常習性物質などの活性成分、制御放出剤、および薬学的に適切な水性または非水性担体を含む医薬ペースト組成物。組成物は１種または複数の粘土、または油性、ロウ状、もしくは脂肪性物質を含むことができる。組成物はカプセルまたは他の分配デバイスに充填することができる。組成物は活性成分の急速放出を低減することができる。組成物を製造および使用する方法も記載される。
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本発明は、薬学的に安定で、かつ注射後の刺激、疼痛、静脈炎、沈澱および溶血の発生率低下を示す、カルシウム擬態薬などの刺激性物質の注射製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】カプシノイド類化合物の乳化組成物中での安定性を高める方法を提供する。
【解決手段】カプシノイド化合物を含有する油相と、水相とを乳化剤により乳化してカプシノイド含有乳化組成物を製造する際に、前記油相に対して０．５〜５質量％の油増粘剤を添加する。 （もっと読む）

ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトールおよびコレステロールを含む脂質粒子を提供する。また、前記脂質粒子を含み、当該脂質粒子とペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質等の治療薬が会合している組成物を提供する。これらの組成物において、治療薬は低減された免疫原性および／または増大した循環時間を有する。これらの組成物は、ペプチド、ポリペプチドおよび／またはタンパク質の治療的投与のために使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、原線維発生を制御することができる一般式（Ｉ）のペプチド類、その立体異性体類およびラセミ体であってもよいその混合物類、およびその化粧学的または皮膚薬剤学的に許容できる塩類に関し、式中、Ｚはアラニル、アロ−イソロイシル、グリシル、イソロイシル、イソセリル、イソバリル、ロイシル、ノルロイシル、ノルバリル、プロリル、セリル、スレオニル、アロ−スレオニルまたはバリルであり；ｎおよびｍは、１と５の間で変動し；ＡＡは、ＬまたはＤ体でコードされた天然アミノ酸類およびコードされないアミノ酸類により形成される群から選択され；ｘおよびｙは、０と２の間で変動し；Ｒ_１はＨまたはアルキル、アリール、アラルキルまたはアシル基であり；およびＲ_２は、アミノ、ヒドロキシルまたはチオールであり、これら全てが、脂肪族または環状基により置換されているかまたは置換されていない。それらを含有する化粧品または皮膚薬剤学組成物類を得る方法、および皮膚、好適には、加齢および／または瘢痕外観の柔軟化のような原線維発生制御を必要とする皮膚状態のトリートメントのためのその用途。
【化１】

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ホットメルト押出しリザーバ層及びホットメルト押出しバッキング層を含む生体接着性ラミネートの調製方法が提供される。上記リザーバ層は、活性薬剤を含む熱可塑性生体接着性組成物を含む。活性薬剤を含む熱可塑性の生体接着性の親水性組成物を、疎水性組成物とホットメルト共押出しして、少なくとも二層化のラミネートを形成する。上記親水性組成物及び上記疎水性組成物は、少なくとも１種の共通ポリマーを有する。さらに、上記疎水性組成物のメルトフローインデックスは、上記のメルトフローインデックスの５０％以内である。結果として、上記ラミネートは、当該ラミネートの主要な長さの全体に均一な横断面及び／又は均一な縦断面を有する。さらに、上記ラミネートを、おおよそ同一のサイズの単位用量に分割すると、それらは、それらの中に存在する１種又は２種以上の活性薬剤に関して、高い含有率均一性を有する。
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【課題】 本発明の目的は、無包装状態での保存による溶出安定性を有するプランルカスト水和物を含有する固形製剤を提供することにある。
【解決手段】 プランルカスト水和物および賦形剤を含有してなる未コーティング固形製剤に、アクリレート系高分子およびポリビニル系高分子から選ばれる１種または２種以上を含み、さらに所望により水溶性物質および／または油脂を含んでなるコーティング剤でコーティングしてなる固形製剤は、防湿性に優れ、かつ胃で容易に崩壊するコーティング層を有し、そして保存による溶出安定性を有するコーティング固形製剤である。 （もっと読む）

本発明は、水相がゲル化された水中油型乳剤またはそのような乳剤の油滴含有乾燥残渣を封入したカプセルシェルを含む経口投与可能なチュアブルカプセルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ゲル形成ポリマに収容する複数のナノカプセルを含むマイクロスフェアを提供するものであり、前記複数のナノカプセルは、非親水性活性薬剤を運ぶオイルコア（油芯）と重合性被覆の外殻を含んでいる。本発明は、また、治療薬、化粧品、および、診断薬におけるマイクロスフェアの使用と同様に、本発明のマイクロスフェアを調製する方法、同様なものを含む薬学的組成物をも提供する。 （もっと読む）

i) ガス吸着により測定されたとき、少なくとも50 m²/gの比表面積（ＢＥＴ表面積）を有する吸収材料またはそのような吸収材料の混合物を少なくとも60重量%、および
ii) 崩壊剤または崩壊剤の混合物
を含む圧縮された形態にある崩壊性の充填可能な錠剤であって、圧縮形態にある該錠剤が、
a) 45容量%以上の多孔度、
b) 少なくとも20 ニュートンの硬度、および
c) 少なくとも30%の液体を充填するキャパシティ
を有する、崩壊性の充填可能な錠剤。
該錠剤は、例えば活性物質を含む液体中に錠剤を浸漬することにより、活性物質含む錠剤を製造するのに適している。したがって、本発明は医薬の錠剤を製造する安全で再現可能な新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、全身投与の範囲を制御することができる局所的及び持続的治療効果を提供するための治療薬の経皮投与のための組成物に関する。特に、本発明は、塗布可能な組成物、又は約25℃以下の温度で固体化し、35℃以下の軟化点を有し、痛み及び／又は炎症の治療、又は局所麻酔薬の投与に使用するための組成物であって、治療薬の経皮投与が迅速か又は持続的かのいずれかである組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】シス^９-トランス^１１／トランス^１０-シス^１２の比率を自由に選択できる新規のＣＬＡ類の調整方法を提供すること。
【解決手段】共役長鎖多不飽和脂肪酸部分の異性体（Ｌ_１）及び（Ｌ_２）をいずれも含む少なくとも２つの生成物（Ｉ）及び（ＩＩ）の混合物を含む有機材料が、少なくとも５重量％の共役多不飽和脂肪酸を含む、遊離脂肪酸、モノ−、ジ−、又はトリグリセリド、リン脂質、アルキルエステル、又はワックス−エステルから選択される有機材料を、出発材料中の元の比率Ｌ_１／Ｌ_２＝Ｘ_ＡがＸ_Ｂ（ここでＸ_Ｂ≧１.１Ｘ_Ａ）まで増加するように（Ｌ_１）及び（Ｌ_２）を区別できる酵素を使用する酵素的転化（アシドリシス、アルコーリシス、エステル化、加水分解）にさらすことによって得られる。 （もっと読む）

【課題】物質の制御された放出に用いられる高粘性配合物の提供。
【解決手段】（ｉ）周囲条件および生理学的条件下において純粋には結晶化しない３７°Ｃで少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有する非重合の水不溶性の液体キャリヤ材料（ＨＶＬＣＭ）と、（ｉｉ）送達されるべき物質とを含む配合物である。ここで液体キャリアはショ糖二酢酸ヘキサイソ酪酸エステルであり、送達さるべき物質は例えばペプチド、タンパク質等があげられる。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上の酸化的脂肪メタボライザー、神経伝達物質、アルギンまたはアルギン同等物、および中鎖トリグリセリドを含む成分の組み合わせを含み、障害を制御して健康な代謝を維持するのに有用である組成物に関する。本発明の組成物は代謝を増強し、脂肪を燃焼し、エネルギーを増強するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】タブレットに糖衣層を形成して保存中の吸湿が低減され、低水分含量で噛むとカリッとした歯ごたえのある硬い食感を有する糖衣タブレット及びその製造方法を提供することを目的とする。【解決手段】タブレットに油脂含有液を供給して該タブレット全体を覆う油脂層を形成した後、シェラック含有液を供給し乾燥させて前記油脂層全体を覆うシェラック層を形成し、その後、糖衣層被覆用溶液を供給し乾燥させて前記シェラック層全体を覆う糖衣層を形成することを特徴とする糖衣タブレットの製造方法。タブレット全体を覆う油脂層が形成され、かつ、該油脂層全体を覆うシェラック層が形成され、該シェラック層全体を覆う糖衣層が形成されていることを特徴とする糖衣タブレット。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、血管の攣縮に起因する種々の疾患の予防に関連し、血管攣縮の原因物質であるＳＰＣにより活性化される反応経路を特異的に阻害する物質を有効成分とし、血管攣縮に起因する種々の疾患に予防効果のある食品組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
前記課題の解決手段として、本発明は、魚類などに含まれる不飽和脂肪酸の一種であるＥＰＡを有効成分とし、ＥＰＡがＳＰＣ刺激によって生じる血管攣縮の一連の反応経路を特異的に阻害する性質を利用して、血管攣縮に起因する疾患を予防する効果のある食品組成物を提供する。また本発明は、上記有効成分が効果的に体内に取り込まれるための種々の補助成分も提供する。 （もっと読む）

【化１】


良性色素性ホクロ又は足の水虫又は爪のタムシは式（Ｉ）［式中、ＸはＣＯ、ＣＨＯＺ又はＣＨＮＲＺを表し、Ｚは水素、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール、（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキル、ｍ−及びｐ−ＣＨ_２（Ｃ_６Ｈ_４）ＣＯＯＭ、ＣＯＲ^３、ＣＳＲ^３、Ｃ（ＮＲ^６）Ｒ^３、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＯＭ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＳＯ_２Ｏ−アルテミシニル、ＳＯ_２ＮＨ−アルテミシニル、ＰＯＲ^４Ｒ^５及びＰＳＲ^４Ｒ^５から選択され、Ｒ^３は線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール、（Ｃ_６−Ｃ_１０）アリールオキシ、（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＭ（ここでｎは１〜６の自然数を表す）又は１０α−ジ−ヒドロアルテミシニルを表し、Ｒ^４及びＲ^５は独立して、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール、（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキル、ＯＭ、線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_６−Ｃ_１０）アリールオキシ及びＮＲ^７Ｒ^８から選択され、Ｒ^６は線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、線状又は分枝（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、（Ｃ_６−Ｃ_２４）アリール及び（Ｃ_７−Ｃ_２４）アラルキルから選択され、Ｍは水素又は製薬学的に許容できるカチオンを表し、そしてＲ^７及びＲ^８は独立して、水素あるいは線状又は分枝（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを表すかあるいは、Ｒ^７及びＲ^８が一緒になってアルキレン橋（Ｃ_４−Ｃ_６）を形成し、そしてＲは水素及び、Ｒ^６に対して引用された基から選択される］の、局所適用可能な、特に局所用に調合された有効成分により処置することができる。該化合物はまた、後天性母斑細胞性母斑の予防にも有効である。
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本発明は、水難溶性であり、かつ／または低い皮膚透過性を示す、親油性の医薬物質を投与するための経皮治療システムに関する。本発明の方法は、活性物質を４種の成分からなる多成分エンハンサー系中に導入することからなり、ここで各々の系の成分は、ａ）テルペン、ｂ）環式グルシトールエーテル類、ｃ）カプリル酸、カプリン酸および／またはリノール酸の中鎖脂肪酸トリグリセリド類ならびにｄ）８個または９個以上の炭素原子を含む長鎖アルコール類を含む物質群から選択される。 （もっと読む）

エマルジョン組成物を製造する方法であって、疎水性成分を含有する水性媒体を準備し、疎水性成分と乳化剤成分とを接触させ、乳化剤の少なくとも一部は実効荷電を有し、エマルジョンとポリマー成分とを接触させ、ポリマー成分の少なくとも一部は乳化剤成分の実効荷電と反対の実効荷電を有し、及びエマルジョン／ポリマー成分を壁成分と接触させることを含むエマルジョン組成物の製造方法。
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微粒子状固体非脂質担体およびこの担体上の水中油型エマルジョンを含む医薬品用微粒子状脂質組成物。このエマルジョンは、溶解または分散した薬効剤を含む。この水中油型エマルジョンは、水性媒体に接触すると担体から放出されてこの媒体中で水中油型エマルジョンを形成する。これを含む組成物および錠剤の製造方法、この組成物を充填した小袋およびカプセル、この組成物および錠剤の医薬品としての使用、この組成物を患者に投与する方法も開示する。 （もっと読む）