本発明はイソホスホルアミドマスタード及びイソホスホルアミドマスタード類似物の塩及び組成物に関する。一実施形態において、該塩は次式（式中、Ａ⁺は塩基性アミノ酸、複素環式アミン、置換及び非置換ピリジン、グアニジン並びにアミジンといったプロトン化（共役酸）又は４級化した脂肪族アミン及び芳香族アミンから選択されるアンモニウム種を表し、Ｘ及びＹは独立して脱離基を表す。）で表すことができる。該化合物の製造方法及びその医薬組成物の処方方法も開示する。本発明に係る化合物を患者、特に過増殖性疾患の患者、に投与する方法も開示する。

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【課題】本発明は本質的に完全な生物学的利用能を有し、かつ少なくとも８時間、好ましくは少なくとも１２時間の期間に１００％以下が溶解され、その溶解の大部分において本質的に零次のかつ本質的にｐＨに無関係なモルヒネの試験管内放出をなす経口モルヒネ製剤に関する。
【解決手段】その製剤において、モルヒネは容易に溶解する塩の形で、拡散膜により被覆されている製剤の中に緩衝剤と組み合わされて存在する。 （もっと読む）

本発明は、製薬組成物中における可溶化レチノイドの化学的安定化方法、及びこの方法によって得られる水性組成物に関する。本発明はさらに、化粧品及び皮膚科分野における前記水性組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、デシタビンの塩の他に、本明細書に記載した塩の合成方法にも関する。医薬組成物及び前記デシタビン塩を使用する方法もまた提供される。前記は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するために前記の塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

オイルとジステアリン酸アルミニウムの混合物からなる持続放出性ビヒクル中にセフキノムを含む医薬組成物は動物に注射後長期間にわたり有効なセフキノム血液−血漿濃度を与える。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジンの塩の他に本明細書に記載した塩の合成方法に関する。その医薬組成物及びその使用方法もまた提供される。前記方法は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するためにアザシチジンの塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である重硫酸アタザナビルを製造するための方法を提供し、その方法においては、アタザナビル遊離塩基の溶液を遊離塩基の約１５重量％以下と反応する量で濃硫酸と反応し、Ａ型結晶の重硫酸アタザナビルの種晶を反応混合物に加え、重硫酸塩の結晶が形成するように重硫酸アタザナビルのＡ型結晶形成を行うために、追加の濃硫酸を三次方程式に従った増加速度で多段階にて加える。また、Ｃパターン物質である重硫酸アタザナビルを調製するための方法を提供する。エタノールから重硫酸塩の高度に結晶性のトリエタノレート溶媒和物であるＥ３型である重硫酸アタザナビルの新規形態もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、アスコルビン酸バゼドキシフェン、それを含有する組成物、その分散体、その製剤、及びその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は医薬的に許容可能な塩形態のクロピドグレルを含有する経口投与に適した組成物であって、前記組成物がポリ酢酸ビニル又はポリビニルアルコールから選択されるポリマーコーティングと、水素化植物油を含む疎水性成分を含み、前記塩がメシル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩及び塩酸塩から選択され、前記クロピドグレルが被覆粒子、顆粒又は凝集体の形態である組成物を提供する。別の側面において、本発明は医薬的に許容可能な塩形態のクロピドグレルを含有する錠剤の製造方法であって、前記方法がａ）クロピドグレルを無水又は実質的無水成分と共に圧縮し、凝集体を形成する段階と、ｂ）凝集体を粉砕し、顆粒又は粒子を形成する段階と、ｃ）場合により顆粒又は粒子を少なくとも１種の別の成分と混合する段階と、ｄ）こうして形成された顆粒又は粒子を錠剤に圧縮する段階を含み、前記クロピドグレルがメシル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩及び塩酸塩形態で使用され、前記方法が更に脱水剤を凝集体、顆粒又は粒子と混合する段階を含む方法を提供する。段階ｂ）の後又は段階ｃ）を実施する場合にはその後で段階ｄ）の前に顆粒又は粒子コーティング段階を加えてもよい。 （もっと読む）

本発明は唯一の活性物質として下記式１の化合物と、溶媒としてエタノール又はエタノールと水の混合物と、少なくとも１つの薬理学的に容認できる酸とを含み、さらに薬理学的に適合性の助剤及び/又は錯化剤を含む吸入用医薬製剤に関するものである。


（式中、
Ｘ^-は、好ましくはクロリド、ブロミド、ヨージド、スルファート、ホスファート、メタンスルホナート、ニトラート、マレアート、アセタート、シトラート、フマラート、タータラート、オキサラート、スクシナート、ベンゾアート及びp-トルエンスルホナートを含む群から選ばれる陰イオンを表す。）
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本発明は、腫瘍および転移を治療するための製剤の製造における、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンの使用に関する。Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンは、細胞膜を調節し、細胞膜の安定な構造成分を構成し、腫瘍細胞の代謝プロセスに関与し、そして腫瘍細胞の死を起こすエネルギー供給をストップし得る。適応療法の製剤として、それは実験室研究、動物テストおよび人での臨床試験で顕著な効果を示した。 （もっと読む）

本発明は、式１の抗コリン作動薬
【化１０】


（式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＡｒは、請求項１と同じように定義される）、および式２の複素環式化合物
【化１１】


を基礎とする新規な医薬組成物に関する。
さらに、本発明は、これら式１の抗コリン作動薬および式２の複素環式化合物を基礎とする新規な医薬組成物の製造プロセスおよび呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

医薬物質と複合体化したイオン交換樹脂を含み、該複合体が拡散障壁物質の内または表面上に包埋されている、新規な持続放出顆粒状樹脂−医薬組成物を開示する。造粒された複合体の新規な製造方法も開示し、その方法では、水性造粒媒体を用いて複合体および造粒された生成物を形成し、それによりその方法におけるコーティングおよび大量の有機溶媒の使用を回避する。 （もっと読む）

ラセミ体、鏡像異性的に純粋、および鏡像異性的に混合したモダフィニルの共結晶および溶媒和物が形成され、そしていくつかの重要な物理特性が調節される。モダフィニルの溶解性、溶解、生物学的利用能、用量応答および安定性を調節して、製薬学的組成物中での有効性を改良し得る。
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皮膚の顔料を入れた部分を除去するための装置は、ａ）皮膚穿刺装置と、ｂ）上記顔料を入れた部分の皮膚を穿刺するために上記装置に接続された１本以上の針のアレイと、ｃ）上記装置および吸引手段に装着された仲介部材であって、上記吸引手段が、皮膚の上記穿刺された部分で顔料と細胞液との混合物を収集するのを可能にするための部材と、を備える。 （もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)、又はその医薬上許される塩を含む、肺又は鼻吸入のための粉末製剤、その製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のためのその使用方法に関する。
【化１】

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本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、三環式ラクタム・インドール誘導体及び三環式ラクタム・ベンゾイミダゾールの誘導体と、PARP酵素族の活性の抑制へのそれらの利用に関するものである。本発明は更に、これらの化合物の薬剤の調整への利用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、噴霧投薬に好適な式1の抗コリン作用薬を含む安定な医薬溶液製剤に関する。
【化１】


（式中、X^-は、医薬的に許容されるアニオンである。）。さらに詳細には、本発明は、式（Ｉ）の抗コリン作用薬、推進剤としての環境保護上安全なヒドロフルオロカーボン（HFC）及び共溶媒としての有機化合物を含む、噴霧投薬に好適で安定な医薬溶液製剤であって、無機酸又は有機酸のいずれかが添加されている当該噴霧溶液製剤に関する。
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