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本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程(i)活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程(ii)前記工程(i)後のPEG−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 (もっと読む)


本発明は、両親媒性分子の混合物およびこれらの分子との膜融合によるin vivo細胞修飾方法に関する。 (もっと読む)


【課題】細菌に対する抗菌活性の改良された点眼組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、プロピオン酸系防腐剤成分を単独でまたは少なくとも1種のさらなる防腐剤と組合せて使用して保存した点眼組成物を提供する。特に、細菌に対する抗菌活性の改良は、真菌生物体および/またはカビに対する特異性の活性に加えて観察される。 (もっと読む)


本発明は、イルベサルタン、アムロジピンベシレートおよび医薬的に許容し得る賦形剤を含む固体安定医薬固定用量組成物、これらの調製ならびにこれらの治療用途を指向する。 (もっと読む)


本発明は、デルマセプチンB2又はその断片に対応するペプチドの、癌などの増殖性疾患又は眼病変を治療するための使用、及びかかるペプチドを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、空洞部を形成するシェル構造を有する組成物であって、上記シェル構造は薬物を有し、当該組成物は少なくとも1つの造影剤と関連し、上記シェル構造は、外部刺激が与えられるとその内容物を外部に放出することができ、上記造影剤は磁性粒子映像法(MPI)によって検出され得る磁性粒子を有し、上記造影剤に含まれる上記磁性粒子の少なくとも5%(w/w)よりも多くは、少なくとも10−18Aの磁気モーメントを有し、上記磁性粒子は、好ましくは、Fe、Co、Ni、Zn若しくはMn、これらの合金又はこれらのいずれかの酸化物によって構成された当該組成物に関するものである。本発明は、更に、薬物の制御送達のためのキャリアとしてのそのような組成物又は空洞部を形成するシェル構造を有する組成物であって、上記シェル構造は薬物を有し、当該組成物は少なくとも1つの造影剤と関連し、上記造影剤は磁性粒子映像法(MPI)によって検出されることが可能であり、上記シェル構造は、外部刺激が与えられるとその内容物を外部に放出することができる当該組成物の使用、及びそのような組成物のMPIによる検出又は位置の特定を有する薬物送達プロセスの制御のためのデータ収集方法に関係がある。更なる観点では、本発明は、病的状態を治療するためのそのような組成物であって、上記治療は刺激の付与による薬物の放出を有する当該組成物に関係がある。
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本発明は、PAR2受容体の過剰発現および/または過剰活性化によって引き起こされる皮膚の炎症応答を予防および/または治療するための薬剤としてのL−セリンの使用に関する。 (もっと読む)


一酸化窒素治療を対象に送達するための方法は、一酸化窒素放出剤及びシリカを含む組成物を対象に投与すること、及び該組成物から治療量の一酸化窒素を放出することを含むことができる。 (もっと読む)


【課題】 薬物吸収性及び保存安定性に優れたバレニクリン又はその薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムを提供することを本発明の課題とした。
【解決手段】 バレニクリン又はその薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムを、最内層をポリアクリロニトリル層としたアルミニウム積層シートで包装することによって、薬物バレニクリンの分解化合物の生成が少なく、特に包装体の経時的変色が少ない経皮薬物送達システムの包装体が提供される。 (もっと読む)


【課題】短鎖核酸分子等の核酸医薬を全身又は局所投与する場合において、有効に作用させるデリバリー技術を提供すること。
【解決手段】エキソソームを含有してなる、細胞への核酸導入剤であって、該エキソソームが、それが由来する細胞に対して外来性の核酸を含むことを特徴とする剤。細胞に目的の外来性の核酸を導入し、該細胞の培養液からエキソソーム含有画分を単離することを含む、核酸導入剤の製造方法。前記核酸導入剤を標的細胞に接触させることを含む、標的細胞への核酸導入方法。 (もっと読む)


【課題】遮光もしくは非遮光の条件に拘らず、PET容器等の非遮光性条件下であっても、光に対して経日安定性に優れるコエンザイムQ10の光劣化防止剤及び経口組成物の提供。
【解決手段】カロチノイドとアスコルビン酸とを含有することを特徴とするコエンザイムQ10の光劣化防止剤(但し、コエンザイムQ10の100重量部に対して、β−カロチンを1〜100重量部、L−アスコルビン酸を10〜1000重量部含んでなるコエンザイムQ10含有栄養組成物を除く)、及びその経口組成物。 (もっと読む)


【課題】走化性、骨形成性、象牙質形成性、エナメル質形成性、又はセメント質形成性である化合物を含む無細胞の哺乳類歯形状の足場を提供する。
【解決手段】哺乳類の口腔内で歯を置き換える方法であって、歯が欠損しかつ口腔内に欠損した歯の位置に歯槽が存在している、前記方法を提供する。該方法は、欠如歯の形を有する無細胞足場を歯槽に移植することを含む。さらに、歯の足場を作成する方法を提供する。該方法は、哺乳類の歯の形状の無細胞足場を合成すること及び走化性、骨形成性、象牙質形成、エナメル質形成性、又はセメント質形成性である少なくとも1つの化合物を添加することを含む。 (もっと読む)


増加したGIP活性、随意にGLP−1及び/又はグルカゴン活性を有するグルカゴンペプチドが提供される。幾つかの実施形態では、天然グルカゴンと実質的に類似したアミノ酸配列を含むC−末端延長グルカゴンペプチドが、本明細書で提供される。 (もっと読む)


ポリペプチドは、血液、肝臓、又は腎臓において、変性作用や酵素分解を受けやすい。幾つかのポリペプチドではその安定性が低いことが原因となって、効能のある物質について血漿中での有効濃度を維持するために、ポリペプチド薬剤を継続して患者に投与することが必要であった。更に、治療用ペプチドの医薬的組成物は、通常の使用に適するべく、有効期限が数年であることが好ましい。しかし、ペプチド組成物は、化学的又は物理的な変性・分解を受けやすいため本来不安定である。一側面において、本発明は、ヒトSAPと比べて、長くなったインビボ半減期、延長された有効期限、又はより上昇したインビトロ安定性、又は上昇した製造効率を有するSAP変異体の蛋白質、組成物、医薬製剤、及び配合物を提供する。長くなったプラズマ半減期の利点として、投与量及び/又は投与頻度の減少が含まれるがこれらに限定されない。 (もっと読む)


本発明は、ナノ構造の(ナノ粒子状の)シルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶、それらを含有する組成物、その調製方法、並びにそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のシルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶のナノ粒子、それらを含有する組成物は、約500nm未満の平均粒径を有する。クエン酸シルデナフィルは、陰茎の血流を調節する酵素であるcGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型(PDEV)を阻害する。本発明の組成物は、男性又は女性の性機能障害及び肺動脈高血圧(PAH)の治療に有用である。
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【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 (もっと読む)


本明細書において、約67m/g未満の比表面積を有するジケトピペラジン微粒子が開示される。ジケトピペラジン微粒子は、フマリルジケトピペラジンであり得、インスリンといった薬物を含有し得る。 (もっと読む)


【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】pHが2.0から6.0の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはEDTAから選択されるものであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】MAPキナーゼ阻害剤の安定なナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】ナノ粒子マイトジェン活性化タンパク質(MAP)キナーゼ阻害剤組成物であって、(a)約2000nm未満の有効平均粒径を有するMAPキナーゼ阻害剤又はその塩の粒子及び(b)その表面と結合した少なくとも1種の表面安定剤を含む組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


のカチオン性脂質、式Iのカチオン性脂質を含む改善された脂質製剤および対応する使用方法を特色とする。ターゲッティング脂質、およびそのようなターゲッティング脂質を含む特定の脂質製剤も開示されている。
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