本発明は、抗真菌剤のサブミクロン〜ミクロンサイズの粒子の組成物に関する。より詳細には、本発明は、薬学的使用のための抗真菌剤の水性懸濁液に関する。１つの実施形態において、イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、生物に由来する界面活性剤、ならびにアミノ酸およびそれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも一種の界面活性でコーティングされた抗真菌剤を含有するサブミクロン〜ミクロンサイズの粒子の水性懸濁液を含む組成物であって、該粒子が、レーザー回折によって測定して、５０μｍ未満の体積加重平均粒径を有する、組成物が提供される。
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本発明は、タンパク質及びペプチド等の構造的に脆弱な作用物質の徐放送給のための方法を提供する。独自の乳剤系（安定高分子水性−水性乳剤）を使用することで、タンパク質及びペプチドは、有機溶媒、強い界面張力、強い剪断、高温、多量の界面活性剤、及び架橋剤といった何らかの化学的又は物理的障害の存在しない条件下で、多糖ガラス質粒子においてマイクロカプセル化できる。こうしたガラス質粒子に充填されたタンパク質は、分解性高分子マイクロスフェアに更に充填される時、有機溶媒に対する強い耐性と、水和状態での長期に渡る活性と、バースト及び不完全放出が最小限である優れた徐放性プロフィールとを示した。したがって、本発明は、タンパク質の徐放送給において生じる全ての技術的課題に対処する単純かつ効果的なアプローチを提供する。 （もっと読む）

１日１回の経口ミルナシプラン改良放出製剤が開発された。該製剤は、遅延放出被覆物で被覆された長時間放出投与単位（即時放出部分を任意に含有する）を含んで成る。該ミルナシプラン組成物は、経口投与した場合に、先ず、ミルナシプラン総用量の０〜１０％未満を放出しながら胃を通過し、次に、腸に入り、そこで長時間にわたって薬剤をゆっくり放出する。該組成物は、Ｔ_ｍａｘ４〜１０時間、その後のほぼ線形の減少、およびＣ_ｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とする生体内薬剤血漿濃度を与える。該組成物は、必要とする患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

【課題】 5-HT₃受容体拮抗剤を含有し、保存安定性がよく、離礁が少なくて均一性及び外観がよく、喉ごしがよく服用しやすい、セルフメディケーションに適した経口医薬組成物を、癌患者、高齢者又は嚥下障害者に対して提供する。
【解決手段】 5-HT₃受容体拮抗剤、ゲル化剤および水を含み、ｐＨが３〜７であるゼリー状経口医薬組成物。
特に、前記ゲル化剤がカラギーナン、ローメトキシルペクチン、寒天、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン、マンナン、コンニャク、コンニャクマンナン、グルコマンナン、キトサン、キサンタンガム、タマリンド種子多糖類、ジェランガム、カラヤガム、カシアガムである前記医薬組成物。好ましくは、増粘剤をさらに含む医薬組成物。 （もっと読む）

吸入による患者の肺への医薬品の持続的送達のための医薬製剤および方法が提供される。本発明の製剤は、医薬品およびマトリックス材料を含有する多孔性微粒子を含み、ここで製剤の吸入の際に、治療的または予防的に有効な量の医薬品が、肺において少なくとも2時間に渡り前記微粒子から放出される。好ましくは、医薬品の大部分が吸入後24時間以内に微粒子から放出され、例えば医薬品の大部分が吸入後早くとも約2時間以上および遅くとも約24時間以内に放出される。副腎皮質ステロイド等の医薬品を患者の肺へ送達するための方法もまた提供される。例えば、本発明の方法は、前記微粒子および製薬上許容され得る充填剤を含む乾燥粉末混合物を患者に吸入させることを包含する。
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【課題】 溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】 ピモベンダンと軽質無水ケイ酸、ポリビニルピロリドン及びＤ−マンニトールから選ばれる１種又は２種以上の基剤とを混合粉砕して得られる微粉状組成物を配合したことを特徴とするピモベンダン経口投与製剤。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

本発明では、レチノイドアンタゴニスティク活性を有するレチノイド、特にＲＸＲアンタゴニストと称されるレチノイドＸレセプターアンタゴニスト、その製剤学的に認容性の塩、製剤学的に認容性のエステル、製剤学的に認容性のアミドが皮膚および粘膜、および他の組織や器官の炎症疾患の治療において、例えばＲＸＲアンタゴニストを局所もしくは経口投与することにより効能があることが分かった。 （もっと読む）

本開示は抗体又はその断片の結晶化及び／又は濃縮の方法に関する。本方法は、二価カチオンの塩を含有する溶液に抗体又はその断片を接触させることを含む。抗体又はその断片の結晶及び／又はタンパク質ゲルは組成物又は製剤において有用である。 （もっと読む）

【課題】
貯蔵中化学変化を受け易いシンバスタチンを含む経口固形製剤を安定化させ、かつその不快な味（苦味）をマスキングすることによって服用を容易にする。
【解決手段】
少なくともシンバスタチン、フェノール系抗酸化剤及びその抗酸化効果を増強する有機酸、糖類、糖アルコール又はそれらの混合物から選ばれた賦形剤を含む造粒物に、マンニトールをコーティングしてなる顆粒を提供する。速崩壊性錠剤は、この顆粒にシンバスタチンを含まない賦形剤をベースとする速崩壊性顆粒を混合し、ショ糖脂肪酸エステルを滑沢剤に使用して打錠することにより得られる。 （もっと読む）

ＶＬＡ−４を結合するコンジュゲートが開示されている。これらコンジュゲートのいくつかは、白血球接着も阻害し、詳細にはＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。そのようなコンジュゲートは、喘息やアルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血など、哺乳類患者、例えばヒトの炎症性疾患の治療に有用である。コンジュゲートは、多発性硬化症などの炎症性脳疾患を治療するために投与することもできる。 （もっと読む）

水、誘導シクロデキストリン、例えばスルホアルキルエーテルシクロデキストリン（ＳＡＥ−ＣＤ）またはヒドロキシプロピルシクロデキストリン（ＨＰＣＤ）、場合により活性剤１つまたは１つより多くおよび場合により賦形剤１つまたは１つより多くを含む水性フィル組成物を含むカプセルは、保存中のそのシェルの分解、腐食、膨潤または溶解に対抗して安定化されている。誘導シクロデキストリンはフィル組成物中に存在する水によるシェルの分解、腐食、膨潤および/または溶解を低減、排除または抑制するために十分な量で存在する。或は、誘導シクロデキストリンおよび他のシェル安定化物質は共に、フィル組成物中に存在する水による分解、腐食、膨潤および／または溶解に対抗してシェルを安定化させる。誘導シクロデキストリンはフィル組成物の水分活性を低下することができる。 （もっと読む）

本発明は、リバビリン含有顆粒の製造方法であって、結合剤をイソプロパノール/水またはエタノール/水の混液と混合して顆粒用溶液を作成すること、リバビリン粉末と親水性または膨潤性の固体補助剤との混合物に前記顆粒用溶液を撹拌しながら加えること、およびかくして得られた顆粒を篩過し乾燥することを包含し、アルコール/水の混液でのイソプロパノールまたはエタノールの含有量が６５重量％から８５重量％であることを特徴とする方法、に関する。この顆粒を基礎にすれば、疾患、例えばＨＣＶの治療に使用可能なリバビリン錠剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】酸に不安定なＨＩＶ治療薬剤２’，３’−ジデオキシイノシンの腸溶性コーティング医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）該薬剤、造粒溶媒、任意に崩壊剤、および任意に結合剤を混合して、湿潤塊を形成し、（ｂ）該湿潤塊を押出して、押出物を形成し、（ｃ）該押出物を球状化して、微小ビーズを形成し、（ｄ）該球状化の間に、該湿潤塊に含有されているものと同じ割合の、薬剤含有ドライパウダー、任意の崩壊剤および任意に結合剤によって該微小ビーズをダスティングに付して、塊のない微小ビーズを形成し、（ｅ）該塊のない微小ビーズを乾燥させて、ドライ微小ビーズを作り、（ｆ）該ドライ微小ビーズ上に腸溶性コーティングを形成して、それによって腸溶性コーティングで被覆された微小ビーズの医薬組成物を形成し、そして（ｇ）該被覆されて微小ビーズを粘着防止剤と混合する。 （もっと読む）

本発明は、トピラメート徐放性製剤およびその製造方法に関するものである。
即ち、本発明はトピラメート又はその薬剤学的に許容可能な塩を固体分散添加剤を使用して固体分散法によって1次顆粒化させ、得られた顆粒を徐放化物質で乾式或いは湿式
顆粒法によって2次顆粒化して得た二重顆粒を利用して製造されることを特徴とする徐放
性製剤に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 経管投与が可能な酸化マグネシウム粒子を含有する水分散液およびそのための錠剤を提供すること。
【解決手段】 平均二次粒子径が０．５〜１０μである酸化マグネシウム粒子を１〜３０重量％含有する経管投与するための制酸・緩下用水分散液およびその分散液を調剤するための酸化マグネシウム粒子を含む錠剤。 （もっと読む）

【課題】洗眼カップの汚染を防止して、清潔な状態を保つことができる洗眼セットの提供。
【解決手段】洗眼カップと洗眼液が組み合わされた洗眼セットであって、洗眼液が、コンドロイチン硫酸又はその塩、グリチルリチン酸又はその塩、酢酸トコフェロール、アスパラギン酸又はその塩、イプシロンアミノカプロン酸又はその塩及びアミノエチルスルホン酸又はその塩からなる群から選択される少なくとも１種以上、及び非イオン性界面活性剤を含有することを特徴とし、洗眼カップが特定樹脂から構成されていることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、眼の循環障害に関連しているかまたは眼の循環障害に起因する眼科的機能不全の治療用薬剤組成物製造のためのパパベリン様血管拡張剤の使用に関し、前記薬剤組成物は、眼に局所適用する。本発明はさらに、パパベリン様血管拡張剤および薬理学的に適合性の粘度調節剤を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 研究、診断および治療分野で使用できる高分子微粒子の作成法の提供
【解決手段】 水性の高分子溶液を脱水し、そして脱水した高分子を水相中で、または加熱しながら架橋剤で架橋結合して形成する高分子微粒子の作成方法。ここで、脱水剤がポリビニルピロリドンおよびポリエチレングリコールのポリマー混合物であり、架橋剤がグルタルアルデヒドであり、そして高分子がタンパク質、最も好ましくは免疫グロブリンであるものが好ましい。 （もっと読む）

室温で固体である少なくとも一の活性物質、少なくとも一の分散剤Ｂ）、ポリビニルアルコール及び必要であれば添加剤Ｃ）を含んで成る粉末状活性物質配合物であって、個々の活性物質粒子はポリビニルアルコールのコートによって囲まれており、アモルファス状態で存在し、ナノメーターの範囲の直径を有する配合物を開示する。更に、圧縮性流体を用いる新規な配合物の製造方法及びそれらが含んで成る活性物質を適用するためのそれらの使用、及び製造方法を行うための装置を開示する。
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