと読む）

本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び／又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 （もっと読む）

本発明は、繊維性の構成要素のない経皮治療システムおよびかかる経皮治療システムの製造方法であって、活性物質を含む製剤が経皮治療システムの感圧接着層へプリンティング法で適用される方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬剤の送出を調節するための、皮膚に適用するための経皮組成物中の薬剤の飽和濃度を調節する方法並びに製剤の提供。
【解決手段】溶解度パラメータの異なる２種の感圧接着剤、薬剤、補助溶剤、エンハンサーのブレンド物を含む感圧接着剤組成物。２種の感圧接着剤は、代表的にはアクリレートポリマー、ポリシロキサンが選ばれる。この組成物は、皮膚中の薬剤の前もって決めた浸透速度を得ることを可能にする。この皮膚組成物は、溶液中のポリマー、薬剤、及び付加的な成分の混合、続いて加工溶剤の除去を含む、薬剤を含む接着製剤の調製方法において知られている種々の方法により製造することができる。
【効果】皮膚配合物への薬剤の選択可能な配合量を可能にし、かつ許容できる剪断、粘着、及び剥離の接着特性を維持しつつ、組成物から皮膚を通過する薬剤の送出速度の調節を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、主薬である塩酸ベニジピンの速やかな吸収を促進するための、速やかな溶出性を有する塩酸ベニジピン医薬組成物等を提供することを目的として、体積平均粒子径１．０〜５０．０μｍの塩酸ベニジピン結晶、または塩酸ベニジピン結晶および水溶性もしくは水親和性を有する機能性添加剤を含有する体積平均粒子径１．０〜５０．０μｍの粉粒体を含有することを特徴とする塩酸ベニジピン医薬組成物等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシスを阻害することで低酸素状態下にある細胞生存率を改善するイネ科植物の抽出物を含む組成物に関する。よって、本発明のイネ科植物の１つであるTriticum aestivum L.の抽出物は、特に、虚血性疾患の動物モデルにおける脳、心臓、及び腎臓への損傷を予防し、アルツハイマー病の動物モデルにおける記憶も改善する。従って、イネ科植物の抽出物を含む組成物は虚血性疾患又は退行性脳疾患の予防及び治療のための治療薬又はヘルスケア食品として使用可能である （もっと読む）

本発明の課題は、高血圧、心肥大、心筋梗塞、動脈硬化、糖尿病性及び非糖尿病性腎疾患、ＰＴＣＡ施行後の再狭窄等に伴う不整脈、心臓繊維化、心不全の諸症状が危惧される場合に、効果的に心保護を可能とする薬剤を提供することである。 静脈内投与又は経口投与することによる少なくとも１の効果的な量のプロテアーゼ阻害剤を含む薬剤による。該プロテアーゼ阻害剤は、好ましくはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、該セリンプロテアーゼ阻害剤はキモトリプシン様セリンプロテアーゼ阻害剤である。具体的には、キマーゼ阻害剤であり、Ｓｕｃ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ^Ｐ（ＯＰｈ）_２であるα−アミノアルキルホスホン酸のアリールジエステルのペプチド誘導体であり、好ましくは鏡像異性体Ｓｕｃ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｌ−Ｐｈｅ^Ｐ（ＯＰｈ）_２である。
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液体エアロゾル発生製剤は薬剤と少なくとも一つの液体パーフルオロカーボン及び／またはハイドロフルオロカーボンを含む。この製剤は薬剤を安定化する少なくとも一つの界面活性剤を含むことができる。薬剤粒子のエアロゾルは液体パーフルオロカーボン及び／またはハイドロフルオロカーボンが蒸発し、流通路の出口から膨張するように流通路内の製剤を加熱することにより形成されることができる。流通路は手持ち吸入器内の加熱された毛管サイズの流通路であることができる。液体パーフルオロカーボン及び／またはハイドロフルオロカーボンは低い溶解度及び／または低い効能を持つ薬剤を最少の患者協調を必要とする軟らかい霧状エアロゾルとして患者に送出することができる。 （もっと読む）

【課題】 副作用が少なく、体内において高いフリーラジカル消去活性を有し、しかも製薬安定性にも優れた、新しいフリーラジカル疾患予防治療用組成物を提供する。
【解決手段】 フラーレン類及びその誘導体から選択される１種以上を有効成分として含有するフリーラジカル疾患予防治療用組成物とする。 （もっと読む）

本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

【課題】
柔軟な風合いを有し、皮膚等の曲面への追従性に優れ、貼付薬とした場合の経時的な寸法安定性に優れ、塩化ビニル系樹脂からなる貼付薬用基材シートの代替材料として好適に用いることができる貼付薬用基材シート、及び、それを用いてなる貼付薬を提供する。
【解決手段】
パラフィン系オイル、スチレン系エラストマー及び直鎖状低密度ポリエチレンを含有してなり、上記パラフィン系オイル及び上記スチレン系エラストマーの混合物は、ＪＩＳ Ｋ ７２１０に準拠して測定されたメルトフローレートが０．５〜２．０ｇ／１０分であり、上記直鎖状低密度ポリエチレンは、メタロセン系触媒の存在下で、エチレンと炭素数３〜１８のα−オレフィンとを共重合して得られるエチレン−α−オレフィン共重合体であり、かつ、ＪＩＳ Ｋ ６７６０に準拠して測定されたメルトフローレートが２．０〜４．０ｇ／１０分である貼付薬用基材シート。 （もっと読む）

【課題】経口投与持続放出型ラノラジン製剤の提供。
【解決手段】ラノラジンと、ｐＨ４．５以下の水性媒体ではほとんど不溶性であり、ｐＨ４．５以上の水性媒体では可溶性であるフィルムを形成する、部分的に中和されたｐＨ依存性結合剤との完全な混合物を含む製剤。該製剤は、１日２回のラノラジン投与に適しており、ラノラジンの溶解速度の調節、並びに、５５０から７５００ｎｇ塩基／ｍＬの血漿中ヒトラノラジンレベルを維持するのに有用である。 （もっと読む）

糖尿病、特に２型糖尿病、その合併症、様々な形態のインスリン抵抗性、および高脂血症の予防および治療のための医薬の調製のための式(I)のα-フェニルチオカルボン酸およびα-フェニルオキシカルボン酸の誘導体の使用が記載される:
【化１】


（式中、置換基は明細書中に記載の意味である）。
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本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）