本発明は、最も多く見られるタイプの中枢神経系(CNS)原発腫瘍である悪性神経膠腫を治療するための新しい薬物を提供する。実際、本発明は、単離されたNFL-TBS_40-63ペプチドが神経膠腫細胞に対して高度に特異的であり、それらの細胞の中でアポトーシスを誘発することを示す。したがって、これは、悪性神経膠腫を治療するための方法における使用のために、本明細書において提示される。本発明はさらに、インビボもしくはインビトロのいずれかで神経膠腫細胞を特異的に検出するための、または化学的化合物を該腫瘍細胞へと導くための、NFL-TBS_40-63ペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

受動型固形腫瘍標的抗癌プロドラッグ及びその調製方法が開示されている。このプロドラッグはペクチンと、粒径が１００ｎｍから２００ｎｍで、融点が２２０℃から２４５℃であり、分子量が１０００００から１００００００のアドリアマイシンの複合体である。調製方法は、Ｍｗが５０００から４５０００の小型分子ペクチンをＥＤＣ・ＨＣｌの存在下で４０℃から６０℃で、ｐＨ５から７のアドリアマイシンと反応させてその複合体を取得し、複合体の懸濁液を超高圧ナノホモジナイザーで処理して所望のプロドラッグを取得する。複合体中ではアドリアマイシンはアミド結合によりペクチンに結合しており、小型分子ペクチンはエステル結合によって結合している。 （もっと読む）

【課題】薬物−リンカー−リガンド結合体等の薬物化合物、それを含む組成物を用いて癌、自己免疫疾患、又は感染病を治療するＨＥＲ２−指向性癌療法を提供する。
【解決手段】オーリスタチンペプチドとして、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。 （もっと読む）

本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

【課題】表在性の切除不能となった腫瘍は、腫瘍組織が固着し、かつ、意外にも増殖が緩やかな場合が多いので、増殖に関わる標的物質をターゲットにした抗がん剤の投与はあまり意味を持たない。外用剤で根こそぎ除去するしかないが、そのような場合に伝統的に使用されている製剤としてＭｏｈｓ（モーズ）ペーストがある。Ｍｏｈｓペーストは１９４１年アメリカのＭｏｈｓ博士により開発された表在性切除不能腫瘍に対する保存療法で、その作用機序は主成分塩化亜鉛の亜鉛イオンによるたんぱく質への結合による沈殿である。現在日本の病院で処方されているものは、塩化亜鉛４０％、亜鉛華デンプン、グリセリン、水などとなっており水溶性で流動性が極めて高い。もちろん、その処方でも治療は可能だが、周囲にワセリンを十分に塗布することや、痛みの管理などにより留意しなければならない。それでも苦痛のため途中で治療を中断せざるを得ないケースが多かったと言う
【解決手段】そこで、パラフィンやステアリン酸等の炭化水素や脂肪酸、乳化剤などを全体の５０％弱加え、外側に油層のある乳剤型にすると、苦痛が軽減し毎日使用が可能となるとともに使用する医療従事者にとってもより安全なものとなる。 （もっと読む）

【課題】特定の不活性成分と、特定の活性を有する薬剤とで被覆されたカテーテルバルーンの提供。
【解決手段】クエン酸エステルと、抗炎症、細胞増殖抑制性、細胞毒性、抗増殖性、抗微小管、抗血管新生抗再狭窄、殺菌性、抗新生物、抗遊走性、及び抗血栓形成性または抗血栓性、いずれかの活性薬剤とで被覆されたカテーテルバルーン。該クエン酸エステルとしては、クエン酸アセチルトリブチルまたはクエン酸アセチルトリエチル等であることが好ましい。該活性薬剤としては、パクリタキセルであることが好ましい。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、乳酸・グリコール酸共重合体および安定化剤を含む、光力学的療法における臨床での使用のための薬剤系ナノ粒子製剤の製造方法とが提供される。これらのナノ粒子医薬製剤は、非経口投与に関して光増感剤の治療上の有効量を提供する。特に、テトラピロールが光増感剤として用いられ、当該ナノ粒子によってその有効性と安全性とが向上する。また、それは無菌状態でのＰＬＧＡ系ナノ粒子の調製方法に関する。本発明の１つの好ましい実施の形態では、ＰＬＧＡ系ナノ粒子は、５００ｎｍ未満の平均粒子サイズを有し、光増感剤はテモポルフィン、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＣ）である。他の実施の形態では、光増感剤２，３‐ジヒドロキシ‐５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＤ‐ＯＨ）は、非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。さらに、他の実施の形態では、好ましい光増感剤は、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐ポルフィリン（ｍＴＨＰＰ）である。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために用いられる。 （もっと読む）

【課題】溶液における染料凝集を阻止し得、デンドリマーを形成しやすくさせ、８００ｎｍを越えて吸収または放射し得、望ましい光学物理特性を有し、組織特異的ターゲッティング能力が賦与されている染料を提供すること。
【解決手段】本発明は、腫瘍検出を促進するための低分子量生体分子‐染料コンジュゲートの組成物、および前記組成物の製造方法に関するものである。本発明組成物は、染料分子の蛍光効率を保ち、溶液中では凝集せず、スターバストデンドリマーを形成し、近赤外線領域(８００ｎｍを越える)での光線を吸収または放射し得、そして組織特異的とされ得る。 （もっと読む）

本発明は、特発性骨髄線維症、真性多血症、および本態性血小板血症などの種々の疾患を処置するための、本願明細書に記載されるタンパク質−ポリマー接合体の使用に関する。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）および安定化剤を含む光力学的療法のためのナノ粒子製剤系薬剤の製造方法とを提供する。これらのナノ粒子製剤は、非経口投与に関して光増感剤（ＰＳ）の治療上の有効量を提供する。特にテトラピロール誘導体は光増感剤として用いられ、その有効性と安全性とが上記ナノ粒子製剤によって高められる。また、無菌条件下でのＨＳＡ系ナノ粒子の調製方法が提供される。本発明に係る好ましい１つの実施の形態では、テモポルフィン、疎水性の光増感剤が非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために有用である。 （もっと読む）

【課題】癌、例えば頭頚部癌、乳癌または前立腺癌の治療薬として有用な核酸−イムノリポソーム組成物の提供。
【解決手段】トランスフェリン受容体を発現する細胞、例えば癌細胞を標的とする(ｉ)カチオンリポソーム、（ｉｉ）トランスフェリン受容体に結合する単鎖抗体フラグメント、（ｉｉｉ）野生型ｐ５３をコードする核酸を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオールの溶出率を増加させる作用効果を有する、固体分散体を提供すること。
【解決手段】本発明は、薬理学的活性成分としての２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオール、及び脂質マトリクスとしての飽和ポリグリコール化グリセリドを含んでなる、固体分散体を提供する。 （もっと読む）

一種類の低メチル化剤と、一種類のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（"HDAC阻害剤"）とを有する、導入療法のための薬学的組成物であって、低メチル化剤が、クラドリビンのような、一種類のDNA及びヒストンメチル化阻害剤であり、HDAC阻害剤が、例えば、エンチノスタット、パノビノスタット、ボリノスタット、及び／またはロミデプシンである、組成物、さらに低メチル化剤及びHDAC阻害剤が、たとえば、少なくとも一つの貯蔵所または複数の貯蔵所を備える経皮パッチ、経口、固定用量の経口の組み合わせ、静注、及びそれらの組み合わせのような継続的送達システムを含む、種々の投与のための製剤において組み合される、組成物を提供する。導入療法のためのこの薬学的組成物は、種々のがん、肉腫、及び他の悪性腫瘍の治療におけるモノクローナル抗体と共に用いられる。

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【解決手段】 血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）アイソフォームの発現を阻害するために有用なｓｉＲＮＡ組成物および方法が本明細書で開示される。糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性および多くの型の癌などの、ＶＥＧＦの過剰発現によって刺激される血管新生を含む疾患が、開示される低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療できる。
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イリノテカン又はその塩酸塩のリポソーム及びその製造方法を開示する。このリポソームは、イリノテカン又はイリノテカン塩酸塩、中性リン脂質及びコレステロールを含有し、コレステロールと中性リン脂質の重量比は1：3〜5である。前記リポソームはイオン勾配法により製造される。 （もっと読む）

【課題】新規な磁性微粒子含有剤形、及びその製造方法、並びに磁性微粒子含有製剤を提供すること。
【解決手段】本発明に係る磁性微粒子含有剤形１０は、分子集合体１と、分子集合体１を被覆し、かつ磁性微粒子３を含有する被覆性磁性微粒子含有膜２と、を備える。薬剤は、分子集合体１、被覆性磁性微粒子含有膜２の少なくともいずれかに含ませることができる。本発明に係る磁性微粒子含有製剤１００は、上記磁性微粒子含有剤形１０と、これと会合体を形成する複合形成体４０を備える。複合形成体４０には、薬剤を含有させることができる。分子集合体１の好適な例としては、ミセルやリポソームを挙げることができる。 （もっと読む）

本発明は、切除法で処置した皮膚を通してペプチドを患者に投与するのに適した経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。該経皮治療システムは、裏打ち層及び少なくとも１つのペプチド及び担体物質を含有する活性物質含有層を含む。 （もっと読む）

医薬的適用において使用することができる、次の構造式：


（式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。
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ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩ、ＥＧＦ、ｂＦＧＦまたはＫＧＦなどの増殖因子と、フィブロネクチンまたは少なくとも、増殖因子受容体およびフィブロネクチンのインテグリン受容体結合ドメインの双方と結合してそれらを活性化することができるフィブロネクチンのドメインとを含む、単離されたタンパク質複合体が提供される。これらのタンパク質複合体は、増殖因子とフィブロネクチン配列がリンカー配列によって連結されている合成タンパク質を含む。また、創傷治癒、組織工学、皮膚置換や皮膚補充などの美容および治療処置、ならびに火傷の処置などの治療処置において、細胞の遊走および／または増殖を刺激または誘導するための、これらのタンパク質複合体の使用が提供される。他の実施形態において、本発明は、特に乳癌に関して、癌細胞転移の阻害を提供する。
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