【課題】高脂血症治療薬であるフェノフィブレート含有医薬製剤において、従来のフェノフィブレート及び界面活性剤の共微粉末を含む組成物よりも、高いバイオアベイラビリティが得られる医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物重量に対して、６０重量％またはそれより多くの量の微粉フェノフィブレート、界面活性剤、及びヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である可溶化補助剤としての結合性セルロース誘導体を、フェノフィブレート／ＨＰＭＣ質量比が、５／１から１５／１の間で含有する医薬組成物。該ＨＰＭＣとしては、２．４から１８ｃＰの間の見かけ粘度を有するものであることが好ましい。該界面活性剤としては、ポリソルベート（登録商標）８０、モンテイン（登録商標）２０およびラウリル硫酸ナトリウムからなる群より選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】口腔内速崩壊性錠を製造するに際し、薬物の苦味を抑制する方法を提供する。
【解決手段】(a)苦味を有する薬物及び賦形剤を含有し、かつ、苦味の抑制されていない顆粒、並びに、(b)水溶性糖類を含有する顆粒を用いることにより、薬物の苦味を抑制する。（但し、苦味を有する薬物が、プラバスタチンナトリウム、クエン酸シルデナフィル、塩酸セトラキセートである場合を除く）。更に、(a)及び(b)の一方又は両方に、(c)清涼剤及び甘味剤を配合することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】高い多形安定性を有するイマチニブを含む製剤を提供すること。
【解決手段】高い多形安定性を有するイマチニブ、好ましくはメシル酸イマチニブ、及びその調製のための製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ブプロピオンの薬学的に許容できる塩、好ましくは塩酸ブプロピオンの放出調節錠剤に関する。
【解決手段】（ｉ）有効量の塩酸ブプロピオン、結合剤、滑沢剤を含むコアと、および（ｉｉ）前記コアを取り囲む制御放出性コートと、および（ｉｉｉ）前記制御放出性コートを取り囲む防湿層とを含み、ウェルブトリン（登録商標）またはザイバン（登録商標）／ウェルブトリン（登録商標）ＳＲ錠と生物学的に同等である塩酸ブプロピオンの放出調節錠剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、保存によるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の含量低下が抑制されている固形製剤と、固形製剤におけるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の保存安定性を向上するための方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る固形製剤は、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤および糖アルコールを含むことを特徴とする。また、本発明に係る固形製剤におけるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の保存安定性向上方法は、賦形剤として糖アルコールを配合することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】崩壊性、耐衝撃性ともに向上し、生薬味も改善された生薬含有錠剤、および該生薬含有錠剤用として有用な生薬担持粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】水溶性生薬エキス成分をクロスポビドンに吸着させた生薬担持粒子を含有することを特徴とする生薬含有錠剤。水溶性生薬エキスおよび／または水溶性生薬乾燥エキス溶液を、流動層下または攪拌下にてクロスポビドンに添加し、含浸させ、乾燥する工程を有することを特徴とする、生薬含有錠剤用の生薬担持粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】低水溶性化合物の医薬処方物およびその製造方法。
【解決手段】この処方物は、薬学的に活性な低水溶性化合物および約25重量%より多い量の澱粉を含む。製造方法は、活性化合物および澱粉をブレンドし、前記ブレンドを固体に圧縮し、前記固体を粒体に微粉砕し、前記粒体を湿潤させ、前記粒体を乾燥し、そして前記乾燥粒体を錠剤化して固体状医薬処方物を形成することを含むことができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ルラシドンを有効成分とし、該有効成分の含量が広い範囲で異なっても速溶解性を示し、かつ、同等の溶出挙動を示す経口用の製剤、とくに有効成分の含量を増大した場合に低含量の製剤の複数錠と同様の溶出挙動を示し、有効成分を所望の濃度に放出し得る経口製剤を提供することにある。
【解決手段】式（１）


で表されるＮ−[４−〔４−(１,２−ベンズイソチアゾール−３−イル)−１−ピペラジニル〕−(２Ｒ,３Ｒ)−２,３−テトラメチレン−ブチル]−(１'Ｒ,２'Ｓ,３'Ｒ,４'Ｓ)−２,３−ビシクロ〔２,２,１〕ヘプタンジカルボキシイミド・塩酸塩（ルラシドン）を有効成分とするアルファ化デンプン類、水溶性賦形剤、水溶性高分子結合剤を含有する経口製剤において、有効成分の含量が変動しても、同等の溶出挙動を示す経口投与用製剤を提供する。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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ペプチドと、組成物と、上部胃腸障害および状態（例えば、ディスペプシア、胃不全麻痺、術後胃イレウス、機能性食道障害、機能性胃十二指腸障害、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）または胃十二指腸潰瘍もしくは胃潰瘍）ならびに本明細書に記述する他の状態および障害を処置するための関連方法とを本明細書に記述する。該組成物は、上部胃腸管でグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）を活性化するが、下部胃腸管ではＧＣ−Ｃの活性化がずっと弱いか、または、まったく活性化しないペプチドを特徴とする。 （もっと読む）

医薬的適用において使用することができる、次の構造式：


（式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。
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フィルム形成剤としての両親媒性コポリマー及び一種又は複数の活性物質を含むフィルム様医薬剤形。 （もっと読む）

【課題】ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法の提供。
【解決手段】薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いた、病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖が制御されなければない疾患を治療する目的で、適切な体腔へ注入するための薬物を調製する方法の提供。
【解決手段】毒性が低下したTNFファミリーのリガンド及びリガンドのアゴニストの新たな投与方法として、多量体型のTNFファミリーのリガンドを使用するものであり、TNFファミリーのリガンドはFasリガンド、CD40L, TRAILとAPRILの間から選択される。また、多量体型のTNFファミリーのリガンドは６つのモノマーからなる６量体であり、互いに集合し、モノマーの各々は式（I）のポリペプチドからなり、H-L（I）ここで、LはTNFファミリーのリガンドの可溶性細胞外画分からなるC末端のリガンド部分を表し、且つ、HはN末端の６量体部分を表す。 （もっと読む）

化学療法、放射線療法、または手術を受ける患者において悪心および嘔吐を治療または予防するための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、低質量の錠剤、顆粒剤およびカプセル剤を提供するコンパクト性の改善されたメトホルミン徐放性（ＸＲ）製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】現状の製剤技術において、薬物の溶出性をコントロールすることが極めて重要である。しかし、溶出特性は製法／処方に依存するため、湿式顆粒圧縮法から直接打錠法に変更した場合に薬物の溶出特性が影響を受け、元の溶出特性を維持できなくなるという問題がある。
【解決手段】一般的な固形製剤における澱粉の特性について調査した結果、膨潤度を特定範囲にする事で、効果的に薬物の溶出を調整できる事が判明した。本発明の溶出調整剤を用いる事により、直接打錠法で調製した錠剤の薬物の溶出特性を元の湿式顆粒圧縮法で調製した錠剤と同程度に調整できることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬/細胞毒が事前に装荷されているナノ粒子に共有結合した抗インテグリン抗体に関する。本発明による抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体、特に抗体がMAb DI17E6であり、細胞毒がドキソルビシンである抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体は、腫瘍細胞毒性の有意な増加を示す。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンの溶出安定性が高められている医薬組成物の提供。
【解決手段】バゼドキシフェンと、ビタミンＥ、ビタミンＥＴＰＧＳ、没食子酸プロピル、クエン酸、ＢＨＡ／ＢＨＴなどの抗酸化剤とを含み、アスコルビン酸を実質的に含有しない医薬組成物、ならびにその組成物の製造方法。抗酸化剤を含有する製剤におけるバゼドキシフェンの溶出安定性および／または生物学的利用能を高める方法、ならびにその組成物において、バゼドキシフェンおよびヒドロキシメチルセルロースの少なくとも一方と、アスコルビン酸およびアスコルビン酸の１種または複数の分解生成物の少なくとも１種との相互作用を低減する方法。 （もっと読む）