【課題】疎水性タンパク質であり、実効正電荷をもつ第一ドメインおよび実効負電荷をもつ第二ドメインを有する組織因子経路阻害剤（ＴＦＰＩ）の水溶解性を向上させる方法の提供。
【解決手段】ＴＦＰＩに対して、荷電ポリマーの水性溶液を加えて正および負に荷電したドメイン間の分子間または分子内相互作用を減少させて水溶解性を向上させる方法。該荷電ポリマーとしては、硫酸化ポリサッカライド（硫酸デキストリン、硫酸ヘパリン）、ポリリン酸塩が好ましい。該方法によって得られる水性組成物は、医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は、局所投与用のビスホスホネート化合物を含む液体薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

細胞若しくは組織標的へのアンチセンスＲＮＡ、ｓｉＲＮＡおよびＲＮＡｉを包含するオリゴヌクレオチドの送達のための生物適合性のポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）に基づくポリマーソーム系、ならびにそのための使用方法が提供され、該方法は、とりわけ癌若しくは細胞過剰増殖のような疾患を処置するために生物分解性の中性ナノ変形ポリマーソーム送達ベヒクル中にオリゴヌクレオチドを内包すること、および内包されたオリゴヌクレオチドをｉｎ ｖｉｔｒｏ若しくはｉｎ ｖｉｖｏで細胞若しくは組織標的に送達することを含んでなる。生物分解性ポリマーソームおよびその中に安定に内包されたオリゴヌクレオチドは、細胞により受動的に取り込まれかつエンドリソソームに送達され、そこでポリマーソームが既知の速度で既知のｐＨで分解して、それにより内包されたオリゴヌクレオチドを制御された様式で細胞内に放出しかつ細胞標的の核へのアンチセンスオリゴヌクレオチド若しくはｓｉＲＮＡ若しくはＲＮＡｉの送達を助長する。 （もっと読む）

【課題】核酸の細胞内への導入（トランスフェクション）、および薬物の目的部位への送達を効率的かつ安全に行うことができる薬物担体を形成しうるカチオン化脂質としてのアリールメチルアミン誘導体およびその塩、ならびにそれを構成成分とする薬物担体を提供する。
【解決手段】式（１）に示すアリールメチルアミン誘導体およびその塩、ならびにそれを構成成分とする薬物担体。


なお、式（１）中、Ａは芳香環を表し、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して炭素数１０〜１４のアルキル基またはアルケニル基を表し、ＸおよびＹは、それぞれ独立してＯ、Ｓ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＣＯＮＨ、およびＮＨＣＯからなる群より選択されるいずれか１の基を表す。 （もっと読む）

低毒性であり、広範な微生物の不活性化又は疾患の予防を実証するナノエマルジョン組成物が記載される。ナノエマルジョンは、水性相、油と有機溶媒を含む油相、少なくとも１つの抗炎症剤、及び１種又はそれ以上の界面活性剤を含有する。また、ナノエマルジョンの製造方法及び病原性微生物の不活性化方法も提供される。
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【課題】カンジダ菌も含めた多くの菌種に対して比較的短時間で殺菌効果を示すことができ、しかも治療用抗生物質に対する耐性菌の出現もない、新規なカテーテルロック溶液を提供する。
【解決手段】ベンジルアルコールを１７〜２５ｍｇ／ｍＬ含有し、更に必要に応じて、ヘパリン又はその塩を含有することを特徴とするカテーテルロック溶液。 （もっと読む）

【課題】室温条件下で長期保存しても、また加熱滅菌時にも着色がなく、安定に保持される５−フルオロウラシル配合注射液剤の長期保存における外観安定化方法の提供。
【解決手段】５−フルオロウラシルを含有する溶液に、トリスヒドロキシメチルアミノメタンを含有させ（特に、０．０１〜１０重量％）、かつ該溶液をプラスチック容器中に充填する５−フルオロウラシル含有溶液の安定化方法。該溶液に、さらに等張化剤（特に、塩化ナトリウムまたはグルコース）を含有させることが好ましい。該プラスチック容器としては、ポリスチレン、ポリアミド、ポリカーボネート、ポリメチルペンテン、ポリエステル、ポリプロピレン、環状オレフィン系化合物または架橋多環式炭化水素化合物を重合体成分とする樹脂からなる容器が好ましい。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】比較的低カロリーで、しかも機能性物質の苦味が抑制され、かつ香り立ちが良好な、服用性に優れた内服液剤を得る。
【解決手段】（Ａ）不快味を有する機能性物質、（Ｂ）炭素数２〜１１の炭化水素基を有する脂肪酸エステル、（Ｃ）果糖、及び白糖を含有し、果糖／白糖（質量比）＝１／０．００１〜１／０．１５であり、かつ果糖と白糖の合計量が１０００mg／１００ｍｌ〜８０００mg／１００ｍｌであることを特徴とする、内服液剤組成物。 （もっと読む）

生理活性物質を癌および腫瘍細胞へ送達するためのリポソームの使用および生理活性物質を送達するためのリポソームを形成する特異的脂質の組成物。 （もっと読む）

本発明は、皮膚と同一のラメラ構造を模倣することのできる混合物であるセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸の混合物と、非イオン性乳化剤とから本質的になる皮膚処置組成物を開示する。これらの組成物は、室温で液体であり、ポンプ汲み出し可能であり、このことは、これらを加熱する必要なく、化粧品製剤中に容易に組み込むことができることを意味する。さらに、この皮膚処置組成物は、水中油型エマルジョン中、ならびに油中水型エマルジョン中に、長鎖セラミドを安定に包含させることを可能にする。皮膚調整剤として作用することのできる短鎖セラミドを包含させても、ラメラ脂質構成に影響しなかった。この皮膚処置組成物、ならびに化粧品製剤および皮膚製剤におけるその使用を特許請求する。 （もっと読む）

【課題】メラニン生成抑制効果を有するロドデンドロール又はその誘導体の製剤劣化が低く、更に本製剤の機能を十分発揮することが可能である皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】（ａ）下記一般式（１）で示されるロドデンドロール又はその誘導体と、
【化１】


（式中Ｒは、水素原子若しくは炭素数２〜２０のアシル基、又は単糖類、二糖類の残基から選ばれる基である。）
（ｂ）両親媒性高分子とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。 （もっと読む）

核酸ベースの治療法、例えば、リポソーム及びリポプレックス等の会合複合体を投与するのに有用な組成物及び方法が説明される。
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本発明は、２つの同一または異なるＣ_１２−Ｃ_１６炭化水素鎖を有するグリセロリン脂質（ＧＰＬ）と、Ｃ_１２−Ｃ_１８の炭化水素鎖を有するスフィンゴ脂質（ＳＰＬ）と、からなる群の少なくとも１つのリン脂質（ＰＬ）を含んだ１又はそれ以上の膜を具えるリポソームの使用に関し、前記１又はそれ以上の膜は、秩序固体（ＳＯ）から無秩序液体（ＬＤ）への相転移が生じる相転移温度を有し、当該相転移温度は、約２０乃至３９℃の温度内にあり、前記使用は、前記相転移温度より高いジョイント部の温度を有するジョイント部の潤滑に適している。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の活性化合物、この活性化合物の存在下にて分子インプリントされた少なくとも１種のポリマー、及び少なくとも１種の脂肪相を含む、化粧又は皮膚科用配合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン化エーテル化合物等の揮発性麻酔剤を、例えばくも膜下腔内または硬膜外に、疼痛を軽減するのに有効な量で送達することにより、そのような疼痛軽減を必要とする対象において疼痛を軽減する方法を提供する。慢性痛または急性痛を治療することができる、または、手術前に対象を麻酔するために対象に麻酔剤を送達することができる。特定の態様においては、イソフルラン、ハロタン、エンフルラン、セボフルラン、デスフルラン、メトキシフルラン、キセノン、およびこれらの混合物を使用することができる。一回投与、連続的および/または周期的投与を含む投与計画が企図される。 （もっと読む）

【課題】強度の機械的外力を与えることなく、各種油中に水が微細かつ安定に分散したＷ／Ｏ型マイクロエマルジョンを複数の界面活性剤やコーサーファクタントを用いずに提供する。
【解決手段】バイオサーファクタントを含有するＷ／Ｏ型マイクロエマルジョン。 （もっと読む）

本発明は、異常または好ましくない細胞増殖、特に、腫瘍成長に関連する内皮細胞増殖の処置に関する。本組成物は、一つ以上の抗癌剤と組み合わせて抗転移剤を含む。好ましい実施態様では、抗転移剤は、ＮＡＰタンパクである。ある特定実施態様では、ＮＡＰタンパクは、Ｘａ因子の選択的抑制を示す。Ｘａ因子抑制性ＮＡＰタンパクは、ＮＡＰ５およびＮＡＰ６から選ばれることが好ましい。好ましい実施態様では、ＮＡＰタンパクは、Ｘａ因子、または触媒的に活性、または不活性な、その誘導体が存在する場合、ＶＩＩａ因子／組織因子（ｆＶＩＩａ／ＴＦ）複合体の選択的抑制を示す。
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桑の枝から作製される、生薬としての有効画分であって、総アルカロイドが有効画分を基準に５０重量％であり、化合物１−ジオキシノジリマイシンが総アルカロイドを基準に３０重量％以上である有効画分が、開示される。この有効画分を調製するための方法、およびこの有効画分を含有する薬学的組成物、ならびに血糖降下剤を調製するためのこの有効画分の使用もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は薬物含有高分子微小球の製造方法及びその方法により、製造された薬物含有高分子微小球に関するものにして、具体的にはａ）高分子化合物、薬物及び水不溶性有機溶媒を含む分散相を分散溶媒に添加してＯ／Ｗ型又はＯ／Ｏ型乳剤を製造するか、又は薬物が溶解している水溶性液を高分子化合物が溶解している水不溶性有機溶媒に乳化させ、Ｗ／Ｏ型乳剤を造った後、これを再度分散溶媒に添加してＷ／Ｏ／Ｗ型乳剤を製造する工程；及びｂ）前記ａ）工程で製造された乳剤にアンモニア溶液を添加して前記水不溶性有機溶媒を水溶性溶媒に変換させる工程を含む薬物含有高分子微小球の製造方法及び前記方法により、製造された薬物含有高分子微小球に関するものである。前記本発明の方法によれば少量の水を用いて短時間内に簡単に目的とする薬物含有高分子微小球を製造できる。
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