【解決手段】 官能性単量体を必須成分とし、重合開始剤としてアゾ・ビス・イソブチロニトリルなどのアゾ化合物を用いたアクリル系共重合体粘着剤中に、２−メルカプトベンズイミダゾールおよび／または没食子酸プロピルと、アゼラスチンなどの経皮吸収性薬物とを含有させる。この薬物含有粘着層を支持体の少なくとも片面に形成して経皮吸収型製剤を得る。
【効果】 経皮吸収性薬物をアクリル系共重合体粘着剤中に配合した際に生じる着色現象を防止する。したがって、経皮吸収性薬物とアクリル系共重合体粘着剤中の各種微量成分との相互作用などによる着色現象または保存期間中での着色増強現象を抑制し、製剤の外観上認容しうる安定した経皮吸収型製剤となる。さらに、その経皮吸収性薬物含量の安定性にも優れる。 （もっと読む）

【課題】 ケトチフェンは、アレルギー症状の予防のため、点眼剤や点鼻剤などとして臨床的に広く用いられている。しかし、ケトチフェン又はその塩は光に対して不安定であることが知られている。本発明は、ケトチフェン又はその塩の光による分解を抑制し、長期間保存しても沈殿物や不溶化物が生じることなく透明性を保持できる点眼剤の提供を目的とする。
【解決手段】 ケトチフェン又はその塩を含有する点眼液を、４００nm以下の波長の最大光透過率が１６％以下である容器に充填したことを特徴とする点眼剤。 （もっと読む）

本発明は、イオン性水不溶性ポリマー中に微細に埋め込まれた治療有効量の不安定結晶形又は無定形の治療有効化合物を含む、新規な経口投与用の固形製剤の剤形を提供する。ゲル化傾向を有する治療有効化合物を、イオン性水不溶性ポリマーマトリックス中に微細に埋め込むことにより、迅速で再現性があり、かつ完全な溶解プロフィールを有する剤形が得られる。これらの新規な固形製剤の剤形は、多くの疾患の処置又は制御において有用である。
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タムスロシンもしくはレトロゾールまたはその製薬学的に許容される塩、誘導体、異性体、多形体、溶媒和物、水和物、類似体、鏡像異性体、互変異性型、またはこれらの混合物である活性物質と、１種以上の製薬学的に許容される添加剤とを含む新規な注射剤組成物が提供され、この組成物は好ましくは、投与前に水性、水−アルコール性または油性の液状賦形剤で任意に再構成可能な生分解性マイクロ粒子またはナノ粒子に製剤化される。本発明の新規な注射剤組成物は、好ましくはｉｎ ｖｉｖｏ投与時にデポ剤を形成する組成物であり、タムスロシンまたはレトロゾールを長期間持続的に放出するｉｎ ｓｉｔｕゲル化組成物もしくはインプラント組成物の形態である。このような新規組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の活性化合物、この活性化合物の存在下にて分子インプリントされた少なくとも１種のポリマー、及び少なくとも１種の脂肪相を含む、化粧又は皮膚科用配合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、四級化窒素含有モノマーを基礎とし、アニオン生成基/アニオン基と比較してモル過剰のカチオン生成基/カチオン基を有する両性コポリマー、このような両性コポリマーの少なくとも1種を含んでいる化粧品または医薬組成物、さらに、これらのコポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）ポリマーを含むカチオン性コア材料と、（ｂ）シリカを含むシェル材料とを含むコア−シェル型ナノ粒子を含む組成物を提供する。好ましいコア材料は、部分的または完全に４級化されたジアルキルアミノエチルメタクリレート単位の１種のブロックおよび４級化されていないままのジアルキルアミノエチルメタクリレート単位の１種のブロックを含むジブロックコポリマーミセルを含む。本発明はまた、（ａ）ポリマーを含むカチオン性コア材料を調製するステップと、（ｂ）このポリマーを自然条件下にシリカ前駆体で処理することによってコア材料を、シリカを含むシェルで被覆するステップとを含む、前記組成物の調製方法も提供する。本発明はまた、少なくとも１種の活性剤の系内への徐放送達を、系内のｐＨを制御しながら変化させることに応答して促進するようになされた、コア−シェル型ナノ粒子を含む組成物も想定している。 （もっと読む）

本発明は、ＴＰＲビーズを含む医薬組成物および剤形に関するものであり、前記ＴＰＲビーズは、少なくとも１種の溶解度増大性ポリマー中の少なくとも１種の活性医薬成分の固体分散物、ならびに水不溶性ポリマーおよび腸溶性ポリマーを含むＴＰＲコーティングを含み、前記活性医薬成分は、ｐＨ６．８で１００μｇ／ｍＬ以下の溶解度を有する弱塩基性の活性医薬成分を含む。
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【課題】薬剤と濃度を高めるポリマーとを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ） 使用環境に投与した時に、薬剤の使用環境中での最も低い溶解度形の平衡濃度を上回る使用環境に溶解される薬剤濃度；および、薬剤の使用環境での最も低い溶解度形の溶解速度を上回る溶解速度の少なくとも１つを生ずる溶解度改良形の薬剤と；
（ｂ） 対照組成物が薬剤の溶解度改良形単独中で１当量である対照組成物によって生ずる薬剤の最高濃度の少なくとも１．２５倍である薬剤の使用環境での最高濃度を使用環境への導入後に組成物が生ずるのに十分な量存在する濃度を高めるポリマーとを含み；
その溶解度改良形の薬剤が、ナノ粒子形の薬剤；吸収された薬剤；ナノ懸濁液中の薬剤；薬剤の極低温溶融物；シクロデキストリン／薬剤形；ゼラチン形；軟質ゲル形；自己乳化形；および、３相薬剤形からなる群より選択される組成物。 （もっと読む）

本発明は経時治療用組合せ医薬製剤に関し、いわゆる経時治療の原理に基づき予め決定される速度にて組合せ薬物の各成分の放出を制御するよう設計され、薬物が投与されて予め決定された時間間隔にて薬理活性を示す。本発明の製剤は、有効成分としてシトクロムP450酵素およびスタチン（脂質低下剤）に影響を及ぼすジヒドロピリジン（カルシウムチャネル遮断薬）を含む。さらに、上記成分のそれぞれの放出速度が制御され、それにより拮抗作用および副作用を防いで上記成分の相互作用をもたらすが、相乗効果を維持し、容易な投薬を提供することができる方法にて製造される。
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共有結合した化学種を含むポリマー粒子と、関連する組成物および方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】中に含まれる活性剤の放出速度を抑制することができ、加速化された貯蔵条件下に曝した後でも安定した活性剤の溶出が可能である固体の放出抑制型製剤の提供。
【解決手段】 全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒及び衛生剤、清浄剤、芳香剤及び肥料から選択される活性剤を含有する基質を、有効量の可塑化された疎水性アクリル系ポリマーの水性分散液で被覆した後、該分散液のガラス転移点より高い温度で上記被覆を硬化させることから成る固体の放出制御型製剤の製法及びその放出制御型製剤。 （もっと読む）

この発明は、オキシコドンを含む顆粒と、かかる顆粒及び任意選択的にアセトアミノフェンを含む口腔内崩壊錠剤に関するものである。 （もっと読む）

この発明は、少なくとも2層の分離層を具え、そのうちの1層は少なくとも1種の、アセトアミノフェンなどのオピオイドの酸化を促進する活性剤を含み、その他の層は、少なくともオピオイド及び少なくとも結合剤によりコートされた不活性コアを含む顆粒を含み、また、かかるオピオイドコーティングは、胃液に溶解し得る化合物を含むサブコートによりコートされており、かかるサブコートは、ジアルキルアミノアルキル（メタ）アクリレートユニット及び任意選択的に孔形成剤を含むポリマー又はコポリマーを含む味覚マスキングコーティングによりコートされている、口腔内崩壊錠剤を含むものである。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、粒子及び／若しくは有効薬学的成分（ａｃｔｉｖｅ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ：ＡＰＩ）の形状及び／若しくは特性を保護する凍結乾燥溶液保護性コーティングで被覆した粒子を含むＡＰＩ、およびマトリックスを含み、直接経口投与に適合した、口腔内で可溶性の／分解可能な、凍結乾燥した、剤形を提供する。本発明に従った口腔内で可溶性の／分解可能な凍結乾燥した剤形の作製方法および、本発明に従った剤形による患者の治療方法もまた提供する。
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本発明は、胃液抵抗性で腸液可溶性の（メタ）アクリレート−コポリマーからなるコーティング層で包囲されている作用物質含有コアを含有し、ここで、コアとコーティング層との間に膜形成性の水溶性ポリマーを含有している分離層が存在している薬剤形に関し、この分離層は、少なくとも３層に設計されており、この際、膜形成性の水溶性ポリマーの２層が撥水性物質を有している１層を取り囲んでいることを特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、薬理学、医薬および医薬品化学の分野に属する。本発明は、オストワルド熟成を減少させた、実質的に水不溶性の医薬品物質（ドセタキセルなど）の、水系媒体中に分散した固体ナノ粒子から構成される新規な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、硫黄含有材料など不快な味の有効成分およびマトリックスのマスキングに関わり、顆粒および／または有効成分の形状および／または特性を十分に保護する保護性顆粒結合剤および有効成分を有する保護性顆粒を含む、口腔内で可溶性の／分解可能な凍結乾燥剤形、および再現性のある方法、を提供する。さらには、治療の必要に際して患者の口腔内に投薬形態を設置する工程と、それを許可するための剤形の十分な分解／溶解、および特に保護性顆粒の溶液、懸濁液、またはスラリーとしての嚥下を許す工程、および少なくとも部分的に分解した／溶解した剤形の嚥下の工程、を有する、口腔内で可溶性の／分解可能なあらゆる投薬形態を用いた患者の治療方法を提供する。
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ポリマーマイクロ粒子に負荷された活性化合物を含み、負荷されたマイクロ粒子が、マイクロ粒子デリバリーシステムの約68重量％〜約99重量％を構成するマトリックス物質によって包まれる、活性化合物のためのマイクロ粒子デリバリーシステム。そのようなマイクロ粒子デリバリーシステムを含有する組成物、およびそのようなマイクロ粒子デリバリーシステムを製造する方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】粒子径が小さく、コーティング量が少量であっても、苦みを有効に抑制でき、薬物の溶出性をコントロールできる薬物含有微粒子およびその製造方法を提供する。
【解決手段】流動中の平均粒子径１〜２５μｍの薬物粒子に水不溶性高分子を含むコーティング液を、スプレー圧０．１〜０．３ＭＰａ及び平均ミスト径１０〜５０μｍで噴霧してコーティングすることにより、平均粒子径１０〜１００μｍの薬物含有微粒子を製造する。水不溶性高分子には、セルロースエーテル類、アクリル酸系共重合体が使用できる。薬物粒子１００重量部に対するコーティング液の噴霧割合は、固形分換算で０．０２〜０．６重量部／分である。 （もっと読む）