本発明は、β遮断薬とノンシュガータイプの甘味料とを含み、芳香族系防腐剤を実質的に含まないアルコール不含水溶液に関する。本発明の溶液は、小児科的使用に特に適している。 （もっと読む）

抗癌剤とAngiopep-2ポリペプチドアナログ（すなわち、配列番号97と少なくとも80％同一なアミノ酸配列を含むポリペプチド）とのコンジュゲートを用いて卵巣癌を治療する。そのような治療は、転移性卵巣癌の治療または以前に標準的な化学療法剤に対して耐性を示したことがある患者の治療での用途を含む。好ましい抗癌剤はタキサンを含み、好ましいコンジュゲートはANG1005であり、コンジュゲートはペプチドAngiopep-2にコンジュゲート化された3分子のパクリタキセルを含む。 （もっと読む）

アルブミンおよび実質的に水に溶けない薬物を含むナノ粒子を含むプリオン非含有組成物が開示される。プリオン非含有組成物を作製する方法およびそのナノ粒子組成物からプリオンタンパク質を除去する方法もまた提供される。それらの組成物を使用する方法、ならびにそれらの方法を行うために有用なキットも提供される。いくつかの実施形態において、組成物は、約１００ｆｇ／ｍｌ未満のプリオンタンパク質を有する。いくつかの実施形態において、組成物は、約１０ＩＵ−ｉｃ／ｍｌ未満のプリオン感染性を有する。いくつかの実施形態において、組成物は、約１ＬＤ_５０／ｍｌ未満のプリオン感染性を有する。 （もっと読む）

【課題】生体内において標的組織へ選択的に機能性分子を送達するために用いられる担体の提供。
【解決手段】枝分かれ末端に置換基を有していてもよいヒスチジン残基が結合した第３世代若しくは第４世代のリジンデンドリマーのヒスチジン残基に対し、リンカーを挟んで特定の５種類の糖鎖から選ばれた糖鎖が結合した機能性分子担体。糖鎖は分岐構造を持つ、９ないし１１個の単糖類からなり、リンカーは、アミノ酸デンドリマーのヒスチジン側と糖鎖とを連結するためのものであり、各種の結合形態、例えば、アミド結合、エーテル結合、エステル結合若しくはトリアゾール環含有結合等の結合形態を含む原子団からなる。該担体は胆嚢、腸管、腎臓および膀胱等の標的組織への標的性および代謝安定性を高める。 （もっと読む）

【課題】鎮痛剤による副作用を軽減し、ケタミンの精神的副作用を回避しつつ、ケタミンの定常状態での血中濃度が、鎮痛剤の効果を相乗的に高める濃度で維持することを可能とする皮膚刺激性の少ない経皮吸収型製剤を提供。
【解決手段】支持体の片面に膏体層が設けられ、この膏体層が、ケタミン及び／又はその塩、カルボキシル基又はその塩を化学構造中に有し、アルコールに可溶性の高分子物質を１〜５０重量％、アルミニウムせっけん及び／又はマグネシウムせっけんを１〜５０重量％、グリセリンを必須成分とする多価アルコールを２０〜９０重量％含み、水溶液のｐＨが６．０以上である経皮吸収型製剤。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されるような式Ｉのニトロカテコール誘導体、その塩、エステル、水和物、溶媒和物及びその他の誘導体から選択される少なくとも１種の活性医薬成分を含む組成物及び医薬製剤並びにその製造方法に関する。
【図面】なし （もっと読む）

【課題】蒸散による含量変化がなく、長期間保存可能な、プラスチック製容器に充填されたアルガトロバン注射液製剤を提供。
【解決手段】アルコールを含む注射液が充填されたブチルゴム製の栓体で開口が封止されたポリプロピレン製容器が、脱酸素剤とともにガスバリア性包材に封入されてなり、該注射液にはアルガトロバンを１〜１０ｍｇ／ｍＬ含有するアルガトロバン注射液製剤であって、前記ガスバリア性包材は遮光性を有するものであることが好ましく、さらに前記注射液は、プレフィルドシリンジに充填されたものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 より毒性の低い、局所投与および全身投与可能で、核酸医薬品の治療患部への到達効率と導入効率を高める臨床応用可能な核酸移送担体を提供する。
【解決手段】 ペプチド界面活性剤を含む核酸移送担体 （もっと読む）

遺伝子療法に有用な組成物および遺伝子療法を実施するための治療方法を提供する。特に、アニオン性核酸物質とカチオン性高分子との粒子複合体と付随若しくは結合した非免疫性網状ポリアニオン性オリゴ糖を、必要に応じて少なくとも一つの医薬担体または賦形剤と共に含む、非経口遺伝子療法医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質のＮ末端に水溶性ポリマーを選択的に結合させ、均一なタンパク質を含む組成物を製造する。
【解決手段】ホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウムなどの還元剤を使用する還元的アルキル反応を用いて、タンパク質のＮ末端のα−アミノ酸をデキストラン、ポリ（Ｎ−ビニルピロリドン）、ポリエチレングリコール類のような水溶性ポリマーで選択的に修飾し、モノポリマー／タンパク質結合体の実質的に均質で、安定なタンパク質を含む組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】活性酸素除去能力を備えた鉄またはマンガンポルフィリン錯体を生体内の非正常組織に重点的に送達し、非正常組織内の活性酸素を有効に除去することができ、副作用がなく薬理効果の高い疾患治療薬を提供すること。
【解決手段】ナノサイズ大のナノカプセル内に鉄またはマンガンポルフィリン錯体を収容した鉄またはマンガンポルフィリン錯体ナノカプセルを含有する疾患治療薬であって、前記ナノカプセルをもって活性酸素濃度の高い非正常組織内に送達された鉄またはマンガンポルフィリン錯体により当該非正常組織の疾患を治療し、活性酸素濃度の低い正常組織に影響を与えないで副作用を抑えることができることを特徴とする。 （もっと読む）

ｓｉＲＮＡに基づく細胞特異的有効分子、該分子製造のための適用キット及び該分子の使用。
２．１．本発明の目的はｓｉＲＮＡと一以上のペプチドの間に結合を形成することであって、ｓｉＲＮＡはペプチド分離後に活性化され、細胞中で活性化されたｓｉＲＮＡの生物学的効力を著しく減少させるリンカー及び／又はペプチドを残さない。
２．２．本発明によれば、ペプチド（３）は特殊なアミノＣｎリンカー、例えばアミノＣ６リンカー（１）を介してｓｉＲＮＡ（２）とカップリングする。アミノＣｎリンカーはｓｉＲＮＡに残存するにもかかわらず、及び場合によってはペプチド残基も残存するにもかかわらず、ｓｉＲＮＡの生物学的効力を減少させないか、又はあまり阻害しない。
２．３．前記分子は、例えば、好ましくは疾病・感染を有する器官又は細胞の遺伝子発現に影響を与えたり、細胞混合物中の標的遺伝子の発現を減少させたりするために用いられる。 （もっと読む）

【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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癌性疼痛に対して対象を治療する方法および組成物を提供する。本発明の方法では、対象に有効量の麻薬性エマルション、例えばフェンタニルエマルションの製剤を投与することによって、対象の癌性疼痛を治療する。ある実施態様では、これらのエマルション製剤には、麻薬活性剤、油、水、および界面活性剤が含まれる。本発明のエマルション製剤を作製する方法、ならびに前記エマルション製剤を含むキットも提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、爪白癬に対して効果が期待されるテルビナフィンについて、爪の内部への透過性を十分に向上させると共に、皮膚への透過性を極めて少ないレベルまで低減させた爪用貼付剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、支持体と、該支持体の少なくとも片面上に配置された粘着剤層とからなる爪用貼付剤であって、粘着剤層が、該層の全質量基準でテルビナフィン及び／又はその薬理学的に許容できる塩を２０〜５０質量％含有する、前記爪用貼付剤、並びに、支持体と、該支持体の少なくとも片面上に配置された粘着剤層とからなる爪用貼付剤であって、該粘着剤層が、テルビナフィン及び／又はその薬理学的に許容できる塩に酢酸ナトリウム及び／又はソルビタンモノラウレートを混合した後、粘着基剤と混合してなる、前記爪用貼付剤に関する。 （もっと読む）

【課題】安全かつ有効な量のから選択される活性成分と薬学的に許容しうる賦形剤とを含む、胃に送達される新規な経口剤形を提供する。
【解決手段】胃に送達される前記活性成分を、素早く食道を通過して口、口腔前庭、咽頭及び食道内の炎症を回避するために、その経口剤形を、特定の寸法を有する楕円形、かつ、特定の材料によりフィルムコーティングする。 （もっと読む）

本発明は、化学物質、（ポリ）ペプチド及び核酸ベースの薬物（ＤＮＡワクチン、アンチセンスオリゴヌクレオチド、リボザイム、触媒性ＤＮＡ（ＤＮＡザイム）又はＲＮＡ分子、ｓｉＲＮＡ又はそれらをコードするプラスミドのような）を含む、化合物のターゲティング型薬物送達の方法に関する。さらに、本発明は、細胞、組織及び器官上に存在するグルタチオントランスポーターへのターゲティングによる、細胞、組織及び器官内の血管外及び細胞内標的部位への、特に、中枢神経系（ＣＮＳ）内の標的部位への、血液脳関門内への、及びそれを越える、化合物のターゲティング型薬物送達に関する。それに加えて、化合物又はその薬学的に許容される担体は、これらのグルタチオントランスポーターへの特異的結合及びそれらによるインターナリゼーションを促進するグルタチオンベースのリガンドに結合している。 （もっと読む）

薬物、担体、およびpHに影響を与える成分からなるエアロゾル化可能な製剤について開示する。薬物は、中性pHにおいて溶液中に留まる濃度より高い濃度で製剤中に溶解される。このため溶液中の薬物濃度が増加し、同じ体積またはより小さい体積の製剤で、より多量の薬物を投与することが可能となる。製剤が小さな粒子へとエアロゾル化され小さい体積（例えば、0.05〜0.5mL）でヒトの肺に吸入されると、肺の中の体液が製剤を中性化し薬物が溶液外へと沈殿する。結果として、中性pHにおいて、初期に製剤から薬剤が投与される速度よりも遅い、制御された速度で薬物が送達される。 （もっと読む）

【課題】水溶性高分子により水系溶媒中で分散させた酸化チタン複合体に対して、水溶性高分子を変質させることなく結合させたリンカー分子を介して抗体を修飾することで、分散性と触媒活性を失うことなく選択的な結合能を付与した、酸化チタン−抗体複合体である膀胱癌治療剤の提供。
【解決手段】本発明の膀胱癌治療剤は、酸化チタン粒子の表面に、カルボキシル基、アミノ基、ジオール基、サリチル酸基、およびリン酸基の群から選択される少なくとも一つの官能基を介して結合されてなる水溶性高分子を備えた酸化チタン複合体と、その表面に結合されてなるリンカー分子と、リンカー分子を介して結合されてなる抗体とを含んでなる。 （もっと読む）

制御放出部分及び即時放出部分を含む、ニタゾキサニド又はニタゾキサニドアナログの固体投薬配合物が提供される。本発明の医薬組成物は典型的には、（ａ）第１の量のニタゾキサニド又はそのアナログを制御放出配合物において含む第１の層と、（ｂ）第２の量のニタゾキサニド又はそのアナログを即時放出配合物において含む第２の層とを含む二層固体経口剤形の形態である。本配合物をＣ型肝炎の治療において使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）