本発明は、難溶性薬物を含む均一なサイズの高分子ナノ粒子の製造方法に関するもので、より詳細には、生分解性高分子を不揮発性の極性有機溶媒に溶解させる工程（工程１）、前記生分解性高分子溶液に、水に難溶性な薬物を加えて分散液を製造する工程（工程２）及び低い機械的エネルギー水準の撹拌条件の下で、前記分散液を乳化剤水溶液に一括添加する工程（工程３）とを含む、難溶性薬物を含む均一な高分子ナノ粒子に関するものである。本発明によると、生分解性高分子と難溶性物質の混合溶液の溶媒として不揮発性の極性溶媒、特に水と類似の極性を有する溶媒を用いて、乳化過程で低い機械的エネルギー条件及び分散液の一括添加の簡単な方法だけで製造することができ、高分子粒子内に含有された難溶性物質の溶出率が大きく改善され、難溶性薬物が徐々に持続的に放出され一定濃度で長期間維持され得る、小さくて均一なナノサイズの高分子ナノ粒子を提供するのに有用に用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、チオ酸官能基と不飽和基との反応により得られたチオエステル結合を含有するポリマーを含む、活性薬剤の送達に適した粒子に関する。このポリマーは、線状であるか、枝分れしているか、または架橋されたものであり得る。粒子は、１０ｎｍ〜１０００μｍの範囲内、好ましくは、１００ｎｍ〜１００μｍの範囲内の平均粒径を有する。この粒子は、栄養剤、医薬品、タンパク質およびペプチド、ワクチン、遺伝物質、診断薬、または造影剤からなる群から選択される活性薬剤を含み得る。本発明は、さらに、上記粒子の皮膚科、筋骨格、腫瘍科、脈管用途、整形外科、眼科（ｏｐｈｔｈａｍｏｌｏｇｙ）、脊椎、腸、肺、鼻、または耳における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、混合原料粉粒体の分散均一性に優れ、作業者の目視による精度よりも高精度で管理可能であり、収率も良好とすることができる、打錠用顆粒と錠剤の製造方法の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、流動層転動造粒装置を用いて混合工程と造粒工程と乾燥工程を行い、造粒工程に先立ち、水分を含有した液体バインダーを添加して流動層転動装置内での混合原料粉粒体の水分含有量を事前の検証結果から導き出した値まで上昇させた後、流動層転動造粒装置内部において水分含有量を維持しながら造粒して中間顆粒を形成し、その後、該中間顆粒を打錠することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、難透過性医薬品活性成分および少なくとも１種の透過性改善物質を含有する製薬学的経口投与形態物（ここで、透過性改善物質は水溶性担体の水溶性マトリックスに熱安定的に埋め込まれる）、ならびにバイオアベイラビリティを改善するために使用することができる熱安定性製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ミチグリニド、薬剤学的に許容可能なその塩、またはその水和物；およびメトホルミン、薬剤学的に許容可能なその塩、またはその水和物を含む複合製剤であって、前記においてミチグリニド成分は、メトホルミン成分によって干渉されることなく、ミチグリニド単一製剤の溶出パターンと同等または類似の溶出パターンを示し、メトホルミン成分もまた、メトホルミン単一製剤の溶出パターンと同等または類似の溶出パターンを有することを特徴とするミチグリニドおよびメトホルミンの複合製剤並びにその製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、混合物中に、５０重量％を超える医薬品有効成分、および液体物質から選択される１から１０重量％の個々の任意の非水性賦形剤を含む乾式製剤または顆粒を開示する。好ましい実施形態において、乾式製剤または顆粒の調製のいずれのステップにおいても水または低級アルコールは全く加えられず、液体物質から選択される非水性賦形剤は医薬品有効成分により、および／またはさらなる固体賦形剤により吸収され、乾固される。このような乾式製剤または顆粒に基づく医薬製剤およびこれらの調製方法も同様に記載する。乾式製剤または顆粒は、例えば、ブリケッティング、スラッギング、篩過、製粉、打錠、さらには細粒造粒、直接圧縮などを含む、能動的乾燥を必要としない乾式条件下で、確実で有効に加工される。 （もっと読む）

【課題】実用上十分な錠剤強度を有し、製造工程中や輸送時の割れや欠けの極めて少ない、優れた被覆微粒子含有口腔内崩壊錠を提供すること。
【解決手段】主剤を含有する被覆微粒子を所望の添加剤とともに造粒して得られた組成物に、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム粉末を混合した後打錠することにより、錠剤強度が良好であるにも関わらず口腔内崩壊性は維持された口腔内崩壊錠。前記被覆微粒子は腸溶性皮膜及び／又は徐放性皮膜を有するものであってよい。 （もっと読む）

メシル酸エプロサルタンを微粒子型で含み、少なくとも６５ｖ／ｖ％のメシル酸エプロサルタン粒子が粒径２から２７μｍの範囲に収まる、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンおよび賦形剤を組み合わせて含み、賦形剤が、４００から２００００の範囲の分子量を有するＰＥＧおよびマンニトールを少なくとも含む。このようなメシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒から、直接圧縮または乾式造粒により得られる、単回投与医薬製剤、例えば錠剤をさらに記載する。限定された水分活性を得ることを目的として微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび１種または複数種の賦形剤または添加剤を混合して含む、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤もしくは顆粒またはそれらの調製方法もさらに記載する。メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンを唯一の安定形態で維持しながら直接圧縮または乾式造粒により加工できる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

【解決課題】分散媒中において難溶性ないし非溶性の各種薬剤の高度かつ均一な微細粒状体を形成する方法を提供する。
【手段】分散媒に対して難溶性ないし非溶性のゲスト分子を、ホスト分子により包接するあるいは界面活性剤により乳化することによって、分散媒中にゲスト分子の微細粒状体を製造する方法であって、圧力容器中に、ゲスト分子、およびホスト分子ないし界面活性剤を含む分散媒を仕込み、この圧力容器に二酸化炭素を導入して、加圧し、所定時間撹拌を行なって包接あるいは乳化処理した後、圧力容器内を減圧して二酸化炭素を排出することにより、分散媒中のゲスト分子の微細粒状体を製造することを特徴とするものである。撹拌は静止型混合機により行われるものであることが望ましい。 （もっと読む）

【課題】胃刺激性低減を示すことができ、および／または早期作用開始を示すNSAID製剤を提供する。
【解決手段】NSAIDの表面に約400nm未満の平均粒径を維持するのに十分な量の表面改質剤を吸着させた結晶NSAIDから実質的に構成される分散可能な粒子。経口投与後の胃刺激の低減、および／または早期作用開始を示す粒子を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】経口投与後の消化管吸収が特に向上した、クラブラン酸粒子、その製造法および薬剤組成物の提供。
【解決手段】粒子のメジアンが８μｍ〜３５μｍである、クラブラン酸またはその塩。ａ）有機溶媒からクラブラン酸を単離するステップと、ｂ）ステップａ）で得た粒子を、粒子のメジアンが８μｍと３５μｍの間になるまで、乾燥／混合兼用機中で処理するステップ、とを含む、該クラブラン酸粒子の製造方法。該クラブラン酸またはその塩の粒子を含む、錠剤、フィルムコート錠、チュアブル錠、経口懸濁剤用の散剤、または分散性錠剤である、薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】製剤から薬物が放出を開始する時間、及び薬物放出開始後の薬物放出速度を自由に調節することのできる時限放出製剤を提供すること。
【解決手段】薬物及び水膨潤性物質を含む中心核が、水不溶性高分子及び水不溶性賦形剤を含む皮膜で被覆されていることを特徴とする時限放出製剤。 （もっと読む）

【課題】安定なドロキシドパを有効成分として含有する錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤の全重量に対して20〜80重量%のドロキシドパを有効成分として含有する錠剤であって、マンニトール、乳糖、エリスリトール、グルコース、スクロース、結晶セルロース、およびトウモロコシ由来のデンプンから選択される少なくとも一つの賦形剤を含有することを特徴とする錠剤を提供する。また、更に結合剤としてトウモロコシ由来の加工デンプン又はポリビニルアルコールを含有する製剤等であって、安定なドロキシドパを有効成分として含有する錠剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】サツマイモ（茎葉）やエンサイ等のヒルガオ科の植物について、有用成分を十二分に利用できる、実用性も高い製剤を得ることをその課題とするものである。
【解決手段】ヒルガオ科植物粉末とアルギン酸またはその塩を含有する錠剤およびヒルガオ科植物粉末に、結合剤成分としてアルギン酸またはその塩を加えて造粒し、次いで得られた造粒物を打錠することを特徴とする錠剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】含有されているオピオイドアゴニストの乱用の可能性を低下させるのに有用なオピオイドアゴニスト経口剤形を提供する。
【解決手段】(i)治療上有効量のオピオイドアゴニス；および(ii)投与量のオピオイドアンタゴニストを含む制御放出経口投与剤形であって、前記投与量の一部のオピオイドアンタゴニストが、有効量の封鎖物質中に分散されているか、あるいは有効量の封鎖物質でコーティングされており、完全な形で投与された前記剤形から放出される前記オピオイドアンタゴニストが、前記剤形から誘導される痛覚消失のレベルを非治療レベルまで低下させないように前記封鎖物質の有効量を含み、前記オピオイドアゴニストが、ヒドロコドンなどから選択され、前記オピオイドアンタゴニストが、ナルトレキソンなどから選択される、前記経口投与剤形。 （もっと読む）

本発明は、任意により補助脂質の共存下で、治療薬、特に抗腫瘍薬の封入を可能とする、機能性両親媒性の分子又は巨大分子を基とするナノ粒子の調製方法と、治療薬、特に抗腫瘍薬の輸送及びベクター化における、前記ナノ粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、エンタカポン又はその医薬的に許容しうる塩を1種以上の糖アルコールと共に含む医薬組成物であって、前記エンタカポンが1種以上の糖アルコールと共微粒子化されている医薬組成物に関する。本発明は、該組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】口当たりのよい口腔内速崩壊性錠剤の提供。
【解決手段】異味を有する医薬成分を含有する造粒物をコーティング剤で被覆し、さらにクロスポピドン及び糖アルコールを粉体として配合し、圧縮成型した口腔内速崩壊性錠剤。造粒物が錠剤中８〜２９．５質量％、クロスポピドンが錠剤中０．５〜２２質量％、糖アルコールが錠剤中７０〜９１．５質量％で、コーティング剤が、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーである口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

【解決手段】 レベチラセタムを含む徐放性医薬組成物。コアが速度制御組成物で被覆された、レベチラセタムを含む被覆徐放性医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】フラビウイルス感染症ワクチン用アジュバントおよびそれを用いた効果的且つ安全な１回接種用フラビウイルス感染症ワクチンの提供。
【解決手段】安全なフラビウイルス抗原、およびポリアミノ酸を主成分とする生分解性ナノ粒子または水酸化アルミニウムゲルを効果的なアジュバントとして含有するフラビウイルス感染症ワクチン、並びにポリアミノ酸を主成分とする生分解性ナノ粒子からなるフラビウイルス感染症ワクチン用アジュバント。 （もっと読む）