【課題】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物を提供する。
【解決手段】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物であって、その組成物が２時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約０％から約３０％（重量）までが放出され、４時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約５％から約２２％（重量）までが放出され、６時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約１５％から約３８％（重量）以上が放出され、８時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約４０％（重量）以上が放出されるよなインビトロの溶解特性（ＵＳＰ Ｂａｓｋｅｔ法により、３７℃で９００ｍＬ ０．１Ｎ ＨＣｌ中で７５ｒｐｍで測定）を示す医薬組成物とする。 （もっと読む）

1またはそれ以上のフマル酸エステルおよび1またはそれ以上の律速物質を含む浸食マトリックスを含む、該浸食マトリックスの浸食が該フマル酸エステルの制御放出を可能にする医薬製剤。
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本発明は、乾燥生細胞、及び小量の胆汁酸結合剤、例えば陰イオン交換樹脂、例えばコレスチラミンを含む、生きた微生物細胞の経口送達のための固体配合物に関する。配合物中における胆汁酸結合剤の存在が、腸管における細胞の生存性を顕著に増大させ、腸への生細胞の送達を促進する。 （もっと読む）

【課題】特殊な製造装置を必要とせずに、自動分包機での調剤に必要な強度と、速崩壊性の両立を図るのに有効な口腔内崩壊錠用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】糖又は糖アルコールと必要に応じて崩壊剤とを溶媒に溶解した水不溶性高分子を含有する結合剤にて造粒した造粒末、あるいは、糖又は糖アルコールを、溶媒に溶解した水不溶性高分子を含有する結合剤にて造粒したものに崩壊剤を加えた組成物を用いたことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

【課題】主賦形剤として乳糖を使用した塩酸カリプラジンを安定に保存できる経口投与用固形製剤を提供する。
【解決手段】シクロデキストリンを加えなくても塩酸カリプラジンを安定に保存できる、主賦形剤として乳糖を使用した塩酸カリプラジンを含有する経口投与用固形製剤。 （もっと読む）

【課題】難溶性の薬物であっても生体内で迅速に溶解させることが可能な薬物の製剤形態を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、医薬として許容される高分子化合物と、微粒子状態または該高分子化合物に吸着された状態で存在する医薬化合物、例えばサイクロスポリン、とを含む高分子−医薬複合体を含有する医薬組成物に関する。この医薬組成物は吸入投与のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】高濃度の薬物を含有しながらも、錠剤強度、崩壊性に優れた小型製剤の提供。
【解決手段】無味もしくは酸味を有する平均粒径０．１〜４０μｍの薬物（A）、単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）、および高甘味度甘味剤を含有する錠剤であって、薬物（A）および単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）を含有する造粒物を単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）が非晶質状態となるように製造した後、該造粒物を圧縮成型することにより製造される、口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

変性ポリビニルラクタムおよびその使用。 （もっと読む）

圧縮性かつ高機能性で顆粒状のリン酸水素カルシウムベース賦形剤の実質的に均一な粒子を含む改良型賦形剤が提供される。この改良型賦形剤は、リン酸水素カルシウム、結合剤および崩壊剤を含み、それらの成分の均一なスラリーを噴霧することによって形成される。この改良型賦形剤は、個別の成分と比べて、および同じ材料から従来の方法によって形成された賦形剤と比べて、高い流動性／優れた流動特性、ＡＰＩの高い充填性および混和性ならびに高い圧縮性をもたらす。［００８３］この改良型賦形剤は、成分間に強力な粒子間結合架橋を有し、かなりの開放性の構造または凹んだ孔を備えた独特の構造的形態がもたらされる。これらの孔が存在するおかげで表面がでこぼこになり、この表面のでこぼこは、ＡＰＩとの混和の改善にとって理想的な環境である。
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圧縮性かつ高機能性で顆粒状の微結晶性セルロースベース賦形剤の実質的に均一な粒子を含む改良型賦形剤が提供される。この改良型賦形剤は、微結晶性セルロースおよび結合剤ならびに必要に応じて崩壊剤を含み、それらの成分の均一なスラリーを噴霧することによって形成される。この賦形剤は、個別の成分と比べて、および同じ材料から従来の方法によって形成された賦形剤と比べて、高い流動性／優れた流動特性、優秀な／高い圧縮性、ならびにＡＰＩの高い充填性および混和性をもたらす。この改良型賦形剤は、成分間に強力な粒子間結合架橋を有し、かなりの開放性の構造または凹んだ孔を備えた独特の構造的形態がもたらされる。これらの孔が存在するおかげで表面がでこぼこになり、この表面のでこぼこは、ＡＰＩとの混和の改善にとって理想的な環境である。 （もっと読む）

本発明は、活性成分、薬学的に許容可能な添加体、及び超臨界流体−可溶性物質を含む混合物を打錠して錠剤を製造する段階と、前記錠剤を超臨界流体と接触させて超臨界流体−可溶性物質を抽出し、錠剤中に微細空隙を形成させる段階とを含む方法によって製造された口腔内速崩壊錠及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物に関し、本発明は、具体的には、持続放出製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、γ−ヒドロキシ酪酸又はその薬学的に許容可能な塩の１つの粒状物質であって、該γ−ヒドロキシ酪酸又はその塩の１つを支持する固体コアを含むことを特徴とする、粒状物質に関する。 （もっと読む）

癌、炎症性疾患、脂質異常症、マラリア及び糖尿病の治療及び予防のために、新規ジテルペン化合物、特に、ハイポエストキシド(hypoestoxide)関連化合物が、純粋な形態にある、または天然の植物起源中に含まれるものとして、提供される。実施形態は、様々な疾病及びこれらの疾病に関連する症状を治療するためのハイポエストキシド関連化合物の使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸ は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。Ｒ¹、Ｒ²、又はＲ²、Ｒ³、又はＲ⁶、Ｒ⁷は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Ｘは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Ｙ及びＺは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、ＹとＺの結合は単結合である。Ｙ
及びＺは炭素原子であってもよい。ただし、ＹとＺの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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【課題】圧縮成形性に優れたアセトアミノフェン高濃度含有顆粒を調製し、キャッピング等の打錠障害の発生を抑制して、Ｒ型の凸面を有する小型のアセトアミノフェン高濃度含有円形錠剤を提供する。
【解決手段】アセトアミノフェンを７０〜８５質量％、結晶セルロースを５〜１５質量％、及びヒドロキシプロピルセルロースを５〜１０質量％含有し、ナンテンジツエキスを含有しないことを特徴とするＲ型の凸面を有する錠径７〜１０ｍｍの円形錠剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、従来技術では解決不可能であった研磨性の高い物質を含む混合物を打錠して完成する錠剤中に金属の微粉が混入を抑制すること、錠剤表面の変色を抑制すること、および打錠機の臼や杵の摩耗を抑制することである。
【解決方法】少なくとも１種類以上の結合剤と、錠剤製造過程での金属の微粉の発生を抑制することが可能な少なくとも１種類以上の滑沢剤を、溶媒に溶解または分散させて得られた溶解液または分散液を用いて研磨性の高い物質を造粒した後、打錠する。 （もっと読む）

【課題】
各々ＡＴ_１レセプターアンタゴニストまたはＡＴ_２レセプターモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容される塩の、上皮下領域におけるＡＴ_１レセプターの増加または上皮におけるＡＴ_２レセプターの増加に関連する状態または疾患の処置のための医薬製品の製造における使用を提供すること。
【解決手段】遊離塩基形のバルサルタンおよびコア成分の総重量を基本にして３０重量％以上の微結晶性セルロースを含む、錠剤により上記課題は解決される。 （もっと読む）

本発明は、低用量の４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンを含む経口投与用の医薬組成物、および、当該化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）