【課題】中性付近の生理的条件下における分散安定性に優れ、診断用造影剤、治療促進剤、及び医薬組成物として利用可能なリポソーム、並びに該リポソームを用いた診断用造影剤、治療促進剤、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】内部に気体を含有し、金属酸化物微粒子を内包乃至吸着させたリポソームであって、前記気体の含有容量（μＬ）（Ａ）と、前記金属酸化物微粒子の質量（ｍｇ）（Ｂ）との比（Ｂ／Ａ）が、０．０１〜５であるリポソームである。 （もっと読む）

【課題】アデノシンアナログを含む組成物のＩＶ投与に伴う問題を解決する。
【解決手段】アデノシンアナログを含む組成物であって、経口(同時)投与に適した剤形を含む前記組成物が開示される。また、アデノシンアナログを含む組成物であって、丸剤、カプセル剤、ロゼンジ剤、又は錠剤を含む剤形である前記組成物、及びアデノシンアナログを含む組成物であって、液体を含む剤形である前記組成物も開示される。更に、本発明の組成物を投与する方法、及び本発明の組成物を含むキットも開示される。 （もっと読む）

【課題】
薬物の患部への付着性および滞留性が優れ、薬効が向上した痔疾用製剤を見いだすこと
【解決手段】
リン脂質、多価アルコールおよび薬効成分を含有することを特徴とするリポソーム配合痔疾用製剤。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

本発明は、リポソームの医学的使用、より具体的にはｓＰＬＡ２加水分解性リポソームの初の医学的使用に関する。そのようなリポソームは、がん組織への治療薬の標的化送達に使用可能であり、そのような実施形態において；治療薬は一般に低分子の抗腫瘍物質である。本発明のその他の態様は、治療薬の副作用を低減する方法、例えば治療薬の腎毒性、神経毒性、および胃腸毒性を低減する方法に関する。本発明のさらに別の態様は、治療薬の治療効果を延長する方法に関する。
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本発明は、強力な遺伝子治療剤であるｓｉＲＮＡ（small interfering RNA）と標的特異的層状無機水酸化物とのナノハイブリッド、その製造方法及び前記ナノハイブリッドを含有する腫瘍治療用の医薬組成物に関する。本発明に係るナノハイブリッドは、腫瘍マーカーと特異的に結合できる標的志向性多官能基リガンドが結合された層状無機水酸化物とナノハイブリッドをなしており、ｓｉＲＮＡの生体内安定性が腫瘍特異的伝達効率を向上させて比較的低濃度の投与量でｓｉＲＮＡの腫瘍治療活性を示すことから、汎用的な標的特異的腫瘍の治療に広く活用することができる。
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【課題】細胞毒性を示すフェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物において、その化合物単体の特徴であるＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えずに、細胞毒性のみを低減させる方法は知られていなかった。
【解決手段】フェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物を脂質に包接しリポソームを形成させることにより、細胞毒性のみを有意に低減させ、かつ化合物単体が持つＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えないことを見出した。この技術を応用することにより、副作用の少ない機能的なＬＯＸ−１アンタゴニスト作用剤を提供することが可能である。 （もっと読む）

【課題】温血動物における、ガン、カポジ肉腫、および、その他悪性でない血管増殖疾患、例えば黄斑変性、乾癬、および再狭窄、および一般に血管増殖によって特徴付けられる炎症性疾患の治療のための微細血管破壊モデルをターゲッティングするのに有用な組成物および方法を提供すること。
【解決手段】微細血管ホスファターゼに対する基質特異性を有するリン酸塩プロドラッグ形態へ処方された細胞毒性試薬を充分な量で投薬することによる、腫瘍または悪性でない血管過多を有する温血動物を治療方法であり、それは細胞毒性が低いプロドラッグ形態は細胞毒性が高い脱ホスホリル化された形態へ変換されるので、他の正常な組織よりも微細血管が優先的に破壊される。 （もっと読む）

【課題】抗癌、抗脈管形成、抗ウイルス、抗細菌、抗真菌、抗原生動物剤、心血管系で活性のある化合物および免疫原性ペプチドなどの薬理活性化合物の細胞内送達に適し、その膜貫通輸送を促進するのに、または特定の細胞膜部位（レセプター）との相互作用を促進するのに適したカチオン脂質を用いたリポソームの提供。
【解決手段】薬理活性化合物の細胞内送達のためのカチオン脂質が、下記一般式（ＩＩ）で表されるアルカノイルＬ-カルニチンのエステル。
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【課題】サブミクロン及びミクロンサイズの安定な粒子を、水−不溶性又は貧溶性の薬剤又はその他の産業的に有用な不溶性化合物から生成する組成物及び手法を提供する。
【解決手段】水不溶性化合物の粒子の表面上に被覆又は接着された、天然の又は合成の燐脂質、帯電した表面改質剤（例えば、高純度帯電燐脂質）、及びブロックコポリマーの組み合わせを使用する。帯電した表面改質剤及びブロックコポリマーの組み合わせは、サブミクロン及びミクロンサイズの化合物粒子の形成及び安定化を可能にする。この粒子は、帯電した燐脂質によって安定化され、静電的な安定化を付与され、また、ブロックコポリマーによって立体的安定化を付与される。従って、帯電した表面改質剤及びブロックコポリマーの組み合わせは、これら粒子が、粒子成長、集合化又は凝集するのを防ぐ。 （もっと読む）

【課題】温血動物における動脈性高血圧症及び他の心血管疾患並びにその合併症、創傷、火傷、紅斑、腫瘍、糖尿病、精子の運動性、腎症、胃腸及び婦人科障害、血管新生、血管形成、脱毛症並びに血液疾患の研究又は治療のため、又はＧタンパク質共役型受容体ＭＡＳのリガンドとしての研究のための医薬製剤の提供。
【解決手段】親水性シクロデキストリン、リポソーム、生分解性ポリマー及びその誘導体を用いるＤ−Ａｌａ^７−アンギオテンシン−（１−７）（Ａ−７７９）及び類似体及び誘導体、Ｄ−Ｐｒｏ^７−アンギオテンシン−（１−７）及び類似体又は誘導体、Ａｎｇ−（１−７）類似体又は誘導体の製剤。 （もっと読む）

【課題】高い細胞毒性を有する、天然チューブリシンの式(A)の合成誘導体を提供する。
【解決手段】


（式中、BはCH₂、CH₂-CH₂またはCH₂-CH₂-CH₂から選択され、Dは芳香族結合基であり、X₁はアルキルまたはアルケニルであり、X₂は、アリール、ヘテロアリールなど、X₃はHから選択されるか、またはX₄と一緒になって基=Oを形成し、X₄はHなど、X₅はアルキレンであり、R₆およびR₇はアリール、ヘテロアリールなど、X₈はH、ハロゲンなどから選択される。） （もっと読む）

【課題】血管再狭窄の予防または治療法の提供。
【解決手段】ビスホスホネート（ＢＰ）、ピロリン酸塩（ＰＰ）、ＢＰもしくはＰＰの複合体、ＢＰもしくはＰＰのポリマー、またはそれらの薬学的に許容し得る塩もしくはエステルを用いた、静脈内投与（i.v.）、筋肉内投与（i.m.）、又は皮下投与（s.c.）による、血管再狭窄の予防または治療。ビスホスホネート、ピロリン酸塩、ビスホスホネートのポリマー鎖及びピロリン酸塩のポリマー鎖からなる群から選択され、かつ不活性ポリマー粒子に埋め込まれている活性成分を含む製剤を包含する、血管再狭窄の予防又は治療用ステント。 （もっと読む）

【課題】免疫賦活性リボ核酸、該免疫賦活性リボ核酸のホモログ、ならびに該免疫賦活性リボ核酸およびホモログの利用方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つのグアニン（Ｇ）および少なくとも１つのウラシル（Ｕ）を含む塩基配列を有する５〜４０ヌクレオチド長の単離ＲＮＡオリゴマー、ならびに必要に応じて、 陽イオン性脂質を含む免疫賦活性組成物であって、１実施形態において、上記単離ＲＮＡオリゴマーがＧ、Ｕ−リッチＲＮＡである組成物であり、別の実施形態において、上記塩基配列が５’−ＲＵＲＧＹ−３’を含み、Ｒがプリンを表すものとし、Ｕがウラシルを表すものとし、Ｇがグアニンを表すものとし、およびＹがピリミジンを表すものとする組成物。 （もっと読む）

眼における薬物の寿命を延長するための、リン脂質およびコレステロールを含む、眼の薬物送達システム。本発明の１つの局面は、治療薬（例えばタンパク質、核酸、または低分子）ならびにリン脂質およびコレステロールを含む送達ビヒクルを含む薬物送達システムに関連する。その送達ビヒクル（例えば凍結乾燥形態）中のコレステロールのモルパーセントは、５〜４０％（例えば１０〜３３％または２０〜２５％）であり得る。その送達ビヒクルおよび治療薬は、混合され得るか、または別個であり得る。
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本発明は薬理活性剤のインビボ送達用蛋白質ナノ粒子の製造方法を提供し、前記方法は蛋白質をアンフォールディングさせた後に前記蛋白質をリフォールディング又はアセンブリングさせて蛋白質ナノ粒子に封入された薬理活性剤を生成することにより、医薬活性剤を蛋白質又はペプチドに封入してナノ粒子を形成する。
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本発明は、ａ）少なくとも１つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、ｂ）少なくとも１つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも２つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物またはプロドラッグを含む静脈内投与のための薬学的組成物が本明細書に記載されている。この薬学的組成物を調製する方法、および、この薬学的組成物を用いて悪心および／または嘔吐を処置する方法も、本明細書に記載されている。本発明は、概して、処置の必要な患者に静脈内投与することに適した製剤に関し、この製剤は、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物と、水溶性有機溶媒、非イオン系界面活性剤、水不溶性脂質、有機脂質／半固体およびリン脂質からなる群から選択されるビヒクルとを含む。

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【課題】G-CSF及びEPOの持つ心筋組織修復再生能を副作用なく最大限に引き出すため、虚血心筋局所に有効量のG-CSFあるいはEPOを作用させることができる心筋組織修復のための薬剤のための組成物を提供する。
【解決手段】シアリルルイスＸ型四糖鎖（Neu5Ac.alpha.2-3 Gal.beta.1-4(Fuc.alpha.1-3)GlcNAc）を表面に備える平均粒径が７０ｎｍ以上１５０ｎｍ以下のリポソームと、前記リポソームに内包されるエリスロポエチン及び／又は顆粒球コロニー刺激因子と、を含有する、静脈投与される心筋梗塞の治療用静脈投与用医薬組成物とする。 （もっと読む）

【課題】奇形児を誘引する恐れのない、経膣投与に適したプロゲステロン錠剤の提供。
【解決手段】微粒子化プロゲステロンと該微粒子化プロゲステロンを湿潤し得る最大量を超えない量の水とを徐々に混合して湿潤した微粒子化プロゲステロンを調製し；該湿潤した微粒子化プロゲステロンを湿分が実質的に０％となるまで乾燥して、実質的に乾燥した微粒子化プロゲステロンを得；該実質的に乾燥した微粒子化プロゲステロンを他の医薬上許容し得る担体または希釈剤と混合し；ついで該他の医薬上許容し得る担体または希釈剤と混合した実質的に乾燥した微粒子化プロゲステロンを直接圧縮して錠剤を調製する工程からなる、全身用プロゲステロンの経膣投与用錠剤の調製法。 （もっと読む）